Composition

Principes actifs
Aciclovirum.
Excipients
Vaselinum album.

Indications/Possibilités d’emploi

Kératite provoquée par le virus herpès simplex.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie
Un segment d’approximativement 1 cm de pommade (correspondant à environ 31 mg de pommade) est appliqué 5 fois par jour, toutes les 4 heures, dans le cul-de-sac conjonctival inférieur.
Mode d’administration
Voie ophtalmique.
Abaisser la paupière inférieure afin de libérer le cul-de-sac conjonctival dans lequel le segment de pommade est ensuite déposé. La fermeture de la paupière et le mouvement du globe oculaire permettent la répartition de la pommade dans l’œil.
Après guérison de la kératite, le traitement doit être poursuivi encore au moins 3 jours.

Contre-indications

Hypersensibilité à l’aciclovir, au valaciclovir ou à l’un des excipients conformément à la composition.
Il est recommandé de ne pas porter de lentilles de contact pendant une affection herpétique de la cornée et son traitement par AciVision.

Mises en garde et précautions

Il faut informer les patients du risque de transmission virale, notamment en cas de lésions récentes.
Chez les immunodéprimés sévères (patients atteints du SIDA ou ayant subi une transplantation de moelle osseuse), un traitement systémique doit être envisagé. Il faut inviter ces patients à consulter un médecin lors de chaque infection.
Les patients doivent être informés de la possibilité de survenue d’un léger picotement temporaire après l’application.

Interactions

On ne connaît pas d’interactions particulières avec d’autres médicaments. Néanmoins, en cas de traitement simultané par d’autres collyres/pommades ophtalmiques, il convient de respecter un intervalle d’au moins 15 minutes entre les administrations des divers médicaments. Les pommades ophtalmiques doivent être appliquées en dernier.

Grossesse, Allaitement

Grossesse
L’utilisation pendant la grossesse ne doit avoir lieu qu’après une évaluation soigneuse du bénéfice attendu par rapport aux risques éventuels.
Un registre de grossesse post-commercialisation documente l’issue de grossesses après l’utilisation d’aciclovir. Il n’a pas montré d’augmentation du nombre d’anomalies congénitales chez les personnes ayant utilisé l’aciclovir par rapport à la population générale. Les anomalies observées n’ont pas montré de modèle précis ou cohérent pouvant indiquer une origine commune.
L’utilisation systémique de l’aciclovir n’a pas montré d’effets embryotoxiques ou tératogènes chez les lapins, les rats ou les souris lors de tests standards acceptés au niveau international.
Des anomalies fœtales ont été observées chez le rat lors d’un test non standardisé, mais uniquement après des doses sous-cutanées si élevées qu’elles étaient toxiques pour la mère. La pertinence clinique de ces résultats n’est pas claire.
Allaitement
Les informations disponibles chez l’homme, en nombre limité, montrent que l’aciclovir passe dans le lait maternel après une utilisation systémique. Toutefois, la dose atteinte chez un bébé allaité après l’application d’aciclovir en pommade ou pommade ophtalmique chez sa mère est négligeable.
Fertilité
Voir les études cliniques à la rubrique « Pharmacocinétique ».

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Les pommades ophtalmiques peuvent troubler temporairement la vision. Une prudence particulière est donc de rigueur lors de la conduite de véhicules ou de l’utilisation de machines.

Effets indésirables

La classification suivante a été utilisée pour indiquer la fréquence des effets secondaires:
Très fréquents (≥1/10);
Fréquents (≥1/100 à <1/10);
Occasionnels (≥1/1‘000 à <1/100);
Rares (≥1/10‘000 à <1/1‘000);
Très rares (<1/10‘000).
Des données issues des études cliniques menées avec la pommade ophtalmique à 3% d’aciclovir ont été utilisées pour la classification des effets secondaires dans les catégories de fréquence. En raison de la nature des effets secondaires observés, il n’est pas possible de déterminer précisément quels événements sont liés à l’administration du médicament et lesquels sont liés à la maladie. Concernant les effets secondaires observés après l’autorisation de mise sur le marché, les rapports spontanés ont été utilisés comme base pour calculer la fréquence.

* La kératopathie ponctuée superficielle n’a généralement pas nécessité d’arrêt prématuré du traitement et a guéri sans séquelles visibles.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Même en cas d’ingestion de tout le contenu d’un tube contenant 135 mg d’aciclovir, aucun effet indésirable n’est attendu.

