Propriétés/Effets

Code ATC
R06AX29
Mécanisme d’action
La bilastine est un antihistaminique peu sédatif, d’action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques, et ayant une faible affinité pour les récepteurs muscariniques.
Pharmacodynamique
La bilastine administrée en dose unique inhibe les réactions érythématopapuleuses (wheal and flare) induites par l’histamine pendant 24 heures.
Efficacité clinique
Dans les études cliniques conduites chez l’adulte et l’adolescent présentant une rhinoconjonctivite allergique, la bilastine 20 mg une fois par jour pendant 14 à 28 jours a amélioré les symptômes tels que éternuements, rhinorrhée, démangeaisons nasales, congestion nasale, démangeaisons oculaires, larmoiement et rougeurs oculaires. L’effet sur l’amélioration des symptômes était maintenu pendant 24 heures.
Dans deux études cliniques conduites chez des patients présentant une urticaire chronique idiopathique, la bilastine 20 mg une fois par jour pendant 28 jours a amélioré l’intensité des démangeaisons, le nombre et la taille des papules, ainsi que l’inconfort dû à l’urticaire. La qualité du sommeil ainsi que la qualité de vie des patients ont été améliorées.
Il n’a pas été observé d’allongement cliniquement significatif de l’intervalle QTc, ni aucun autre effet cardiovasculaire au cours des études cliniques conduites chez des sujets sans problèmes cardiaques avec la bilastine à des doses allant jusqu’à 200 mg/jour (10 fois la dose thérapeutique) administrées pendant 7 jours, ou encore lors d’administration concomitante d’inhibiteurs de la P-gp, tels le kétoconazole ou l’érythromycine. De plus, une étude spécifique de l’intervalle QT a été conduite.
Au cours des études de phase II et III, l’efficacité ou la sécurité chez les sujets âgés (65 ans ou plus) n’ont pas été différentes de celles des sujets plus jeunes. Une étude de tolérance menée après l’autorisation de mise sur le marché (Post-autorisation study) auprès de 146 patients âgés n’a pas montré de différences dans le profil de sécurité par rapport à la population adulte.