Pharmacocinétique

Absorption
Non pertinent.
Distribution
Le volume de distribution (Vdss) est de 116 l (IC à 95%: 84,1–153 l). La liaison de la décitabine aux protéines plasmatiques est négligeable (<1%). Cmax = 107 ng/ml (IC à 95%: 88,5–129 ng/ml et AUCcum = 580 ng·h/ml (IC à 95%: 480–695 ng·h/ml).
La décitabine présente une PC linéaire après la perfusion i.v. avec une demi-vie (t½) de 68,2 minutes (IC à 95%; 54,2–79,6 min) sur la base de l'analyse cinétique de population.
Métabolisme
La décitabine est phosphorylée dans la cellule en triphosphate, lequel est alors incorporé dans l'ADN-polymérase. Le cytochrome-P450 n'est pas impliqué dans le métabolisme de la décitabine. Le métabolisme se fait principalement par désamination par la cytidine-désaminase dans le foie, les reins, l'épithélium intestinal et le sang. Dans le plasma, la forme inchangée de la décitabine est responsable d'environ 2,4% de la radioactivité plasmatique totale. La majeure partie est constituée de métabolites circulants (inefficaces).
Après administration intraveineuse à des patients cancéreux, la clairance plasmatique moyenne a été de >298 l/h (IC à 95%: 249–359 l/h) avec des variations interindividuelles modérées (CV d'environ 50%) sur la base de l'analyse cinétique de population.
Élimination
90% de la dose de décitabine administrée (dont 4% de principe actif inchangé) sont éliminés par l'urine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Il n'existe pas de données concernant la pharmacocinétique chez les patients avec insuffisance hépatique ou rénale, ni chez les patients <65 ans.