CompositionPrincipes actifs
Lidocaini hydrochloridum (ut Lidocaini hydrochloridum monohydricum).
Excipients
Hypromellosum, Methylis parahydroxybenzoas 0.61 mg/ml (E 218), Propylis parahydroxybenzoas 0.27 mg/ml, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum, Aqua purificata.
Indications/Possibilités d’emploiAnesthésie de surface et lubrification :
- de l'urètre : avant les cystoscopies, l'insertion d'une sonde urinaire, les dilatations urétrales ou d'autres procédures endo-urétrales.
- des cavités nasales et pharyngées : lors de procédures endoscopiques, telles que l'endoscopie digestive supérieure et la bronchoscopie.
- lors d'une procto-rectoscopie
- lors de l'intubation trachéale.
dans le traitement symptomatique de la douleur liée à la cystite et à l'urétrite.
Posologie/Mode d’emploiComme pour tous les anesthésiques locaux, la lidocaïne ne peut être administrée en toute sécurité et être efficace que si les conditions suivantes sont remplies: choix d'une dose adéquate, adoption d'une technique appropriée, prise des précautions appropriées et aptitude à faire face aux urgences éventuelles.
Les recommandations posologiques ci-après sont données à titre indicatif. Pour le calcul de la dose nécessaire, l'expérience du médecin et la connaissance de l'état physique du patient sont essentiels.
Il faut fixer la dose en fonction de l'âge, du poids et l'état physique du patient, surtout chez les patients âgés et affaiblis, les enfants plus de 12 ans et les patients présentant une affection aiguë ou une infection septique.
Comme lubrifiant anesthésiant: appliquer le produit sur l'instrument immédiatement avant de l'introduire.
Chez l'adulte, la dose maximale est de 40 ml de gel (= 800 mg de chlorhydrate de lidocaïne). Ne pas administrer plus de 4 doses dans un intervalle de 24 heures.
Population pédiatrique (0-12 ans)
Chez l'enfant de moins de 12 ans, ne pas dépasser la dose de 0,2 ml de gel/kilo de poids (= 4 mg de chlorhydrate de lidocaïne/kilo de poids). Ne pas administrer plus de 4 doses dans un intervalle de 24 heures.
Anesthésie de l'urètre
Anesthésie de surface de l'urètre chez l'homme adulte
Pour obtenir une analgésie suffisante chez l'homme, il est recommandé d'utiliser 20 ml de Lidocain Leman gel (= 400 mg de chlorhydrate de lidocaïne). Il faut introduire le gel lentement jusqu'à ce le patient éprouve une sensation de résistance ou jusqu'à ce qu'environ la moitié du tube (10 ml de gel = 200 mg de chlorhydrate de lidocaïne) ait été administrée. Ensuite, monter une pince à pénis sur la bout pendant quelques minutes, puis introduire le reste.
Si une anesthésie est particulièrement importante, par exemple lors d'interventions faisant appel à des sondes ou lors d'une cystoscopie, on peut administrer un volume plus important de Lidocain Leman gel (par exemple 30 à 40 ml), en fractionnant cette dose en 3 ou 4 parts. Avant d'introduire les instruments, il faut attendre 10 minutes pour que l'effet anesthésique puisse être obtenu.
Après introduction dans la vessie, Lidocain Leman gel est également efficace à cet endroit lors des interventions portant sur cette région.
Anesthésie de surface de l'urètre chez la femme
Il suffit d'introduire 5 à 10 ml de gel, par petites fractions, pour remplir complètement l'urètre. Pour obtenir une anesthésie suffisante, il faut attendre quelques minutes avant le début des interventions urologiques, pour que l'effet apparaisse.
Endoscopie digestive et bronchoscopie :
Afin d'obtenir une analgésie adéquate, il est recommandé d'instiller 10 à 20 ml de gel. Le produit peut être appliqué dans l'instrument, comme lubrifiant. En cas d'association avec d'autres produits contenant de la lidocaïne (comme par exemple en bronchoscopie), la dose totale de lidocaïne ne doit pas dépasser 20 ml de gel (= 400 mg de chlorhydrate de lidocaïne).
Lubrification pour l'intubation endotrachéale
Environ 2 ml de gel doivent être appliqués sur la surface du tube avant son insertion. Il faut veiller à ce que le gel ne pénètre pas à l'intérieur du tube.
Contre-indicationsHypersensibilité au principe actif, lidocaine ou aux anesthésiques locaux de type amide ou à l'un des excipients conformément à la composition.
