Propriétés/Effets

Code ATC
S01GX09
Mécanisme d'action
L'olopatadine est un antiallergique/antihistaminique sélectif à action topique. Il agit de façon rapide et durable. In vitro, l'olopatadine agit directement sur les mastocytes en inhibant la libération de médiateurs pro-inflammatoires induite par les anticorps IgE. Cette inhibition in vitro dépend de la concentration du médicament (IC50 = 559 µM).
L'olopatadine est par ailleurs une substance antihistaminique sélective. Elle inhibe l'effet de l'histamine (premier médiateur de la réaction allergique chez l'homme) dans les tissus ciblés. L'olopatadine n'a pas d'effet significatif sur les récepteurs adrénergiques, dopaminergiques ou muscariniques.
L'olopatadine empêche la production de cytokines pro-inflammatoires induites par l'histamine dans les cellules épithéliales de la conjonctive. Cette inhibition est apparue à des doses d'olopatadine plus faibles que son potentiel antagoniste H1 ne le laissait supposer.
Une étude clinique contrôlée a démontré que l'olopatadine ne provoque pas de modification significative du diamètre de la pupille.
On n'a pas observé d'allongement de l'intervalle QTc chez 102 sujets jeunes et âgés des deux sexes dans une étude cross-over à deux bras lors de l'administration orale de 5 mg d'olopatadine deux fois par jour pendant deux jours et demi. Aucun individu n'a présenté d'allongement de l'intervalle QTc comparé au groupe traité par placebo. Les concentrations plasmatiques d'olopatadine les plus élevées à l'état d'équilibre (35 à 127 ng/ml), sans influence sur la repolarisation cardiaque, sont au moins 70 fois plus hautes que lors de l'application topique d'olopatadine.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Pas de données.