Pharmacocinétique

Absorption
Il n'existe aucune donnée humaine sur l'absorption orale.
Distribution
Après une administration par voie intraveineuse, le gadopiclénol se répartit rapidement dans les compartiments extracellulaires. La liaison in vitro du 153Gd-gadopiclénol aux protéines plasmatiques humaines est négligeable et indépendante de la concentration de gadopiclénol, car le 153Gd-gadopiclénol ne se lie qu'à 0,0 à 1,8 % aux protéines plasmatiques humaines. La concentration maximale moyenne (Cmax) et l'aire sous la courbe (ASCinf) ont augmenté proportionnellement à la dose (0,025 à 0,3 mmol/kg de masse corporelle). Après une dose de 0,05 mmol/kg de masse corporelle, la Cmax moyenne (% CV) était de 525 (13 %) µg/ml, l'ASCinf moyenne était de 569 (15 %) µg*h/ml et le volume moyen de distribution Vd était de 12,9 (13 %) litres.
Métabolisme
Aucune biotransformation ou dégradation détectable du gadopiclénol n'a pu être observée.
Élimination
Le gadopiclénol est rapidement éliminé sous forme inchangée par les reins, par filtration glomérulaire passive. Après une dose de 0,05 mmol/kg, la demi-vie d'élimination plasmatique moyenne chez des volontaires sains ayant une fonction rénale normale était de 1,5 heure et la clairance était de 100 ± 10 ml/min. L'excrétion urinaire est la principale voie d'élimination, avec environ 98 % de la dose excrétée dans les urines après 48 heures, quelle que soit la dose administrée dans des reins sains.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients présentant une insuffisance rénale, patients dialysés
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, plus de 90 % de la dose administrée a été excrétée dans les urines dans les 48 heures. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, environ 84 % de la dose administrée a été excrétée dans les urines dans les 5 jours.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (IRT), une hémodialyse a éliminé efficacement le gadopiclénol du plasma, car le pourcentage de diminution de la concentration sanguine était de 95 à 98 % à la fin de la première séance d'hémodialyse de 100 % et après la troisième séance d'hémodialyse.
Tableau : Effet de l'insuffisance rénale sur la pharmacocinétique du gadopiclénola, b

a Après administration d'une dose unique de gadopiclénol 0,1 mmol/kg (correspondant à 2 fois la dose recommandée).
b DFGe : valeur du DFG estimée basée sur une formule d'estimation et exprimée en ml/min. Pour convertir de ml/min/1,73 m2 à ml/min, multiplier par la surface corporelle et diviser cette valeur par 1,73.
Patients présentant une altération de la fonction hépatique
Le profil pharmacocinétique n'a pas été étudié dans cette population.
Autres facteurs démographiques
Aucune différence dans la pharmacocinétique du gadopiclénol n'a été observée entre les hommes
et les femmes.