CompositionPrincipes actifs
Bimatoprostum.
Excipients
Benzalkonii chloridum 0.05 mg/ml, Natrii chloridum, Dinatrii hydrogenophosphas heptahydricus (corresp. 0.95 mg/ml phosphas), Acidum citricum monohydricum, Acidum hydrochloricum et/aut Natrii hydroxidum ad pH, aqua ad iniectabile.
Indications/Possibilités d’emploiMonothérapie pour baisser la pression intraoculaire (PIO) élevée chez les patients atteints
·de glaucome à angle ouvert,
·d'hypertension oculaire,
ou en traitement adjuvant des bêta-bloquants chez les patients qui ne sont pas suffisamment contrôlés par les bêta-bloquants administrés localement.
Il n'existe aucun résultat d'étude concernant l'effet de Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml pour d'autres formes de glaucome (voir «Mises en garde et précautions»).
Posologie/Mode d’emploiAdultes:
Posologie habituelle
Il est recommandé d'instiller Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml en monothérapie ou en traitement adjuvant à la dose de 1 goutte de Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml 1x par jour le soir, dans le ou les yeux concerné(s). Il convient de ne pas l'utiliser plus d'1x par jour, car une administration plus fréquente peut réduire l'effet réduisant la pression intraoculaire.
Lorsque plus d'un médicament oculaire topique est administré, il convient d'espacer les applications d'au moins 5 minutes.
Instructions posologiques particulières
Patients âgés
Chez les patients âgés, un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire.
Enfants et adolescents (moins de 18 ans)
À ce jour, l'utilisation et la sécurité de Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml n'ont pas été étudiées chez l'enfant et l'adolescent. C'est pour cette raison que l'utilisation de Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml n'est pas recommandée chez l'enfant et l'adolescent.
Patients présentant une insuffisance hépatique et rénale
Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml n'ont pas été étudiés chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou une insuffisance hépatique modérée à sévère. C'est pour cette raison qu'il convient de n'utiliser Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml qu'avec précaution chez ces patients. Chez les patients présentant des antécédents d'insuffisance hépatique légère connus ou une ALT, une AST et/ ou un taux de bilirubine initial anormal, l'utilisation de Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml pendant 24 mois n'a entraîné aucun effet indésirable sur la fonction hépatique.
Contre-indicationsHypersensibilité au bimatoprost ou à l'un des excipients conformément à la composition.
Bimatoprost Labatec est contre-indiqué chez les patients chez lesquels une réaction indésirable au chlorure de benzalkonium ayant entraîné l'arrêt du traitement a été suspectée auparavant.
Mises en garde et précautionsYeux
Sous traitement par Bimatoprost Labatec, une coloration sombre de la peau des paupières et une augmentation de la croissance des cils (cils plus longs, plus sombres et plus épais) a été observée, sans effet indésirable lié sur l'œil. Une augmentation de la pigmentation de l'iris a également été signalée. La modification de la pigmentation de l'œil se produit lentement et sera probablement visible après plusieurs mois seulement. Après 12 mois, l'incidence de la pigmentation de l'iris sous bimatoprost 0,3 mg/ml s'élevait à 1,5 % et n'augmentait plus pendant les 3 années de traitement suivantes
L'augmentation de la pigmentation de l'iris est vraisemblablement persistante. La modification de la pigmentation est provoquée par une augmentation de la teneur en mélanine dans les mélanocytes et non par l'augmentation du nombre de mélanocytes. Généralement, la pigmentation brune s'étend de manière concentrique dans la zone de la pupille en direction du bord de l'iris et tout l'iris ou une partie de l'iris devient plus brune. Les effets à long terme d'une augmentation de la pigmentation de l'iris ne sont actuellement pas connus.
Un œdème maculaire cystoïde a été occasionnellement rapporté (>0,1% à <1%) après traitement par Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml. Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml doivent de ce fait être utilisé avec prudence chez les patients présentant un facteur de risque connu d'œdème maculaire (par exemple, patients aphaques, patients pseudo-aphaques avec rupture capsulaire postérieure).
Lors de l'utilisation de collyre de bimatoprost 0,3 mg/ml, de rares cas de signalement spontanés de réactivation d'infiltrations cornéennes préexistantes ou d'infections oculaires ont été rapportés. Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant des antécédents d'infections oculaires virales importantes (par ex., herpès simplex) ou d'uvéite/iritis.
Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml n'a pas été étudié chez les patients atteints de maladies oculaires inflammatoires, de glaucome néovasculaire et inflammatoire, de glaucome par fermeture de l'angle, de glaucome congénital et de glaucome à angle fermé.
