Propriétés/Effets

Code ATC
N07BC02
La méthadone appartient au groupe des analgésiques puissants du type morphine. Aux doses équivalentes, son action est d'environ 3–4 fois plus puissante et aussi plus prolongée que celle de la morphine.
Les effets cliniques de la méthadone dans le traitement de la dépendance aux opiacés/opioïdes reposent sur deux mécanismes: d'une part, la méthadone, en tant qu'agoniste opioïde synthétique, produit des effets de type morphinique, qui suppriment les symptômes de sevrage chez les personnes dépendantes aux opiacés/opioïdes. D'autre part, l'utilisation chronique de méthadone par voie orale peut, en fonction de la dose et de la durée de la substitution, provoquer une tolérance qui conduit au blocage de l'effet ressenti subjectivement comme euphorisant («high») des opiacés utilisés par voie parentérale.
L'effet dans la substitution débute 1 à 2 heures après l'administration orale et dure 6 à 8 heures en cas d'administration unique. En cas d'administration répétée, la durée d'action augmente jusqu'à 22 à 48 heures en raison de l'atteinte de l'équilibre pharmacocinétique, de sorte qu'une administration quotidienne unique est suffisante.
Son action centrale se manifeste aussi par une sédation, une dépression respiratoire, une inhibition du centre de la toux, une miose, des vomissements, ainsi qu'une antidiurèse. A la périphérie, le tonus de la musculature lisse s'élève; l'évacuation de l'estomac, de la vésicule biliaire et de la vessie est par conséquent inhibée et le transit intestinal ralenti.
La méthadone est beaucoup moins lipophile en comparaison à l'héroïne; la prise orale empêche en outre une élévation rapide de la concentration dans le cerveau et diminue ainsi l'effet euphorisant.
L'efficacité analgésique, le développement d'une dépendance et la dépression respiratoire peuvent être rapportés principalement à la forme L. La D-méthadone présente une activité antitussive prononcée.