Le 1er septembre 2006, Crestor® (rosuvastatine), un inhibiteur sélectif et compétitif de la HMG-CoA réductase, a été autorisé pour les indications / possibilités d'emploi suivantes :

«hypercholestérolémies primaires (type IIa incluant les hypercholestérolémies familiales hétérozygotes) ou dyslipidémies mixtes (type IIb) en complément d'un régime et lorsque la réponse à ce dernier ainsi qu'aux autres traitements non pharmacologiques (exercice, perte de poids) n'est pas suffisante ; hypercholestérolémie familiale homozygote en complément d'un régime et d'autres traitements hypolipidémiants (aphérèse des LDL notamment) ou lorsque ces traitements ne sont pas appropriés».

Le patient doit suivre un régime standard hypocholestérolémiant avant de débuter le traitement, et poursuivre ce régime pendant le traitement. La posologie doit être adaptée individuellement en fonction de l'objectif thérapeutique recherché et de la réponse thérapeutique chez le patient. La dose normale recommandée varie entre 5 et 20 mg, une fois par jour. Chez la plupart des patients, cette dose initiale suffit pendant l'ensemble du traitement. En cas de besoin, la posologie peut être ajustée en respectant un intervalle de quatre semaines, mais une augmentation de cette dernière à 40 mg pourra être envisagée uniquement chez les patients présentant une hypercholestérolémie sévère avec un risque cardiovasculaire élevé (en particulier ceux présentant une hypercholestérolémie familiale), qui n'ont pas atteint l'objectif thérapeutique fixé avec 20 mg, et qui font l'objet d'un suivi médical régulier. Les patients auxquels une dose de 40 mg est prescrite devront être surveillés de près par un spécialiste. Pour ceux qui ont des facteurs prédisposant aux myopathies, la posologie initiale est de 5 mg.

Il est déconseillé d'administrer Crestor® aux enfants ou aux jeunes car les données à cet égard reposent sur un nombre limité d'enfants présentant une hypercholestérolémie familiale homozygote. Pour les patients souffrant d'une insuffisance rénale légère à modérée, la posologie initiale recommandée est de 5 mg, l'administration de doses de 40 mg étant contreindiquée chez ceux qui sont atteints d'une insuffisance rénale modérée ou aiguë. Les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée doivent commencer le traitement avec une dose de 5 mg, et toute augmentation de cette dernière doit être précédée d'un examen approfondi. Pour les asiatiques également, la posologie initiale est de 5 mg, et le recours à des doses de 40 mg est contre-indiqué. Les autres contre-indications, mises en garde et précautions ainsi que les interactions potentielles avec d'autres médicaments sont détaillées dans l'information professionnelle sur le médicament. Etant donné l'absence d'interaction cliniquement significative avec le cytochrome P 450, aucune interaction résultant de la métabolisation de la rosuvastatine par cette substance n'est attendue.

L'efficacité et la sécurité de Crestor® ont été testées lors d'un programme clinique dans le cadre duquel la préparation a été administrée à plus de 5300 patients. Cette dernière abaisse les taux trop élevés de cholestérol LDL, de cholestérol total ainsi que de triglycérides, et augmente celui de cholestérol HDL. Elle réduit également les taux d'ApoB, de non HDL-C, de VLDL-C et de VLDL-TG, et relève celui d'ApoA-I. Un effet thérapeutique est obtenu au cours de la première semaine du traitement, et en règle générale, l'effet maximal est atteint à 90 % après deux semaines. Vertiges, céphalées, douleurs abdominales, constipation, nausées, asthénie et myalgies comptent parmi les effets indésirables fréquents, d'autres EI (augmentation des transaminases hépatiques, myopathies, rhabdomyolyses et arthralgies) apparaissant plus rarement. Les mesures relatives au suivi de ces EI sont détaillées dans l'information professionnelle sur le médicament.