Pharmacocinétique

Absorption
L’instillation oculaire de Ducressa entraîne l’absorption des deux actifs dans les tissus oculaires et, dans une bien moindre mesure, dans la circulation systémique.
Distribution
Après instillation dans des yeux de lapin, les concentrations plasmatiques de lévofloxacine augmentent avec la dose après administration à la fois unique et répétée. De faibles niveaux de phosphate sodique de dexaméthasone sont mesurés dans le plasma. L’exposition à la dexaméthasone augmente avec la dose et, après des doses répétées, une accumulation mineure de lévofloxacine et de dexaméthasone est évidente. Les niveaux de lévofloxacine et de dexaméthasone dans les tissus oculaires (humeur aqueuse, cornée et conjonctive) sont supérieurs aux niveaux plasmatiques maximaux après des doses à la fois uniques et répétées. En particulier, après 28 jours de traitement, les niveaux de lévofloxacine et de dexaméthasone dans les tissus oculaires sont respectivement 50 à 100 fois et 3 à 4 fois supérieurs à la Cmax dans le plasma.
Cent vingt-cinq patients subissant une chirurgie de la cataracte ont été répartis en 3 groupes : lévofloxacine, dexaméthasone et Ducressa. Une goutte de chaque médicament a été administrée 60 et 90 minutes avant la paracentèse limbale. La moyenne des valeurs observées pour la concentration de lévofloxacine était égale à 711,899 ng/mL (IC à 95 % : 595,538 ; 828,260) dans le groupe Ducressa contre 777,307 ng/mL (IC à 95 % : 617,220 ; 937,394) lorsque la lévofloxacine a été administrée seule. Les concentrations de lévofloxacine dans l’humeur aqueuse sont bien supérieures aux concentrations minimales inhibitrices pour les pathogènes oculaires dans le spectre d’activité de la lévofloxacine.
Lorsque Ducressa a été administré, la dexaméthasone a atteint une concentration d’humeur aqueuse de 11,774 ng/mL (IC à 95 % : 9,812 ; 13,736) contre 16,483 ng/mL (IC à 95 % : 13,736 ; 18,838) lorsque la dexaméthasone a été administrée seule.
Métabolisme
En fait, le phosphate sodique de dexaméthasone est rapidement métabolisé in vivo en dexaméthasone, qui est le métabolite actif.
Élimination
La lévofloxacine et la dexaméthasone sont éliminées par l’urine.