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Information professionnelle sur Fosfomycin Maddox:MADDOX Pharma Swiss GmbH
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Pharmacocinétique

Absorption
Après l'administration orale d'une dose unique, la fosfomycine trométamol a une biodisponibilité absolue d'environ 33 % à 53 %. La vitesse et le degré d'absorption sont réduits par la prise d'aliments, mais la quantité totale de substance active excrétée dans l'urine au fil du temps est la même. Les concentrations urinaires moyennes en fosfomycine sont maintenues au-dessus du seuil de CMI de 128 μg/ml pendant au moins 24 heures après l'administration d'une dose orale de 3 g à jeun ou après un repas, mais le délai pour atteindre les concentrations maximales dans l'urine est retardé de 4 h. La fosfomycine trométamol est soumise à une circulation entérohépatique. Après l'administration orale d'une dose unique de 3 g, le tmax est de 2-2,5 heures et la Cmax de 22-32 µg/ml.
Distribution
La fosfomycine est distribuée dans les tissus, y compris dans les reins et la paroi de la vessie. La fosfomycine ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est de 136,1 l.
La fosfomycine traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La fosfomycine ne semble pas être métabolisée.
Élimination
La fosfomycine est excrétée sous forme inchangée principalement par les reins par filtration glomérulaire (40 % à 50% de la dose est retrouvée dans les urines) avec une demi-vie d'élimination d'environ 4 heures après la prise par voie orale et dans une moindre mesure, dans les selles (18-28 % de la dose). Même lorsque les aliments retardent l'absorption du médicament, la quantité totale du médicament excrétée dans l'urine au fil du temps est la même. Après administration unique de 3 g de fosfomycine trométamol, une concentration de fosfomycine de 1053–4415 µg/ml dans l’urine est atteinte après 2–4 heures. Des concentrations thérapeutiquement efficaces (>100 µg/ml) restent jusqu’à 48 heures après administration.
Cinétique pour certains groupes de patients
Chez les patients dont de la fonction rénale est altérée, la demi-vie d'élimination est augmentée proportionnellement au degré d'insuffisance rénale. Les concentrations urinaires de fosfomycine chez les patients dont la fonction rénale est altérée restent efficaces pendant 48 heures après une dose habituelle, si la clairance de la créatinine est supérieure à 10 ml/min).
Chez les personnes âgées, la clairance de la fosfomycine est réduite du fait de la diminution de la fonction rénale liée à l'âge.

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