Pharmacocinétique

Absorption
Après l'administration s.c. d'une dose unique de 0,25 mg de ganirélix, les taux sériques augmentent rapidement et atteignent des valeurs maximales d'environ 15 ng/ml en l'espace de 1 à 2 heures. Après administration sous-cutanée, la biodisponibilité du ganirélix est d'environ 91%.
Après injection sous-cutanée de plusieurs doses d'Ganirelix Labatec (1 injection par jour), les paramètres pharmacocinétiques sont comparables à ceux calculés après l'administration d'une dose unique. Après l'administration répétée de 0,25 mg par jour, des taux plasmatiques à l'état d'équilibre d'environ 0,6 ng/ml sont atteints en l'espace de 2 à 3 jours.
Distribution
Chez les femmes en bonne santé, le volume de distribution après l'administration intraveineuse d'une dose unique de 0,25 mg de ganirélix est d'environ 44 l.
In vitro, on a constaté un taux de liaison aux protéines de 81,9%.
Métabolisme
Le ganirélix est essentiellement métabolisé dans le foie. La principale substance circulant dans le plasma et excrétée dans les urines est le ganirélix, tandis que seuls des métabolites sont retrouvés dans les selles.
Élimination
La demi-vie d'élimination (t½) d'une dose sous-cutanée unique de 0,25 mg de ganirélix est d'environ 13 heures, la clairance est d'environ 2,4 l/h. L'excrétion se fait dans les selles à hauteur de près de 75% et dans les urines à hauteur d'environ 22%.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les données pharmacocinétiques indiquent une corrélation inverse entre le poids corporel et la concentration sérique du ganirélix.
La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez les patientes atteintes d'une insuffisance hépatique ou rénale modérée à sévère.