Peau
Sur les zones dans lesquelles Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml est en contact répété avec la surface de la peau, une croissance pileuse est possible. C'est pour cette raison qu'il est important d'utiliser Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml uniquement conformément aux instructions et d'éviter que le liquide ne coule sur les joues ou sur d'autres parties de la peau.
Organes respiratoires
Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml n'a pas été étudié spécifiquement chez les patients présentant fonction pulmonaire obstructive et doit, de ce fait, être utilisé avec précaution chez ces patients. La prostaglandine F2α peut avoir un effet bronchoconstricteur. Cependant, aucun effet indésirable significatif sur la respiration n'a été observé dans les études cliniques chez les patients ayant des antécédents d'altération de la fonction respiratoire.
Cœur
Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml n'a pas été étudié chez les patients présentant un bloc AV du 2e ou 3e degré, ni en cas d'insuffisance cardiaque congestive non contrôlée. Il existe un nombre restreint de signalements spontanés de bradycardie ou d'hypotension après utilisation de collyre de bimatoprost 0,3 mg/ml. Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml doit être utilisé avec précaution chez les patients prédisposés à une fréquence cardiaque basse ou à une pression artérielle basse.
Des informations additionnelles
Les études portant sur le bimatoprost 0,3 mg/ml chez les patients atteints de glaucome ou d'hypertension oculaire ont montré que l'exposition de l'œil à plus d'une dose de bimatoprost par jour pouvait réduire l'effet de hypotenseur sur la pression intraoculaire (PIO) (voir «Interactions»). Les modifications de la pression intraoculaire doivent être surveillées chez les patients qui utilisent Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml en association à d'autres analogues de la prostaglandine.
Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou une insuffisance hépatique modérée à sévère.
Des kératites bactériennes ont été rapportées avec l'utilisation de flacons multidoses de médicaments ophtalmiques topiques. Ces flacons ont été accidentellement contaminés par des patients, qui, dans la plupart des cas, souffraient d'une maladie oculaire concomitante. Les patients présentant une déchirure de l'épithélium de la surface oculaire ont un risque plus élevé de développer une kératite bactérienne.
Afin d'éviter les lésions oculaires et la contamination de l'embout compte-gouttes et du collyre, il convient d'informer les patients qu'ils doivent éviter que l'embout compte-gouttes n'entre en contact avec les yeux ou avec les zones qui l'entourent.
Ce médicament contient 0,05 mg de chlorure de benzalkonium par millilitre de solution, équivalent à 0,15 mg par flacon.
Le chlorure de benzalkonium peut provoquer une kératite punctiforme et/ou une kératite ulcéreuse toxique.
Le chlorure de benzalkonium est connu pour provoquer une irritation des yeux, des symptômes du syndrome de l'œil sec et peut affecter le film lacrymal et la surface de la cornée. Doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'œil sec et ceux présentant un risque d'endommagement de la cornée.
Les patients doivent être surveillés en cas d'utilisation prolongée.
InteractionsLes interactions médicamenteuses ne sont pas à attendre, car les concentrations systémiques de bimatoprost sont extrêmement faibles (< 0,2 ng/ml) après application de collyre de bimatoprost 0,3 mg/ml. En outre, le bimatoprost est métabolisé par plusieurs enzymes et voies métaboliques, et dans le cadre des études précliniques, aucun effet sur les enzymes de métabolisation des médicaments dans le foie n'a été observé. Par conséquent, aucune étude d'interactions spécifique n'a été réalisée avec d'autres médicaments.
Les expériences avec administration simultanée de bimatoprost 0,3 mg/ml dans le traitement du glaucome se limitent aux bêta-bloquants topiques. Dans les études cliniques, il a été montré que le collyre de bimatoprost 0,3 mg/ml en association aux bêta-bloquants topiques avait un effet au moins partiellement additif en ce qui concerne la réduction de la PIO.
Chez les patients présentant un glaucome ou une hypertension oculaire, il existe un risque de baisse de l'effet hypotenseur des analogues de la prostaglandine (par ex., Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml) sur la PIO, lorsqu'ils sont utilisés en association aux autres analogues de la prostaglandine (voir «Mises en garde et précautions»).
Grossesse, allaitementGrossesse
La sécurité de'utilisation de Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml chez les femmes enceintes n'a pas été étudiée. Dans des études sur les rongeurs, une exposition systémique 33 à 97 fois supérieure à celle qui résulte de l'application oculaire de bimatoprost 0,3 mg/ml chez l'homme a entraîné des avortements spécifiques à l'espèce. Des troubles du développement dus aux médicaments n'ont pas été observés. Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml ne doit pas être appliquée pendant la grossesse, à moins que ce ne soit absolument nécessaire.
