Pharmacocinétique

Absorption
Le méthocarbamol est résorbé rapidement et entièrement après administration par voie orale.
Distribution
Dès les 10 minutes suivant la prise de méthocarbamol, la substance est détectable dans le sang et le taux maximal de principe actif dans le sang est atteint après 30 à 60 minutes. La demi-vie plasmatique du méthocarbamol est d’environ 2 heures.
Métabolisme
Le méthocarbamol et ses deux métabolites principaux se lient à l’acide glucuronique et à l’acide sulfurique et sont presque exclusivement éliminés par les reins. Environ la moitié de la dose administrée est éliminée avec l’urine en l’espace de 4 heures, dont une petite partie sous forme de méthocarbamol non altéré.
Élimination
Le méthocarbamol et ses deux métabolites principaux se lient à l’acide glucuronique et à l’acide sulfurique et sont presque exclusivement éliminés par les reins. Environ la moitié de la dose administrée est éliminée avec l’urine en l’espace de 4 heures, dont une petite partie sous forme de méthocarbamol non altéré.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Chez des patients souffrant de cirrhose due à l’alcool, la clairance totale moyenne du méthocarbamol était réduite d’environ 70 % (11,9 l/h) par rapport à celle d’une population présentant une fonction hépatique normale et la demi-vie d’élimination moyenne était plus longue et atteignant environ 3,4 heures. La proportion de méthocarbamol liée à la protéine plasmatique était réduite et s’élevait à 40 à 45 %, par rapport à 46 à 50 % dans une population contrôle de même âge et de même poids présentant une fonction hépatique normale.
Troubles de la fonction rénale
Les patients souffrant d’une insuffisance rénale et hémodialysés sur le long terme présentaient une réduction d’environ 40 % de la clairance du méthocarbamol par rapport à une population dont la fonction rénale était normale, alors que la demi-vie d’élimination moyenne était similaire dans ces deux groupes (1,2 ou 1,1 heure).