CompositionPrincipes actifs
Chlorhydrate de drotavérine.
Excipients
Lactose monohydraté, cellulose microcristalline, povidone K 29-32, amidon de maïs, stéarate de magnésium, talc.
Spaverin 40 mg: 20 mg de lactose monohydraté par comprimé.
Spaverin 80 mg: 40 mg de lactose monohydraté par comprimé.
Indications/Possibilités d’emploiPatients adultes:
Traitement symptomatique en cas de troubles gastro-intestinaux (douleurs, crampes) dans le cadre de troubles fonctionnels du tractus gastro-intestinal.
Posologie/Mode d’emploiAdultes
La dose habituelle est de 120 à 240 mg maximum par jour (répartis sur 2 à 3 prises).
La dose de 240 mg/jour ne doit pas être dépassée.
Instructions posologiques particulières
Enfants et adolescents
Spaverin n'est pas autorisé pour un emploi chez l'enfant et l'adolescent. On ne dispose que de données limitées sur l'efficacité et la sécurité d'emploi de la drotavérine chez les enfants et les adolescents âgés de 6 ans et plus. L'utilisation est contre-indiquée chez les enfants âgés de moins de 6 ans (voir rubrique «Contre-indications»).
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou rénale
On ne dispose que de données limitées pour les patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou rénale. L'utilisation doit se faire avec prudence chez ces patients. L'utilisation de Spaverin est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles sévères de la fonction hépatique ou rénale (voir rubrique «Contre-indications»).
Contre-indications·Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients.
·Troubles sévères de la fonction hépatique.
·Troubles sévères de la fonction rénale.
·Insuffisance cardiaque de la classe III-IV de la NYHA avec fraction d'éjection réduite.
·Enfants âgés de moins de 6 ans.
·Iléus paralytique ou mécanique.
·Sténose gastro-intestinale.
Mises en garde et précautionsUtilisation chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, d'hypotension ou d'hypotension orthostatique
La drotavérine a des propriétés vasodilatatrices. On ne dispose d'aucune donnée ou que de données cliniques limitées sur les patients souffrant d'insuffisance cardiaque connue ou ayant une tendance à l'hypotension/hypotension orthostatique. L'utilisation de Spaverin n'est pas recommandée chez ces patients.
L'utilisation de Spaverin est contre-indiquée chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque avancée (voir rubrique «Contre-indications»).
Chaque comprimé de Spaverin 40 mg ou 80 mg contient 20 mg ou 40 mg de lactose monohydraté. Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne devraient pas prendre ce médicament.
InteractionsLes inhibiteurs de phosphodiestérase, par exemple la papavérine, réduisent l'effet antiparkinsonien de la lévodopa. L'utilisation concomitante de drotavérine et de lévodopa réduit l'effet antiparkinsonien de la lévodopa et peut aggraver les symptômes parkinsoniens.
Grossesse, allaitementGrossesse
Les études expérimentales animales n'ont pas mis en évidence d'effets nocifs directs sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, la naissance ou le développement postnatal (voir «Données précliniques»).
La drotavérine peut favoriser la dilatation cervicale. Elle n'a eu aucun effet nocif sur la mère ou le nouveau-né, lorsqu'elle a été administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire pendant l'accouchement. On ignore si le médicament a un effet clinique sur le début de la grossesse et peut nuire à l'enfant à naître. Spaverin ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.
Allaitement
En l'absence de résultats d'études suffisants, l'utilisation n'est pas recommandée pendant l'allaitement.
Fertilité
On ne dispose d'aucune donné sur la fertilité humaine.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesAucune étude correspondante n'a été effectuée. L'utilisation de Spaverin peut entraîner des effets indésirables, tels que des vertiges et des troubles de l'équilibre. Les patients concernés doivent s'abstenir de conduire ou d'utiliser des machines jusqu'à ce que l'effet indésirable ait disparu.
Effets indésirablesLes effets secondaires potentiels liés à l'utilisation de la drotavérine dans les études cliniques rangés par classe de système d'organes sont les suivants:
Les fréquences suivantes sont utilisées:
«très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100, <1/10), «occasionnels» (≥1/1000, <1/100), «rares» (≥1/10'000, <1/1000), «très rares» (<1/10'000), «fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système immunitaire
Rares: réactions allergiques (angio-œdème, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons).
Affections vasculaires
Rares: palpitations, pression artérielle diminuée.
Fréquence inconnue: priapisme.
Affections du système nerveux
Rares: céphalées, vertiges, insomnie.
Affections gastro-intestinales
Rares: nausées, constipation.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosagePlusieurs cas de décès liés à une intoxication à la drotavérine ont été décrits. Le surdosage de la drotavérine peut entraîner des troubles du rythme cardiaque (d'issue fatale).
86 cas d'intoxication à la drotavérine avec intention suicidaire ont été décrits de manière détaillée dans une étude. La dose moyenne de drotavérine dans ces cas était d'environ 46 mg/kg de poids corporel. Des troubles du rythme cardiaque ont été observés chez environ 45% de ces patients, et des mesures de soutien du système cardiovasculaire (atropine, dobutamine) ont été nécessaires chez environ 35% d'entre eux. En cas d'intoxication à la drotavérine, il convient de consulter immédiatement un médecin et de prendre des mesures cliniques/de soins intensifs appropriées.
Propriétés/EffetsCode ATC
A03AD02 Médicaments pour les troubles intestinaux
Mécanisme d'action et pharmacodynamique
La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoléine qui exerce son effet antispasmodique directement sur les muscles lisses. L'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase et l'augmentation des taux d'AMPc qui en résulte sont la clé de son mécanisme d'action, et favorisent la relaxation des muscles lisses par inactivation de l'enzyme kinase de la chaîne légère de la myosine (MLCK).
La drotavérine est un inhibiteur spécifique de la phosphodiestérase IV (PDE IV) in vitro, sans bloquer les isoenzymes PDE III et PDE V de manière significative.
Efficacité clinique
Aucune donnée.
PharmacocinétiqueAbsorption
La drotavérine est rapidement absorbée après administration orale, la concentration plasmatique maximale étant atteinte 1 à 3 heures après la prise.
Distribution
La drotavérine est liée entre 95 et 98% à l'albumine ainsi qu'aux alpha- et bêta-globulines. Les concentrations sériques maximales sont atteintes entre 45 et 60 minutes après administration orale.
Métabolisme
Après l'effet de premier passage dans le foie, 65% de la dose administrée atteint la circulation systémique sans être modifiée. La drotavérine est métabolisée dans le foie.
Élimination
La demi-vie biologique est de 8 à 10 heures. Elle est pratiquement entièrement éliminée de l'organisme en l'espace de 72 heures, environ 50% dans les urines et environ 30% dans les selles. La drotavérine est principalement éliminée sous forme de métabolites et n'est pas détectable sous forme inchangée dans les urines.
Données précliniquesLes données précliniques issues des études conventionnelles sur la pharmacologie de sécurité, la toxicité chronique, la génotoxicité, la toxicité pour la reproduction et la carcinogénicité n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme.
·D'après les études in vitro et in vivo, la drotavérine n'a entraîné aucun retard de repolarisation ventriculaire.
·Dans les études de génotoxicité in vitro et in vivo (p.ex. test d'Ames, test du lymphome de souris, test du micronoyau), la drotavérine n'a montré aucune génotoxicité.
·La drotavérine n'a eu aucun effet sur la fertilité chez le rat ni sur le développement embryonnaire/fœtal chez le rat et le lapin.
On a constaté que la drotavérine agissait comme un cytostatique sur différentes lignées cellulaires tumorales humaines et sur des fibroblastes de souris bénins. Dans les tests SRB, des valeurs de CE50 allant jusqu'à 3.0 mM ont été observées pour les cellules cancéreuses colorectales humaines HT-29. On ignore les conséquences cliniques de cet effet et aucun effet indésirable pertinent n'a été rapporté chez les enfants, les adolescents ou les adultes au cours des cinq décennies d'utilisation chez l'être humain.
Remarques particulièresStabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 30°C. Conserver dans l'emballage d'origine.
Conserver hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation68410 (Swissmedic)
PrésentationSpaverin 40 mg: emballage à 20 comprimés [B].
Spaverin 80 mg: emballage à 10 (actuellement indisponible dans le commerce) ou 20 comprimés sécables [B].
Titulaire de l’autorisationMEDITOP Switzerland AG, 6205 Eich.
Mise à jour de l’informationMédicament de comparaison étranger: février 2018
Avec ajout d'informations pertinentes pour la sécurité par Swissmedic: janvier 2023
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