Hypersensibilité au parahydroxybenzoate de méthyl- et/ou de propyl (méthyl-/propylparabène) ou à leur métabolite, l'acide para-aminobenzoïque (PABA).
Les formulations de lidocaïne contentant du parabène ne doivent pas être administrées aux patients présentant une allergie aux anesthésiques locaux de type ester ou à leur métabolite, le PABA.
Mises en garde et précautionsL'emploi d'une dose excessive ou la répétition des administrations à des intervalles trop courts peut faire apparaître des concentrations plasmatiques élevées et, par-là, provoquer des effets secondaires graves.
La vitesse d'absorption à travers les muqueuses est variable, mais particulièrement élevée dans les bronches.
C'est pourquoi, en cas d'utilisation dans les bronches, la concentration plasmatique peut augmenter rapidement et atteindre des valeurs excessives, ce qui augmente le risque de symptômes toxiques tels que convulsions.
S'il y a des plaies ou une infection/lésion de la muqueuse au site d'application prévu, il faut utiliser la lidocaïne avec prudence étant donné que l'absorption systémique est plus importante au travers d'une muqueuse non intacte.
Le traitement des effets secondaires graves exige parfois le recours à des appareils de réanimation, à l'oxygène ou à des médicaments d'urgence (voir «Surdosage»).
Chez les patients paralysés sous anesthésie générale, les concentrations sanguines atteintes sont plus élevées que chez les patients respirants spontanément.
Les patients non paralysés risquent plus de déglutir une grande partie de la dose administrée. Cependant, les quantités dégluties sont soumises, après l'absorption intestinale, à un important métabolisme de premier passage hépatique.
L'utilisation d'anesthésiques locaux dans l'oropharynx peut perturber le mécanisme de la déglutition et, par-là, augmenter le risque d'aspiration. Une anesthésie de la langue ou de la muqueuse buccale augmente le risque de morsure.
Si la dose ou l'utilisation prévue risque de faire apparaître des taux sanguins élevés et, donc, des effets secondaires potentiellement dangereux, il faut être particulièrement prudent chez les patients suivants:
- Patients présentant un bloc cardiaque partiel ou complet, d'autres troubles de la conduction de l'influx, une bradycardie, une insuffisance cardiaque, une hypovolémie, un choc, une dépression respiratoire, une myasthénie ou des infections cutanée;
- Patients âgés et patients en mauvais état général;
- Patients dont la capacité de liaison aux protéines est faible ou présentant un syndrome néphrotique;
- Patients présentant une maladie hépatique évoluée ou de graves perturbations de la fonction rénale.
En cas d'acidose, la dose seuil de lidocaïne qui déclenche des convulsions est abaissée.
Eviter tout contact avec les yeux.
Les patients traités par des anti-arythmiques de classe III (comme par ex. l'amiodarone) doivent être surveillés et un examen par ECG doit être pris en considération car les effets cardiaques peuvent être additifs.
Lidocain Leman Gel peut éventuellement déclencher une porphyrie. En conséquence, le médicament sera administré uniquement avec une extrême retenue chez les patients présentant une porphyrie intermittente aiguë et les mesures de précaution appropriées doivent être prises.
Parahydroxybenzoate de propyle / parahydroxybenzoate de méthyle (E 218)
Lidocain Leman, gel contient les excipents parahydroxybenzoate de propyle et parahydroxybenzoate de méthyle (E 218). Ces excipients peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).
InteractionsLes médicaments inducteurs d'enzymes (par ex. barbituriques, phénytoïne, carbamazépine, rifampicine) peuvent renforcer le métabolisme de la lidocaïne.
En cas de traitement simultané par des anti-arythmiques (par ex. méxilétine et tocaïnide), un effet additif cardiodépresseur est prévisible.
Les médicaments qui provoquent une réduction de la clairance de la lidocaïne (comme par ex. la cimétidine ou les bêta-bloquants), peuvent vraisemblablement induire une concentration plasmatique potentiellement toxique lorsqu'ils sont administrés à hautes doses. Toutefois, ces interactions ne devraient avoir aucune pertinence clinique lors de l'administration de lidocaïne à la dose recommandée et pendant une courte durée.
Aucune étude d'intéractions spécifique entre la lidocaïne et les anti-arythmiques de classe III (par ex. l'amiodarone) n'a été effectuée. La prudence est toutefois recommandée (voir «Mises en garde et précautions»).
Les contraceptifs oraux peuvent augmenter la fraction libre de lidocaïne dans le sang, en diminuant la concentration d'alpha-1 glycoprotéine acide.
La lidocaïne peut renforcer l'effet des myorelaxants.