Allaitement
On ne sait pas si le bimatoprost passe dans le lait maternel humain. Le bimatoprost étant excrété dans le lait maternel chez le rat après administration intraveineuse. Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml ne doit pas être utilisée pendant l'allaitement, sinon il convient d'arrêter d'allaiter.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesEn raison du profil pharmacodynamique du bimatoprost, un effet sur l'aptitude à conduite et sur la capacité à utiliser des machines n'est pas à attendre. Si après l'instillation la vision devient temporairement floue, le patient doit attendre que sa vision ne soit plus affectée avant de prendre la route ou d'utiliser des machines.
Effets indésirablesLes patients doivent être informés avant le début du traitement de la possibilité d'une périorbitopathie aux analogues de la prostaglandine (PAP) et d'une pigmentation accrue de l'iris. Certaines de ces modifications peuvent être permanentes et entraîner une réduction du champ de vision et, si un seul œil est traité, un aspect différent des yeux.
Les analogues de la prostaglandine, y compris Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml, peuvent entraîner des lipodystrophies périorbitaires pouvant provoquer un approfondissement du sillon palpébral, un ptôsis, une énophtalmie, une rétraction de la paupière, une involution du dermatochalasis et une visibilité de la sclère au-dessus de la paupière inférieure. Les modifications sont généralement légères, peuvent survenir déjà un mois après le début du traitement par Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml et peuvent éventuellement réduire le champ visuel, même si le patient lui-même ne le remarque pas. La PAP est également associée à l'hyperpigmentation ou à la décoloration périoculaire de la peau et à l'hypertrichose. Cependant, toutes les modifications ont été rapportées comme étant partiellement ou totalement réversibles dès l'arrêt du traitement ou le passage à un autre traitement.
Lors des essais cliniques, plus de 1800 patients ont été traités avec bimatoprost 0,3 mg/ml. Les effets indésirables liés au traitement les plus fréquemment rapportés dans les données résumées de l'utilisation de bimatoprost 0,3 mg/ml en phase III en tant que monothérapie et en tant que médicament d'appoint étaient: Croissance (épaississement, allongement, assombrissement) des cils jusqu'à 45% la première année, avec une incidence décroissante de nouvelles occurrences à 7% la 2ème année et 2% la 3ème année. Hyperémie de la conjonctive (le plus souvent légère à modérée et probablement de nature non inflammatoire) chez jusqu'à 44 % des patients au cours de la première année, l'incidence de nouveaux événements diminuant à 13 % au cours de la deuxième année et à 12 % au cours de la troisième année; et irritation oculaire telle que démangeaisons chez jusqu'à 14 % des patients au cours de la première année, l'incidence de nouveaux événements diminuant à 3 % au cours de la deuxième année et à 0 % au cours de la troisième année. Moins de 9 % des patients ont abandonné le traitement au cours de la première année en raison d'un événement indésirable et l'incidence des abandons supplémentaires était de 3 % au cours des 2ème et 3ème années.
Pour les effets indésirables suivants, une relation de cause à effet avec le traitement par bimatoprost 0,3 mg/ml a été considérée comme certaine, probable ou possible. Ils étaient pour la plupart légers à modérés; dans aucun cas, l'effet indésirable n'a été jugé grave.
Les effets indésirables suivants, considérés comme liés au traitement, ont été rapportés lors des essais cliniques avec bimatoprost 0,3 mg/ml ou après la mise sur le marché. La plupart du temps, elles concernaient l'œil.
Les effets indésirables suivants ont été observés avec des collyres contenant du bimatoprost 0,3 mg/ml. La plupart étaient oculaires.
Les effets indésirables sont classés par classes de systèmes d'organes MedDRA et par fréquence selon la convention suivante:
«très fréquents» (≥1/10)
«fréquents» (≥1/100, < 1/10),
«occasionnels» (≥1/1'000, < 1/100)
«rares» (≥1/10'000, < 1/1'000)
«très rares» (< 1/10'000)
«fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Affections du système immunitaire
Fréquence inconnue: Réactions d'hypersensibilité, y compris signes et symptômes d'allergie oculaire et de dermatite allergique.
Des cas isolés de réactions anaphylactiques ont été rapportés.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Occasionnels: œdèmes périphériques.
Affections du système nerveux
Fréquents: céphalées.
Occasionnels: vertiges.
Affections oculaires
Très fréquents: hypérémie de la conjonctivale (44%), prurit oculaire (14%), croissance des cils (45%).
