Propriétés/Effets

Code ATC
N02AX06
Mécanisme d'action
Le tapentadol est un antalgique à action centrale synthétique combinant dans une seule molécule des effets opioïdes et non opioïdes. Le tapentadol exerce ses effets antalgiques directement et sans métabolites pharmacologiquement actifs. Des données précliniques indiquent que l'effet antalgique du tapentadol est attribué à la fois à un agonisme sur les récepteurs µ aux opioïdes et à l'inhibition de la recapture de la noradrénaline.
Pharmacodynamique
Le tapentadol a démontré son efficacité sur des modèles précliniques de douleur nociceptive, neuropathique, viscérales et inflammatoires.
Effets sur le système cardiovasculaire: lors d'une étude soigneuse portant sur l'intervalle QT chez l'humain, aucun effet sur l'intervalle QT n'a été mis en évidence après administration de doses multiples, thérapeutiques ou supra-thérapeutiques, de tapentadol. De même, le tapentadol n'a exercé aucun effet significatif sur les autres paramètres électrocardiographiques (fréquence cardiaque, intervalle PR, durée du complexe QRS, morphologie de l'onde T ou de l'onde U).
Efficacité clinique
Dans une étude clinique effectuée chez des patients présentant des douleurs tumorales d'intensité modérée à forte, le tapentadol retard a démontré un meilleur effet analgésique, statistiquement significatif, comparativement au placebo et une efficacité comparable à celle du comparateur actif, la morphine.
Des études supplémentaires ont été effectuées chez des patients atteints d'arthrose, de douleurs dorsales chroniques ou ayant une neuropathie diabétique périphérique douloureuse, indications pour lesquelles les opioïdes ne sont pas instaurés comme traitement de première intention. Le tapentadol retard et l'oxycodone, le médicament de contrôle, n'ont montré tous deux que partiellement une meilleure réduction de la douleur comparativement au placebo.