Les substances qui exercent un effet dépresseur sur le SNC peuvent augmenter la dose seuil de lidocaïne qui déclenche des convulsions.
Il faut être prudent quand on utilise la lidocaïne chez des patients qui reçoivent déjà d'autres anesthésiques locaux ou des substances dont la structure est proche de celle des anesthésiques locaux, car les effets toxiques sont additifs.
Grossesse, AllaitementGrossesse
Des expérimentations sur l'animal n'ont fourni aucun indice indiquant un risque de malformations. Aucune étude contrôlée n'est disponible chez la femme enceinte. C'est pourquoi Lidocain Leman gel devrait être utilisé avec prudence pendant la grossesse.
Allaitement
La lidocaïne passe dans le lait maternel et Lidocain Leman gel ne devrait donc pas être appliqué pendant la période d'allaitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesLors de la conduite et de l'utilisation de machines, il faut tenir compte du fait que de légers troubles de la concentration et de la coordination associés à une capacité motrice transitoirement diminuée sont possibles en fonction de la dose des anesthésiques locaux.
Effets indésirablesLes fréquences sont indiquées comme suit:
« très fréquents » (≥1/10), « fréquents » (≥1/100 à <1/10), « occasionnels » (≥1/1000 à <1/100), « rares » (≥1/10 000 à <1/1000), « très rares » (<1/10 000), « Fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles) ».
Effets indésirables systémiques / intoxications
Fréquence inconnue
Des effets indésirables systémiques peuvent être provoqués par des concentrations plasmatiques élevées, une résorption rapide ou un surdosage (voir «Propriétés/effets» et «Surdosage»), ou encore par une hypersensibilité ou une tolérance réduite.
Affections du système immunitaire
Rares: réactions allergiques (au pire des cas: choc anaphylactique).
Lidocain Leman gel peut aussi provoquer des réactions allergiques dues aux agents conservateurs (parahydroxybenzoate de méthyle E218 et parahydroxybenzoate de propyle).
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Très rares: porphyrie (voir «Mises en garde et précautions»).
Affections du système nerveux
Nervosité, vertige, vue trouble ou tremblements. Chez certains patients, l'intoxication se manifeste par une somnolence, une perte de conscience et un arrêt respiratoire.
Affections cardiaques
Bradycardie, asystolie.
Affections vasculaires
Hypotension
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Des irritations locales du site d'administration ont été décrites. Après application sur la muqueuse du larynx avant une intubation endotrachéale, des symptômes réversibles de gorge irritée, d'enrouement ou de perte de la voix ont été rapportés.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSignes et symptômes
Les réactions toxiques concernent essentiellement le système nerveux central et le système cardio-vasculaire (voir «Effets indésirables»).
Dans les cas graves, on peut observer un retentissement sur le système cardio-vasculaire. Des concentrations systémiques élevées peuvent provoquer une hypotension, une bradycardie, des arythmies et même une insuffisance cardiaque aiguë.
En général, la toxicité cardio-vasculaire est précédée par des signes toxiques concernant le système nerveux central, sauf si le patient se trouve sous anesthésie générale ou reçoit un puissant traitement sédatif à base de médicaments tels que benzodiazépines ou barbituriques.
La toxicité dans le système nerveux central se manifeste par des symptômes et signes de plus en plus sévères. Les premiers signes sont les suivants:
paresthésies périorales, engourdissement de la langue, vertiges, hyperacousie, acouphènes. Les autres symptômes sont obnubilation, agitation, nervosité, désorientation, confusion mentale, tremblement, frissons, troubles du langage, nausées et vomissements. Des troubles visuels et fasciculations musculaires sont plus sérieux et précèdent la survenue de convulsions généralisées. Il peut ensuite se produire une perte de connaissance et des crises de grand mal, dont la durée peut aller de quelques secondes à plusieurs minutes. Pendant les crises convulsives, il apparaît rapidement une hypoxie et une hypercapnie, en raison de l'augmentation de l'activité musculaire et des troubles respiratoires. Dans les cas graves, une apnée est possible. L'acidose aggrave la toxicité des anesthésiques locaux.
La récupération du patient repose sur la redistribution de l'anesthésique local hors du système nerveux central. La récupération peut être rapide si les quantités de médicament appliquées n'étaient pas importantes.
Traitement
Le traitement de la toxicité systémique aiguë doit être instauré au plus tard après l'apparition des fasciculations.
Il faut avoir à portée de main les médicaments et appareils nécessaires. Le traitement comprend les éléments suivants:
Maintien de la respiration, traitement des convulsions et soutien circulatoire. Il faut administrer de l'oxygène, avec un masque et un sac.
Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en l'espace de 15 à 30 secondes, il faut administrer un anticonvulsivant par voie intraveineuse. A la dose de 1 à 3 mg/kilo de poids par voie intraveineuse, le thiopental supprime rapidement les convulsions. A la place, on peut aussi administrer du diazépam, à raison de 0,1 mg/kilo par voie intraveineuse, bien que son effet soit plus lent.
Le suxaméthonium arrête rapidement les crampes musculaires, mais son emploi exige une intubation trachéale et une ventilation contrôlée. Ce traitement ne doit être utilisé que par des personnes connaissant suffisamment bien son maniement.
En cas de dépression cardio-vasculaire (hypotension, bradycardie), il faut assurer un apport liquidien par voie intraveineuse et administrer 5 à 10 mg d'éphédrine par voie intraveineuse, en répétant l'administration au bout de 2 à 3 minutes si nécessaire.
En cas de bradycardie, administrer 0,5 à 1,0 mg d'atropine par voie intraveineuse.
En cas de collapsus circulatoire, il faut impérativement mettre en oeuvre rapidement une réanimation cardiopulmonaire: l'oxygénothérapie optimale, la ventilation, le soutien circulatoire et le traitement de l'acidose sont vitaux, étant donné que l'hypoxie et l'acidose accentuent la toxicité systémique des anesthésiques locaux. Il faut administrer de l'adrénaline (0,1 à 0,2 mg par voie intraveineuse ou intracardiaque) le plus rapidement possible, et répéter ce traitement si nécessaire.
Chez l'enfant, il faut ajuster les doses de tous ces traitements en fonction de l'âge et du poids.
Propriétés/EffetsCode ATC
N01BB02
Mécanisme d’action / Pharmacodynamique
La lidocaïne est un anesthésique local du type amido-acide.
L'anesthésie locale se définit comme une perte localisée de la sensation ou de la perception. Tous les anesthésiques locaux ont un mécanisme d'action commun. Ils induisent un blocage réversible de la propagation des influx le long des fibres nerveuses. Les influx sont transmis par dépolarisation et repolarisation rapides dans l'axone du neurone. Ces modifications de polarisation sont provoquées par le flux d'ions sodium et potassium à travers des canaux ioniques spéciaux des membranes nerveuses. Les anesthésiques locaux bloquent la pénétration des ions sodium qui est responsable de la dépolarisation. En conséquence, les fibres nerveuses ne peuvent pas transmettre d'influx.
Le mécanisme de l'activité anesthésique locale n'est pas encore parfaitement élucidé. Il se peut que la lidocaïne, sous forme de la base liposoluble, diffuse dans la cellule le long des membranes lipidiques. A l'intérieur de la cellule, une partie du principe actif est de nouveau ionisée et parvient sous cette forme dans les canaux sodiques, où l'anesthésique local peut exercer son effet inhibiteur sur la pénétration de sodium et donc sur la transmission de l'influx.
Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet similaire sur les membranes excitables du cerveau et du myocarde. C'est pourquoi, si des quantités excessives du principe actif parviennent rapidement dans la circulation systémique, les signes et symptômes de toxicité se manifestent essentiellement dans le système nerveux central et le système cardio-vasculaire.
Les phénomènes toxiques touchant le système nerveux central (voir «Surdosage») précèdent les effets cardio-vasculaires, car ils se produisent à des concentrations plasmatiques moindres. Les effets cardio-vasculaires directs de l'anesthésique local sont les suivants: ralentissement de la conduction de l'influx, effet inotrope négatif et éventuellement arrêt cardiaque.
Lidocain Leman gel est un gel pratiquement limpide, aqueux, légèrement coloré.
Lidocain Leman gel permet d'obtenir une anesthésie de surface rapide et profonde de la muqueuse et est aussi utilisé comme lubrifiant pour éviter les frottements lors de l'introduction d'instruments. Le délai d'apparition de l'effet dépend du site d'application et il est généralement bref: l'effet apparaît en l'espace de 5 minutes. La base du gel, miscible à l'eau, se caractérise par une viscosité élevée et une faible tension superficielle. Le contact avec le tissu muqueux est donc très étroit et durable, ce qui permet d'obtenir une anesthésie de surface efficace et relativement prolongée (environ 20 à 30 minutes).
Efficacité clinique
Aucune donée disponible.
PharmacocinétiqueAbsorption
La lidocaïne est absorbée après application sur les muqueuses ou sur la peau lésée. Après application sur la peau intacte, l'absorption est faible.
