Pharmacocinétique

Absorption
Les concentrations plasmatiques maximales atteintes après administration d’une seule dose de 300 mg sont en moyenne de 21,3 µg/ml au bout d’environ 1,5 heures. La valeur de l’AUC(0–24), estimée sur la base de la proportionnalité des doses dans la plage comprise entre 200 mg et 400 mg, est d’environ 106 mg/l·h pour une dose unique de 300 mg.
Après administration répétée d’une dose quotidienne d’étodolac retard 600 mg durant 3 jours, les concentrations plasmatiques maximales atteintes sont de 11,9 µg/ml au bout de 8 heures.
Distribution
La biodisponibilité relative d’étodolac retard 600 mg, par rapport à une administration biquotidienne de la forme conventionnelle, est de 90%. Ceci permet de démontrer la bioéquivalence des deux schémas thérapeutiques.
L’étodolac est lié aux protéines sériques à plus de 99%.
L’étodolac pénètre facilement dans le liquide synovial. Une fois la phase de distribution achevée, les taux de l’étodolac libre mesurés dans le liquide synovial sont significativement plus élevés que ceux déterminés dans le sérum.
Métabolisme
La dégradation métabolique est surtout faite par Hydroxylation à la position 6, 7 et 8 de la molécule et par conjugaison à l’acide glucuronique.
Élimination
La demi-vie sérique est de 7–8 heures environ en moyenne. Dans diverses études ayant utilisé de l’étodolac radio marqué, 60% de la radioactivité administrée ont été éliminés en 24 heures et 92% au bout de 7 jours. Environ 74% de la dose administrée (moins de 5% sous la forme étodolac) sont éliminés par voie rénale et 19% par voie fécale.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique et rénale
On n’a constaté aucune différence dans les concentrations pharmacologiquement actives d’étodolac chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Patients âgés, enfants et adolescents
Des études menées chez des patients âgés et des jeunes volontaires ont révélé que la pharmacocinétique était indépendante de l’âge du sujet.