Pharmacocinétique

Absorption
Après l'application de Testogel gel doseur, l'absorption percutanée de la testostérone est comprise entre 1 et 8,5 %.
Après l'absorption percutanée, la testostérone est libérée dans la circulation systémique en quantités relativement constantes sur 24 heures.
L'application de 5 g de Testogel gel doseur entraîne une élévation moyenne de la concentration sérique de testostérone d'environ 2,3 ng/ml (8 nmol/l).
La concentration sérique de testostérone augmente dès la première heure suivant l'application et atteint l'état d'équilibre le deuxième jour d'utilisation. Ensuite, les variations circadiennes de la concentration de testostérone correspondent à celles du taux de testostérone endogène.
À l'arrêt du traitement, le taux de testostérone commence à diminuer environ 24 heures après la dernière application. Les concentrations initiales sont retrouvées environ 72 à 96 heures après la dernière application.
Distribution
La testostérone circulante est liée à environ 98 % à la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG) ou, avec une affinité plus faible, à l'albumine. La répartition entre formes pharmacologiquement actives ou inactives de l'androgène dépend de la quantité de SHBG dans le sérum et de la concentration totale de testostérone. Environ 30 à 40 % de la testostérone sont liés à la SHBG, 2 % de la concentration totale restent non liés (libres) et le reste est lié soit à l'albumine, soit à d'autres protéines.
Métabolisme
La testostérone est soumise à un métabolisme hépatique et extrahépatique prononcé correspondant à celui de la testostérone endogène. Les principaux métabolites actifs de la testostérone sont la dihydrotestostérone et l'œstradiol.
Élimination
Après application de testostérone radiomarquée, environ 90 % de la radioactivité sont excrétés dans l'urine sous forme de conjugués glucuroniques ou d'acide sulfurique et 6 % dans les fèces. De l'androstérone et de l'étiocholanolone sont également retrouvées dans l'urine. La testostérone est soumise à un cycle entéro-hépatique.
Cinétique pour certains groupes de patients
Il n'existe pas de données concernant la pharmacocinétique de la testostérone chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale et chez les patients âgés.
IMC: l'impact possible de l'indice de masse corporelle (IMC) sur la pharmacocinétique de Testogel gel doseur n'a pas été spécifiquement étudié. On sait toutefois que l'IMC influence la pharmacocinétique des préparations transdermiques à base de testostérone et que l'on mesure des taux de testostérone habituellement plus bas chez les patients qui ont un IMC élevé. Les résultats de l'étude de phase III indiquent que cela est également le cas pour Testogel gel doseur.