Pharmacocinétique

Absorption
Le bimatoprost est bien absorbé in vitro par la cornée humaine et encore mieux par la sclère. Après application oculaire, l'exposition systémique du bimatoprost est très faible et ne montre pas d'accumulation dans le temps. Après administration d'une goutte de bimatoprost à 0,03 % dans chaque œil une fois par jour pendant deux semaines, les taux plasmatiques de pointe ont été atteints dans les 10 minutes suivant l'administration et la concentration dans le sang est descendue en dessous du seuil de détection (0,025 ng/ml) en l'espace de 1,5 heure suivant l'administration. Les valeurs moyennes de Cmax et de l'ASC0-24h étaient identiques le jour 7 et le jour 14 (0,08 ng/ml ou 0,09 ng x h/ml). Cela permet de conclure qu'un équilibre d'écoulement est atteint dès la première semaine d'application sur l'œil.
Distribution
Le bimatoprost est faiblement distribué dans les tissus de l'organisme et le volume de distribution systémique chez l'humain est de 0,67 l/kg à l'équilibre. Dans le sang humain, le bimatoprost est principalement retrouvé dans le plasma. La liaison du bimatoprost aux protéines plasmatiques est d'environ 88 %.
Métabolisme
Le bimatoprost n'est métabolisé que de manière minimale dans l'œil humain. Après l'application sur l'œil, on trouve surtout du bimatoprost inchangé dans le sang circulant. Le bimatoprost est ensuite métabolisé par oxydation, N-déséthylation et glucuronidation en une multitude de métabolites différents.
Élimination
Le bimatoprost est principalement éliminé par voie rénale. Chez des volontaires sains, jusqu'à 67% d'une dose administrée par voie intraveineuse ont été éliminés par voie urinaire et 25% par voie fécale. La demi-vie d'élimination déterminée après administration intraveineuse était d'environ 45 minutes, la clairance totale à partir du sang de 1,5 l/h/kg.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients âgés:
Après application biquotidienne de bimatoprost 0,3 mg/ml, l'ASC0–24h moyenne était significativement plus élevée chez les patients âgés (≥65 ans), avec 0,0634 ng x h/ml, que chez les jeunes adultes en bonne santé (0,0218 ng x h/ml). Cette observation n'est toutefois pas cliniquement pertinente, car chez les personnes âgées comme chez les plus jeunes, la disponibilité systémique après application sur l'œil était très faible. Aucun signe d'accumulation de bimatoprost dans le sang n'a été observé et le profil de sécurité était identique chez les patients âgés et jeunes.