La vitesse et l'ampleur de l'absorption sont fonction de la concentration et de la dose totale administrée, du site d'application et la durée d'exposition. En général, la vitesse d'absorption des anesthésiques locaux après utilisation topique est maximale après application intratrachéale et bronchique.
C'est pourquoi, après ce type d'application, les concentrations plasmatiques peuvent augmenter rapidement ou être excessives, ce qui augmente le risque de symptômes toxiques tels que convulsions.
La lidocaïne est également bien absorbée à partir du tractus gastro-intestinal. Cependant, étant donné l'important métabolisme de premier passage dans le foie, seules de faibles quantités de principe actif parviennent dans la circulation sanguine.
Après instillation dans l'urètre ou la vessie, l'absorption de la lidocaïne à partir de Lidocain Leman gel est faible.
Distribution
Normalement, le taux de liaison de la lidocaïne aux protéines plasmatiques est d'environ 64%. Les anesthésiques locaux de type amide se fixent essentiellement à l'alpha-1-glycoprotéine acide, mais aussi à l'albumine.
L'alpha-1-glycoprotéine acide a une forte affinité, mais une faible capacité. Au contraire, l'albumine a une faible affinité, mais une forte capacité.
Le volume de distribution est de 91 litres à l'état d'équilibre.
La lidocaïne franchit aussi bien la barrière hémato-encéphalique que la barrière placentaire, par diffusion passive, et elle passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La lidocaïne est essentiellement métabolisée dans le foie. Le taux d'extraction est de 0,65. La première étape de la transformation métabolique de la lidocaïne consiste en une Ndésalkylation en xylidide de monoéthylglycine (XMEG); cette étape est suivie d'une hydrolyse en 2-6-xylidine et d'un
hydroxylation en 4-hydroxy-2,6-xylidine. Le XMEG peut être à son tour N-désalkylé en xylidide de glycine (XG). Les effets pharmacologiques et toxicologiques du XMEG et du XG sont comparables à ceux de la lidocaïne, mais moins puissants. Le XG a une demi-vie plus longue que celle de la lidocaïne (respectivement environ 10 heures contre 1,5 à 2 heures) et il pourrait s'accumuler en cas d'utilisation prolongée.
Élimination
Environ 90% de la lidocaïne administrée sont éliminés dans les urines sous la forme de divers métabolites. Moins de 10% sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Le principal métabolite retrouvé dans les urines est un conjugué de 4-hydroxy-2,6-xylidine (qui représente environ 70 à 80% de la quantité excrétée dans les urines).
Après l'injection intraveineuse d'un bolus de lidocaïne, la demi-vie d'élimination est de 1,5 à 2 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Etant donné la transformation métabolique rapide et extensive dans le foie, toute perturbation de la fonction hépatique ou de l'irrigation du foie peut induire une modification de la pharmacocinétique. En cas de perturbation de la fonction hépatique ou d'insuffisance cardiaque, la demi-vie peut être plus que doublée.
Une perturbation de la fonction rénale n'affecte pas la pharmacocinétique de la lidocaïne, mais peut accentuer l'accumulation des métabolites.
Données précliniquesDe nombreuses études sur la toxicité aiguë de la lidocaïne sont disponibles avec différentes espèces animales. Les signes d'une toxicité se sont traduits par des symptômes SNC, y compris des crises convulsives à issue fatale.
Des études de mutagénicité avec la lidocaïne ont montré des résultats négatifs. En revanche, il existe des indices suggérant des effets mutagènes du métabolite de la lidocaïne, 2,6-xylidine, produit chez le rat et probablement aussi chez l'humain. Ces indices sont basés sur des tests in vitro, dans lesquels ce métabolite a été utilisé à des concentrations très élevées. Par ailleurs, la 2,6-xylidine a montré un potentiel tumorigène dans une étude de carcinogénicité sur des rats avec exposition transplacentaire et traitement post-natal des animaux pendant 2 ans. Etant donné que ces effets ne peuvent être exclus avec suffisamment de certitude chez l'humain, des doses élevées de lidocaïne ne devraient pas être administrées pendant une durée prolongée.
Remarques particulièresIncompatibilités
En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé à d’autres médicaments.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
A utiliser dans les 12 mois après ouverture.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25°C) et hors de la portée des enfants.
Numéro d’autorisation69441 (Swissmedic)
PrésentationLidocain Leman, gel, tube de 30 ml [B]
Titulaire de l’autorisationLeman SKL SA, Lancy
Mise à jour de l’informationMai 2024
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