Pharmacocinétique

Absorption
L'ibuprofène est rapidement absorbé, principalement dans l'intestin grêle. La concentration plasmatique maximale de 37,2 mg/l (comprimé pelliculé) est atteinte en 30 minutes environ après une administration orale de lysinate d'ibuprofène, équivalente à 400 mg d'ibuprofène.
Si l'ibuprofène est pris après un repas, l'absorption est considérablement plus lente et les concentrations plasmatiques maximales sont plus faibles.
Après la prise orale d'une dose unique de 400 mg d'ibuprofène, une concentration maximale de 8-13 µg/ml est atteinte dans la synovie au bout de 6 heures.
Distribution
L'ibuprofène est lié aux protéines plasmatiques à raison de 99%. La liaison est réversible.
Métabolisme
Plus de 50 à 60% d'une dose orale d'ibuprofène sont métabolisés dans le foie sous forme de 2 métabolites inactifs A + B et de leurs conjugués.
Le métabolisme de l'ibuprofène est similaire chez l’enfant et chez l’adulte.
Élimination
La demi-vie plasmatique est de 1½ à 2 heures. Du fait de sa brièveté, des prises répétées de l'ibuprofène n'entraînent pas d'accumulation. L'ibuprofène et ses métabolites sont presque entièrement éliminés 24 heures après la prise orale.
Il est excrété par les reins, principalement sous forme de métabolites inactifs.
Données précliniques
Potentiel mutagène et tumorigène
Des études de mutagénicité in vitro et in vivo (bactéries et lymphocytes humains) n'ont pas révélé d'effets mutagènes de l'ibuprofène. Des études sur le potentiel tumorigène de l'ibuprofène chez les rats et les souris n'ont pas démontré d'effet cancérigène de l'ibuprofène.
Toxicité sur la reproduction
Des études expérimentales sur deux espèces animales ont montré que l'ibuprofène traverse le placenta et inhibe l'ovulation (chez le lapin). Plusieurs études expérimentales sur le rat et le lapin ont mis en évidence que l'administration d'un inhibiteur de la synthèse de prostaglandines provoque une augmentation des pertes pré-implantatoires et post-implantatoires, de la mortalité embryo-fœtale et des retards de la croissance intra-utérine. On a rapporté également des incidences accrues de différentes malformations, dont des malformations cardio-vasculaires telles que des malformations de la cloison interventriculaire, chez les animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse de prostaglandines pendant la phase d'organogenèse. Avec l'ibuprofène, ces malformations ont été observées à des doses 2-3 fois supérieures à la dose journalière maximale recommandée chez l'être humain (sur la base des données d'exposition extrapolées).
Remarques particulières
Influence sur les méthodes de diagnostic
Rarement : Augmentation de l'azote uréique, des transaminases et de la phosphatase alcaline dans le sérum, baisse de l'hémoglobine et de l'hématocrite. Diminution de la concentration sérique de calcium. Inhibition de l'agrégation thrombocytaire et allongement du temps de saignement.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention « EXP » sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 25°C.
Tenir hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Les comprimés ne sont pas destinés à être partagés pour l'administration d'une demi-dose.
Numéro d’autorisation
69978 (Swissmedic).
Présentation
Emballage de LIVSANE Ibu-L 200 avec 20 comprimés pelliculés (D).
Emballage de LIVSANE Ibu-L Forte 400 avec 10 comprimés pelliculés (D).
Titulaire de l’autorisation
Pharmapost AG, 3098 Köniz.
Mise à jour de l’information
Décembre 2024.