PharmacocinétiqueAbsorption
Après administration intravitréenne, l'aflibercept est absorbé lentement à partir de l'œil dans la circulation systémique où il est retrouvé principalement sous forme de complexe inactif, stable formé avec le VEGF.
Distribution
Dans une étude pharmacocinétique partielle, les concentrations plasmatiques maximales d'aflibercept libre étaient faibles 1 à 3 jours après l'injection intravitréenne de 2 mg et étaient en moyenne d'environ 0,02 µg/ml (fourchette 0 à 0,054). Deux semaines après l'administration, l'aflibercept libre n'a plus été détecté chez presque tous les patients.
Métabolisme
Non pertinent.
Élimination
L'aflibercept libre lie le VEGF et forme un complexe stable et inerte. Comme pour d'autres protéines de grande taille, on suppose que l'aflibercept tant libre que lié est éliminé par dégradation protéolytique.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Aucune étude spécifique avec aflibercept n'a été réalisée chez des patients insuffisants rénaux.
L'analyse pharmacocinétique des patients inclus dans les études cliniques, dont 40 % ont présenté une altération de la fonction rénale (24 % légère, 15 % modérée et 1 % grave) n'a mis en évidence aucune différence concernant les concentrations plasmatiques du principe actif après administration intravitréenne à intervalles de 4 ou 8 semaines.
Troubles de la fonction hépatique
Aucune étude spécifique avec aflibercept n'a été réalisée chez des patients insuffisants hépatiques.
|