Propriétés/Effets

Code ATC
S01GX13
Mécanisme d'action
La bilastine est un antihistaminique peu sédatif, d'action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques, et ayant une faible affinité pour les récepteurs muscariniques.
Pharmacodynamique
À l'origine, la bilastine a été mise au point pour le traitement symptomatique de la rhino-conjonctivite allergique saisonnière et l'urticaire dans une formulation par voie orale. En administration oculaire par voie topique, la bilastine antagonise l'histamine, stabilise les mastocytes et prévient la production induite par l'histamine de cytokines inflammatoires par les cellules épithéliales conjonctivales humaines. Elle prévient ainsi le prurit, la vasodilatation et la fuite vasculaire qui entraînent une rougeur oculaire, un chémosis et une blépharite.
Efficacité clinique
L'efficacité et la sécurité de la bilastine 6 mg/ml en collyre en solution ont été démontrées dans une étude de phase III, multicentrique, randomisée, en double aveugle, en groupes parallèles et contrôlée contre placebo et traitement actif, qui a été menée auprès de 228 patients en utilisant un test de provocation conjonctival (Conjunctival Allergen Challenge, CAC). Le critère d'évaluation principal était le prurit oculaire évalué par le patient à 3, 5 et 7 minutes après le test de provocation conjonctival réalisé 16 heures après le traitement (Jour 1) et 15 minutes après le traitement (Jour 8). Les différences de traitement en faveur de la bilastine 6 mg/ml en collyre en solution constatées pour le prurit oculaire par rapport au placebo étaient statistiquement significatives (p < 0,05) aux deux visites de traitement (Jour 1 et Jour 8). Les différences entre les traitements (estimées par la méthode des moindres carrés) sur une échelle à 5 points du prurit oculaire sur tous les repères chronologiques étaient de -1,167 (15 minutes après le traitement) et -0,710 (16 heures après le traitement).
Pour le principal critère d'évaluation secondaire de l'efficacité, à savoir la rougeur conjonctivale, les différences de traitement en faveur de la bilastine 6 mg/l en collyre en solution étaient statistiquement significatives (p < 0,05) par rapport au placebo pour tous les repères chronologiques après le test de provocation conjonctival effectué au Jour 8 (15 minutes après le traitement).
Par la suite, dans une étude de phase III, multicentrique, randomisée, en double aveugle, en groupes parallèles, contrôlée contre placebo et visant à évaluer la sécurité, la tolérance et l'efficacité de la bilastine 6 mg/ml en collyre en solution, le produit s'est avéré bien toléré et efficace lors de l'utilisation pendant une période maximale de 8 semaines chez 218 patients adultes. Dans cette étude, le nombre d'événements indésirables oculaires considérés comme liés au traitement était faible, avec 7 événements indésirables chez 6 patients (0,6 %) dans le groupe bilastine et 5 événements indésirables chez 5 patients (4,3 %) dans le groupe placebo.