Fréquents: conjonctivite allergique, asthénopie, blépharite, cataracte, œdème conjonctival, érosion de la cornée, écoulement oculaire, assombrissement des cils, douleurs oculaires, sensation de corps étranger, augmentation de la pigmentation de l'iris (voir «Mises en garde et précautions»), brûlure oculaire, sécheresse oculaire, irritation oculaire, photophobie, kératite ponctuée superficielle, augmentation du larmoiement, troubles de la vision/vision floue et baisse de l'acuité visuelle.
Occasionnels: blépharospasme, œdème maculaire cystoïde, rétraction de la paupière, iritis, hémorragie rétinienne, uvéite, érythème périorbitaire.
Fréquence inconnue: gêne oculaire.
Affections vasculaires
Fréquents: Hypertension artérielle.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence inconnue: Asthme, exacerbation de l'asthme, dyspnée.
Affections gastro-intestinales
Occasionnels: Nausées.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquents: Érythème palpébral, prurit sur les paupières, pigmentation de la peau périoculaire.
Occasionnels: hirsutisme.
Fréquence inconnue: Coloration de la peau.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Occasionnels: Asthénie, infections (infections des voies respiratoires supérieures).
Investigations
Fréquents: paramètres hépatiques augmentés.
Quelques cas rares de calcification cornéenne ont été signalés en association avec l'utilisation de gouttes contenant des phosphates chez certains patients atteints de cornées gravement endommagées.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageAucun cas de surdosage n'a été rapporté. La survenue d'un surdosage est improbable après administration oculaire.
En cas de surdosage de Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml, le traitement doit être symptomatique et accompagné de mesures de soutien. Si Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml est pris par voie orale par erreur, les informations suivantes pourraient être utiles: Lors d'une administration orale deux fois par semaine à des rats et des souris, les doses allant jusqu'à 100 mg/kg/jour n'ont eu aucune effet toxique. Cette dose, exprimée en mg/m² est au moins 210 fois supérieure à la dose atteinte par la prise accidentelle du contenu d'un flacon de bimatoprost 0,1 mg/ml par un enfant de 10 kg de poids corporel.
Propriétés/EffetsCode ATC
S01EE03
Mécanisme d'action
Le bimatoprost est une substance ayant un puissant effet hypotenseur sur la pression intraoculaire.
Il s'agit d'un prostamide synthétique, qui présente certes une similitude structurelle avec la prostaglandine F2α (PGF2α), mais n'agit pas via les récepteurs connus de la prostaglandine. Le bimatoprost imite de manière sélective les effets de substances endogènes découvertes récemment, appelées prostamides. La structure des récepteurs de la prostamide n'a toutefois pas encore été identifiée.
Pharmacodynamique
Chez l'être humain, le bimatoprost provoque une baisse de la pression intraoculaire en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse via le trabéculum et en augmentant l'écoulement uvéo-scléral. La baisse de la pression intraoculaire commence environ quatre heures après la première application et atteint son effet maximal après environ 8 à 12 heures. L'effet persiste pendant au moins 24 heures.
Efficacité clinique
Pendant un traitement de 12 mois avec bimatoprost 0,3 mg/ml en monothérapie chez l'adulte, la baisse moyenne de la pression intraoculaire matinale (8h00) par rapport à la valeur initiale se situait entre -7,9 et -8,8 mmHg. À chaque période de contrôle au cours des 12 mois, les valeurs quotidiennes moyennes ne différaient pas de plus de 1,3 mmHg par jour et ne dépassaient jamais 18,0 mmHg.
Comparée à un traitement par bêta-bloquants seuls, la réduction moyenne de la pression intraoculaire matinale (8h00) sous un traitement combiné par bêta-bloquants et bimatoprost 0,3 mg/ml était comprise entre -6,5 et -8,1 mmHg.
L'expérience est limitée en ce qui concerne le traitement par iridotomie brevetée des patients atteints de glaucome pseudo-exfoliatif, de glaucome pigmentaire et de glaucome chronique par fermeture de l'angle.
PharmacocinétiqueAbsorption
Le bimatoprost est bien absorbé in vitro par la cornée humaine et encore mieux par la sclère. Après application oculaire, l'exposition systémique du bimatoprost est très faible et ne montre pas d'accumulation dans le temps. Après administration d'une goutte de bimatoprost à 0,03 % dans chaque œil une fois par jour pendant deux semaines, les taux plasmatiques de pointe ont été atteints dans les 10 minutes suivant l'administration et la concentration dans le sang est descendue en dessous du seuil de détection (0,025 ng/ml) en l'espace de 1,5 heure suivant l'administration. Les valeurs moyennes de Cmax et de l'ASC0-24h étaient identiques le jour 7 et le jour 14 (0,08 ng/ml ou 0,09 ng x h/ml). Cela permet de conclure qu'un équilibre d'écoulement est atteint dès la première semaine d'application sur l'œil.
Distribution
Le bimatoprost est faiblement distribué dans les tissus de l'organisme et le volume de distribution systémique chez l'humain est de 0,67 l/kg à l'équilibre. Dans le sang humain, le bimatoprost est principalement retrouvé dans le plasma. La liaison du bimatoprost aux protéines plasmatiques est d'environ 88 %.
Métabolisme
Le bimatoprost n'est métabolisé que de manière minimale dans l'œil humain. Après l'application sur l'œil, on trouve surtout du bimatoprost inchangé dans le sang circulant. Le bimatoprost est ensuite métabolisé par oxydation, N-déséthylation et glucuronidation en une multitude de métabolites différents.
Élimination
Le bimatoprost est principalement éliminé par voie rénale. Chez des volontaires sains, jusqu'à 67% d'une dose administrée par voie intraveineuse ont été éliminés par voie urinaire et 25% par voie fécale. La demi-vie d'élimination déterminée après administration intraveineuse était d'environ 45 minutes, la clairance totale à partir du sang de 1,5 l/h/kg.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients âgés:
Après application biquotidienne de bimatoprost 0,3 mg/ml, l'ASC0–24h moyenne était significativement plus élevée chez les patients âgés (≥65 ans), avec 0,0634 ng x h/ml, que chez les jeunes adultes en bonne santé (0,0218 ng x h/ml). Cette observation n'est toutefois pas cliniquement pertinente, car chez les personnes âgées comme chez les plus jeunes, la disponibilité systémique après application sur l'œil était très faible. Aucun signe d'accumulation de bimatoprost dans le sang n'a été observé et le profil de sécurité était identique chez les patients âgés et jeunes.
Données précliniquesDans les études non cliniques, les effets n'ont été observés qu'à des doses suffisamment supérieures aux doses maximales prévues pour l'utilisation chez l'homme. Cela indique une faible pertinence pour l'application clinique.
Chez les singes, après l'application oculaire quotidienne de concentrations de bimatoprost 0,3 mg/ml pendant un an, une augmentation de la pigmentation de l'iris, ainsi que des modifications périoculaires réversibles et dose-dépendants, caractérisés par un sillon proéminent en haut et/ou en bas et un élargissement de la fente palpébrale de l'œil traité, ont été observées. Il semble que l'augmentation de la pigmentation de l'iris soit due à une stimulation accrue de la production de mélanine dans les mélanocytes et non à l'augmentation du nombre de mélanocytes. Aucune altération fonctionnelle ou modification microscopique n'a été observée en rapport avec les effets périoculaires et le mécanisme responsable des modifications périoculaires n'est pas connu.
Le bimatoprost ne s'est pas révélé mutagène ou cancérogène dans une série d'études in vitro et in vivo.
Chez les rats recevant jusqu'à 0,6 mg/kg/jour de bimatoprost, aucun signe d'altération de la fertilité n'a été observé. Dans des études sur le développement embryonnaire et fœtal chez la souris et le rat, des avortements ont certes été observés à des doses au moins 860 fois et 1700 fois à la dose thérapeutique humaine, mais aucun trouble du développement, n'a été constaté. Ces doses ont entraîné une exposition systémique au moins 33 fois et 97 fois supérieure à l'exposition systémique liée à l'application thérapeutique oculaire chez l'humain. Dans les études péri/postnatales chez le rat, des effets toxiques ont été observés à ≥0,3 mg/kg/jour, entraînant chez les femelles une réduction de la période de gestation, la mort du fœtus et une diminution du poids corporel des jeunes animaux. Cependant, aucune modification comportementale d'origine neurologique n'a été observée chez les jeunes animaux.
Remarques particulièresStabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Stabilité après ouverture
A utiliser dans les 4 semaines après la première ouverture.
Remarques particulières concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 30°C. Conserver hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Bien refermer le flacon de collyre Bimatoprost Labatec 0,3 mg/ml tout de suite après utilisation.
Numéro d’autorisation68391 (Swissmedic).
Présentation1 Flacon compte-gouttes de 3 ml. [B]
Titulaire de l’autorisationLabatec Pharma SA, 1217 Meyrin (GE).
Mise à jour de l’informationJanvier 2023
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