Pharmacocinétique

Absorption
Après instillation oculaire d'une solution à 0,2%, deux fois par jour pendant 10 jours, la concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) était de 0,06 ng/ml et a été atteinte en l'espace de 1 à 4 heures (tmax). Après instillations répétées (2 fois par jour pendant 10 jours) on a constaté une légère accumulation dans le sang. La surface sous la courbe de concentration plasmatique-temps sur une période de 12 heures à l'état d'équilibre (AUC0–12 h) est de 0,31 ng x h/ml, comparée à celle mesurée après la première dose, qui est de 0,23 ng x h/ml.
La Cmax et la AUC de la Brimonidine augmentent de façon linéaire avec le dosage oculaire.
Distribution
Chez l'humain, la liaison aux protéines plasmatiques de la brimonidine après application topique est d'environ 29%.
La brimonidine se lie de façon réversible à la mélanine des tissus oculaires. Après deux semaines d'instillations oculaires les concentrations de brimonidine dans l'iris, le corps ciliaire ainsi que dans la rétine choroïde étaient de 3 à 17 fois plus élevées qu'après une instillation unique. La signification de cette liaison à la mélanine est encore mal connue. Au cours des études d'une année, aucun effet toxique significatif n'a été constaté à ce jour.
Métabolisme
La brimonidine est essentiellement métabolisée par voie hépatique. Des études in vitro ont montré que la brimonidine est principalement métabolisée par l'aldéhyde oxydase et le système du cytochrome P450.
Élimination
Après absorption orale, la brimonidine et ses métabolites sont rapidement éliminés par voie urinaire. Une petite fraction du médicament est éliminée dans les urines sous forme inchangée. Chez l'humain, environ 87% d'une dose radioactive administrée par voie orale est dégradée en l'espace de 120 heures, dont 74% sont éliminés dans les urines.
Après administration topique, la demi-vie moyenne dans la circulation sanguine est d'environ 3 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Age
La Cmax, l'AUC et la demi-vie moyenne de la brimonidine sont les mêmes chez les patients âgés (personnes âgées de 65 ans ou plus) que chez les jeunes adultes, ce qui montre que l'absorption et l'élimination du produit ne dépendent pas de l'âge.
Insuffisance hépatique et rénale
(Voir «Mises en garde et précautions».)