Indications/Possibilités d'emploi
Le 19 mars 2004, Faslodex® (fulvestrant) a été autorisé dans les indications suivantes: traitement du carcinome mammaire localement avancé ou à métastases avec récepteur d'oestrogènes chez les femmes ménopausées, naturellement ou non, dont la maladie s'est aggravée après une thérapie hormonale. La posologie recommandée est de 250 mg administré en injection intramusculaire lente une fois par mois.

Mécanisme d'action/Efficacité
Le fulvestrant, un stéroïde synthétique, est un antagoniste du récepteur des oestrogènes sans effet agoniste partiel (de type oestrogène). Il se lie aux récepteurs d'oestrogènes de manière compétitive et avec une forte affinité.
Deux études cliniques de phase III ont été menées sur 851 femmes postménopausées au total souffrant de carcinome mammaire avancé. Dans les deux études, Faslodex a été comparé à l'anastrozole, un inhibiteur de l'aromatase. Faslodex a montré une efficacité au moins égale à celle de l'anastrozole en terme de réponse objective, de temps jusqu'à la progression, de durée jusqu'à l'échec de la thérapie et enfin de qualité de vie.

Mises en garde et précautions
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont des bouffées de chaleur, des nausées et des réactions aux points d'injection, mais tous de gravité légère. On ne dispose pas encore d'expérience à long terme.
La sécurité d'emploi et l'efficacité du produit n'ont pas été vérifiées chez des patientes dont la fonction hépatique est réduite en raison d'une cirrhose ou d'une hépatite. Faslodex est contre-indiqué chez les patientes souffrant d'une insuffisance hépatique grave (groupe C dans la classification de Child-Pugh). Des précautions s'imposent donc en présence d'insuffisance hépatique modérée à moyenne (groupes A et B dans la classification de Child-Pugh).
Chez les patientes affichant une clairance de la créatinine >30 ml/min, la clairance du fulvestrant reste inchangée, tandis que l'on ne dispose d'aucune donnée pharmacocinétique pour les patientes affichant une clairance de la créatinine <30 ml/min. C'est pourquoi il ne faudrait administrer Faslodex à de telles patientes qu'avec la plus grande prudence.