PharmacocinétiqueAbsorption
Après administration, la prednisone absorbée est métabolisée principalement en prednisolone dans le foie. Généralement, la prednisone et la prednisolone s'interconvertissent entre elles de façon réversible dans l'organisme, l'équilibre se situant du côté de la prednisolone.
Une étude de biodisponibilité menée en 1989 chez 18 sujets a révélé les résultats suivants se basant sur la prednisolone en comparaison avec la préparation de référence (biodisponibilité absolue de Rectodelt par rapport à l'injection intraveineuse de prednisolone):
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Rectodelt
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Préparation de référence
(administration par voie IV)
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Concentration plasmatique maximale (Cmax):
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126 μg/l
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2510 μg/l
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Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (tmax):
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5 h
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0,09 h
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Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (ASC)
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1 744 ng/ml·h
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6 004 ng/ml·h
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Indication des valeurs sous forme de moyenne
La biodisponibilité de Rectodelt se basant sur la prednisolone est de 29 %.
Distribution
Il s'établit une liaison réversible avec la transcortine et l'albumine plasmatique. Le volume de distribution est évalué à env.1 l/kg et la clairance à env. 1,5 ml/min par kg. Environ 2 à 5 % de la dose absorbée sont éliminés dans les urines sous forme de prednisone, près de 11 à 24 % sous forme de prednisolone et la quantité restante sous forme d'autres métabolites. Des taux mesurables de glucocorticoïdes sont décelables dans le plasma rapidement après l'administration d'un suppositoire de Rectodelt.
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