Pharmacocinétique

La cyanocobalamine administrée par voie perorale est absorbée passivement dans le duodénum et l'intestin grêle, même en l'absence de facteur intrinsèque. Le taux d'absorption dépend de la dose et est d'environ 1% d'une dose de 1000 µg ou 10-12 µg après un comprimé de Vitarubine Oral. Cette dose est suffisante pour le traitement d'entretien chez les patients souffrant d'anémie pernicieuse et d'autres formes de malabsorption de la vitamine B12. Un traitement peroral à des doses plus élevées est également possible dès le départ. Cependant, en cas de carence manifeste en B12, la préférence devrait être donnée à un traitement parentéral en raison de la reconstitution plus rapide des dépôts hépatiques et de l'obtention d'une rémission.
Absorption
L'absorption de la vitamine B12 se fait de deux manières:
1.Transport actif: La cyanocobalamine (facteur extrinsèque) se lie à une glycoprotéine (facteur intrinsèque) produite dans la muqueuse gastrique. Le complexe cyanocobalamine-glycoprotéine est ensuite activement absorbé dans l'intestin grêle. En raison de la capacité limitée des récepteurs, l'absorption médiée par le facteur intrinsèque est limitée. Pour une dose orale de 1000 µg de cyanocobalamine, 2 µg sont activement absorbés.
2.Diffusion passive: Indépendamment du facteur intrinsèque, la vitamine peut également passer dans le flux sanguin par diffusion passive via le tractus gastro-intestinal ou les muqueuses. L'absorption passive dans le duodénum et l'intestin grêle est de 1% à 3% maximum de la vitamine B12 ingérée par voie orale. Pour une dose orale de 1000 µg de cyanocobalamine, 30 µg sont passivement absorbés.
Distribution
Après l'absorption active, la cyanocobalamine est dissoute par le facteur intrinsèque et se fixe aux protéines de transport. Ces dernières la transportent vers différents tissus de l'organisme. Après l'absorption cellulaire, la protéine de transport est dégradée et la cobalamine est libérée dans le cytosol. Elle est alors transformée en 5-désoxyadénosylcobalamine ou en méthylcobalamine, ses formes actives.
Métabolisme
C'est dans le cytosol qu'elle est transformée en 5-désoxyadénosylcobalamine ou en méthylcobalamine, ses formes actives.
Normalement, plus de 2000 μg de cobalamine sont stockés dans l'organisme, le principal dépôt se trouvant dans le foie. Différentes études ont montré que, quelle que soit son volume, une perte quotidienne d'environ 0,1 à 0,2% du dépôt se produit.
Elimination
La vitamine B12 est éliminée en grande partie par la bile et réabsorbée par le cycle entéro-hépatique. Si la capacité de fixation et de stockage de l'organisme est dépassée, la part non fixée est éliminée par voie rénale dans les urines.