Pharmacocinétique

Absorption
Après la prise de désogestrel 0,075 mg, le DSG est rapidement et totalement résorbé et transformé en ENG. A l'état d'équilibre, les concentrations plasmatiques maximales d'ENG sont d'environ 640 pg/ml et sont atteintes environ 1,8 heure après la prise du comprimé.
La biodisponibilité de l'ENG est d'environ 70%.
Distribution
L'ENG est lié à hauteur de 95,5-99% aux protéines plasmatiques, essentiellement à l'albumine et aussi, à moindre degré, à la SHBG. Le volume de distribution de l'ENG est de 465 l.
L'ENG est excrété dans le lait maternel.
Métabolisme
Le DSG est rapidement et complètement métabolisé en étonogestrel (ENG) actif dans la muqueuse intestinale et lors du premier passage hépatique, par hydroxylation (catalysée par l'iso-enzyme CYP2C9) et déshydratation. L'ENG est hydroxylé (réaction catalysée par l'iso-enzyme CYP3A4), réduit et sulfo- et glucuroconjugué.
Elimination
La demi-vie d'élimination de l'ENG est en moyenne d'environ 30 heures et il n'existe pas de différence selon qu'il s'agit d'une prise unique ou de prises répétées. L'état d'équilibre plasmatique est atteint après 4-5 jours. Après administration intraveineuse, la clairance plasmatique est d'environ 10 l/h.
L'excrétion de l'ENG et de ses métabolites, sous forme de stéroïdes libres ou de conjugués, se fait essentiellement dans les urines et dans les selles, dans la proportion de 1,5:1.
Cinétique dans des populations particulières de patientes
Il n'existe pas d'informations concernant la pharmacocinétique chez les femmes souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale.