Données précliniques

Le profil d'effets indésirable est largement en accord avec ses propriétés opioïdes. Des observations toxicologiques concernant la sécurité d'emploi étaient les suivantes: réactions réversibles du SNC, y compris convulsions et dépression respiratoires, effets hépatotoxiques ainsi qu'allongement de l'espace QT non persistant, effet qui n'a cependant pas été confirmé dans l'espèce humaine. De plus, on a observé un potentiel de dépendance et de toxicomanie ainsi que le développement d'une tolérance acquise.
Des données non cliniques n'ont pas mis en évidence d'effets génotoxiques ou de potentiel carcinogène pour l'humain. Le tapentadol n'a aucune incidence sur la fertilité mâle ou femelle des rats. L'effet tératogène du tapentadol a été étudié après une exposition intraveineuse et sous-cutanée chez le rat et le lapin. Aucun effet tératogène du tapentadol n'a été observé. Pourtant, un retard de développement du à une toxicité maternelle a été observé après administration sous-cutanée. L'effet sur le développement pré et post-natal a été étudié chez le rat. Le tapentadol a entraîné une mortalité accrue de la descendance F1 entre le 1er et le 4ème jour du post-partum. Aucune malformation ni trouble de la reproduction, neurocomportemental ou du développement n'ont été constatés.
L'excrétion dans le lait maternel a été étudiée chez des ratons allaités par des mères ayant reçu du tapentadol. Les ratons ont été exposés de façon dose-dépendante au tapentadol et au tapentadol-O-glucuronide. L'étude a montré que le tapentadol passait dans le lait maternel.