Propriétés/Effets

Code ATC
S01AD03
Mécanisme d’action
L’aciclovir est une substance pharmacologiquement inactive qui ne devient un agent antiviral qu’après avoir pénétré dans une cellule infectée par le virus herpès simplex (HSV) ou le virus varicelle-zona (VZV). Cette activation de l’aciclovir est catalysée par la thymidine kinase (TK) de l’HSV ou du VZV, une enzyme dont les virus ont impérativement besoin pour leur réplication. Pour simplifier, on peut dire que le virus synthétise son propre agent antiviral.
De manière plus détaillée, ce processus comporte les étapes suivantes:
1. L’aciclovir pénètre de plus en plus dans les cellules infectées par l’herpès.
2. La thymidine kinase virale présente dans ces cellules phosphoryle l’aciclovir en monophosphate d’aciclovir.
3. Des enzymes cellulaires transforment le monophosphate d’aciclovir en l’agent antiviral proprement dit, le triphosphate d’aciclovir.
4. Le triphosphate d’aciclovir possède une affinité 10 à 30 fois plus forte pour l’ADN-polymérase virale que pour l’ADN-polymérase cellulaire et inhibe ainsi de manière sélective l’activité de l’enzyme virale.
5. L’ADN-polymérase virale intègre par ailleurs l’aciclovir dans l’ADN viral ce qui rompt la chaîne lors de la synthèse de l’ADN.
Ces différentes étapes conduisent ensemble à une réduction très efficace de la production de virus.
Au test de réduction sur plaque, une valeur d’inhibition ED50 de 0,1 μmol d’aciclovir/l a été mesurée pour les cellules Vero infectées par le HSV (culture cellulaire issue du parenchyme rénal du singe vert africain), alors qu’une valeur ED50 de 300 μmol d’aciclovir/l était nécessaire pour empêcher la croissance des cultures de cellules Vero non infectées. On obtient ainsi des indices thérapeutiques allant jusqu’à 3‘000 pour les cultures cellulaires.
Spectre d’activité in vitro:
Virus très sensibles:
Virus herpès simplex de type I et II;
Virus varicelle-zona.
Virus sensibles:
Virus d’Epstein-Barr.
Virus partiellement sensibles à résistants:
Cytomégalovirus.
Virus résistants:
Virus ARN;
Adénovirus;
Virus de la variole.
Pharmacodynamique
Pas de données.
Efficacité clinique
Pas de données.

Pharmacocinétique

Absorption
Après application de la pommade sur l’œil, des concentrations d’aciclovir de 7,5 μmol/l en moyenne ont pu être mesurées dans l’humeur aqueuse. Ces niveaux dépassaient de plusieurs fois la concentration virostatiquement efficace contre les virus herpès simplex, de sorte que des maladies intraoculaires dues au HSV pourraient également être traitées.
L’aciclovir n’a pas pu être identifié dans le plasma de patients à qui de la pommade ophtalmique à base d’aciclovir a été administrée dans le cul-de-sac conjonctival à raison de 30 mg/g, 5 fois par jour, sur une période de 14 jours. Le seuil de détection de l’aciclovir s’élevait à 0,01 µmol/l.
Distribution
Pas de données.
Métabolisme
Pas de données.
Élimination
Pas de données.

Données précliniques

Examens de la tolérance locale de la pommade ophtalmique:
Des pommades ophtalmiques contenant 1%, 3% et 6% d’aciclovir ont été étudiées sur des yeux de lapins sains en comparaison avec une base de pommade seule et une solution saline isotonique, afin d’identifier d’éventuelles irritations oculaires. Les substances à l’essai ont été administrées dans le cul-de-sac conjonctival de l’œil du lapin, 5 fois par jour, toutes les 1,5 heures, sur une période totale de 21 jours.
Aucune modification histologique et microscopique significative n’a été observée dans les différents groupes d’essai. De même, il n’y a pas eu de modification du fond d’œil. Aucun autre examen n’a été réalisé avec cette forme pharmaceutique, car la quantité de principe actif absorbée à partir de la pommade n’a pas entraîné de taux sanguins détectables (voir « Pharmacocinétique »).

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention « EXP » sur l’emballage.
Stabilité après ouverture
Après ouverture du tube, la pommade ophtalmique ne doit pas être utilisée plus de 1 mois.
Remarques particulières concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C.
Conserver hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

68800.

Présentation

Tube contenant 4,5 g de pommade ophtalmique [A].

Titulaire de l’autorisation

OmniVision AG, 8212 Neuhausen.

Mise à jour de l’information

Médicament de comparaison étranger: mai 2020.
Avec ajouts d’informations pertinentes pour la sécurité par Swissmedic: septembre 2022.