La préparation Tasigna a été autorisée le 24 juillet 2007.

Son indication est la suivante: «Traitement des patients porteurs du chromosome Philadelphia (LMC Ph+) et atteints d'une leucémie myéloïde chronique en phase accélérée ou en phase chronique lors de résistance ou de toxicité élevée sous traitement antérieur d'imatinib.»

Posologie
La dose recommandée de Tasigna est de 400 mg deux fois par jour, à environ 12 heures d'intervalle, et au moins 1 heure avant ou 2 heures après un repas. Le traitement doit être poursuivi aussi longtemps que le patient en tire un bénéfice.

Propriétés et effets
Le nilotinib se lie sélectivement et avec une forte affinité au site de liaison ATP des tyrosine kinases BCR-Abl, PDGFR et c-Kit. Le nilotinib agit sur les formes de tyrosine kinase BCR-Abl mutées et résistantes à l'imatinib.
L'efficacité clinique a été démontrée dans l'analyse intermédiaire d'une étude ouverte, non contrôlée, réalisée chez des patients atteints de LMC en phase chronique ou accélérée, intolérants à 400 mg d'imatinib ou résistants à 600 mg d'imatinib.
La résistance à l'imatinib est définie par l'absence de réponse hématologique complète (à 3 mois), de réponse cytogénétique (à 6 mois) ou de réponse cytogénétique majeure (MCyR) (à 12 mois), par la perte de la réponse cytogénétique ou hématologique complète, par la progression de la maladie ou par l'apparition d'une mutation résistante à l'imatinib de la tyrosine kinase BCR-Abl.

nouveau principe actif: Tasigna, capsules
Le critère d'efficacité primaire pour les patients en phase chronique était la MCyR. Il a été atteint chez 41,7 % des patients, une réponse cytogénétique complète ayant été obtenue chez 34 % des patients.
Le critère d'efficacité primaire pour les patients en phase accélérée était la réponse hématologique (réponse hématologique complète, absence de signe de leucémie ou de retour à la phase chronique). Il a été atteint chez 43,8 % des patients, une MCyR ayant été observée chez 31,3 % des patients.

Mises en garde et précautions
Le traitement par le nilotinib étant associé à une thrombocytopénie de degré 3 ou 4, à une neutropénie ou à une anémie (plus fréquemment chez les patients en phase accélérée), une formule sanguine complète doit être effectuée toutes les deux semaines pendant les deux premiers mois de traitement, puis mensuellement ou dès que cliniquement nécessaire.
Enfin, au vu des données in vitro et des résultats d'études cliniques, il apparaît que le nilotinib peut entraîner un allongement de l'intervalle QT. Aussi ce principe actif doit-il être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque correspondant. Pour de plus amples détails, veuillez consulter l'information professionnelle.