Propriétés/Effets

Code ATC
N04BA03
Mécanisme d'action
Lecigon est une association de lévodopa, de carbidopa monohydraté et d'entacapone (proportions 4:1:4) dans un gel pour perfusion intestinale continue chez les patients souffrant de maladie de Parkinson avancée avec fortes fluctuations motrices et hyperkinésie/dyskinésie.
En l'état actuel des connaissances, les symptômes de la maladie de Parkinson sont en relation avec une carence en dopamine dans le corps strié. La dopamine ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.
La lévodopa, le précurseur métabolique de la dopamine, traverse la barrière hémato-encéphalique et atténue les symptômes de la maladie. La lévodopa étant largement métabolisée dans les tissus périphériques, seule une petite partie de la dose administrée atteint le système nerveux central lorsque la lévodopa est utilisée sans inhibiteurs des enzymes métaboliques.
La carbidopa est un inhibiteur périphérique de la DOPA-décarboxylase périphérique (DDCI ou inhibiteur de DDC) qui réduit la transformation métabolique périphérique de la lévodopa en dopamine, afin qu'une quantité plus importante de lévodopa soit disponibles dans le cerveau. Lorsque la décarboxylation de la lévodopa est réduite par l'utilisation simultanée d'un inhibiteur de DDC, une dose plus faible de lévodopa peut être utilisée et l'incidence des effets indésirables comme la nausée peut être diminuée.
En raison de l'inhibition de la décarboxylase par l'inhibiteur de DDC, la catéchol-ométhyltransférase (COMT) devient la voie de métabolisation périphérique principale. L'entacapone est un inhibiteur spécifique, efficace et principalement périphérique de la COMT, avec un effet réversible, développé pour une utilisation en association avec la lévodopa. L'entacapone réduit la clairance de la lévodopa dans le sang, ce qui permet une augmentation de l'aire sous la courbe (ASC) dans le profil pharmacologique de la lévodopa. En conséquence, la réponse clinique à la lévodopa est prolongée.
La perfusion intestinale des doses de Lecigon testées individuellement maintient la concentration plasmatique de la lévodopa dans une fenêtre thérapeutique individuelle à un niveau constant.
Pharmacodynamique
Voir rubrique «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Voir rubrique «Mécanisme d'action».