Pharmacocinétique

Les propriétés pharmacocinétiques de la bilastine ont été étudiées de manière approfondie avec la formulation orale. Afin d'évaluer les propriétés pharmacocinétiques de la bilastine 6 mg/ml en collyre en solution, douze volontaires sains ont reçu une goutte dans chaque œil (0,42 mg/jour) chaque jour pendant 5 jours dans le cadre d'une étude de phase I.
Absorption
Après administration par voie ophtalmique, la bilastine est rapidement absorbée dans le circuit sanguin. À l'état d'équilibre, la bilastine a atteint une concentration plasmatique maximale de 2,7 ng/ml en 2,52 heures après administration, c'est-à-dire environ 1,5 % de la Cmax à l'état d'équilibre après administration de la bilastine sous forme de comprimés de 20 mg.
Distribution
Dans la fourchette de concentration de 0,2 µg/ml à 1 µg/ml – c'est-à-dire y compris les concentrations plasmatiques observées après administration orale de doses thérapeutiques de bilastine sous forme de comprimés – le taux de liaison de la bilastine aux protéines plasmatiques est de 84 à 90 % chez l'humain.
Métabolisme
Dans les études in vitro, la bilastine n'a pas influencé l'activité des isoenzymes du CYP450 après une administration orale. Dans le cadre d'une étude du bilan de masse, après administration d'une dose unique de 20 mg de bilastine marquée au 14C à des volontaires sains, environ 95 % de la dose ont été retrouvés dans les urines et les fèces sous forme inchangée, confirmant que la bilastine n'est pas significativement métabolisée dans l'organisme humain.
Élimination
La demi-vie d'élimination moyenne calculée chez des volontaires sains sur la base d'analyses après administration orale de 20 mg de bilastine a été de 14,5 heures.
Linéarité/non-linéarité
La pharmacocinétique de la bilastine est linéaire pour la fourchette posologique étudiée comprise entre 5 et 220 mg, avec une faible variabilité interindividuelle.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique/Troubles de la fonction rénale
Une étude du bilan de masse conduite chez l'humain a montré que 33 % de la dose de bilastine administrée étaient éliminés dans les urines. La bilastine est peu métabolisée chez l'homme. Les résultats d'une étude pharmacocinétique chez l'insuffisant rénal ayant montré que la bilastine est éliminée principalement par voie rénale dès que la substance est entrée dans la circulation sanguine systémique, il est attendu que son élimination par voie biliaire ne joue pas un rôle significatif dans la clairance de la bilastine.
Patients âgés
Les données pharmacocinétiques issues des études de phase II et III chez les sujets âgés de plus de 65 ans sont limitées pour la forme pharmaceutique de bilastine par voie orale (comprimés de 20 mg). Aucune différence statistiquement significative n'a été observée entre la pharmacocinétique de la bilastine chez les sujets âgés et celle chez les sujets plus jeunes.