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Information professionnelle sur WELIREG®:MSD Merck Sharp & Dohme AG
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Interactions

Des études in vitro et pharmacogénomiques indiquent que le belzutifan est métabolisé par l'UGT2B17 et par le CYP2C19.
Effet du belzutifan sur d'autres médicaments
Dans une étude clinique, l'administration répétée de belzutifan, à une dose de 120 mg une fois par jour, a entraîné une diminution de l'ASC du midazolam de 40%, un effet qui est compatible avec un inducteur faible du CYP3A4. D'après la modélisation PBPK, le belzutifan peut provoquer une induction modérée du CYP3A4 chez les patients soumis à une exposition plasmatique plus forte au belzutifan (voir «Propriétés/Effets»).
L'administration concomitante de belzutifan et de substrats du CYP3A4, y compris les contraceptifs hormonaux, diminue les concentrations en substrats du CYP3A4 (voir «Propriétés/Effets» et «Pharmacocinétique») et peut donc diminuer l'efficacité de ces substrats.
Évitez l'administration concomitante de belzutifan et de substrats sensibles du CYP3A4 pour lesquels une faible réduction de la concentration peut entraîner l'échec du traitement par ce substrat. S'il n'est pas possible d'éviter l'administration concomitante, augmentez la dose du substrat sensible du CYP3A4 conformément à l'information professionnelle correspondante.
L'administration concomitante de belzutifan et de contraceptifs hormonaux peut entraîner l'échec de la contraception ou une augmentation des métrorragies.
Effet d'autres médicaments sur le belzutifan
L'administration concomitante de belzutifan et d'inhibiteurs de l'UGT2B17 ou du CYP2C19 entraîne une augmentation de l'exposition plasmatique au belzutifan qui est susceptible d'augmenter l'incidence et le degré de sévérité des effets indésirables du belzutifan. Il convient de surveiller les éventuels signes d'anémie et d'hypoxie et de réduire la dose de belzutifan conformément aux recommandations.

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