Le 15 avril 2009, la préparation Relistor® a été autorisée par Swissmedic pour l’indication suivante: «Traitement de la constipation liée aux opioïdes chez les patients relevant de soins palliatifs, lorsque la réponse aux laxatifs habituels a été insuffisante.»

La posologie doit être adaptée individuellement pour chaque patient, compte tenu de son poids corporel et de sa fonction rénale (pour de plus amples détails, cf. information professionnelle). Relistor® n’est pas un traitement au long cours administré à intervalles fixes. Il est utilisé en fonction des besoins, c.-à-d. lorsque la réponse aux traitements laxatifs habituels a été insuffisante.

Relistor® a pour principe actif le bromure de méthylnaltrexone. Le bromure de N-méthylnaltrexone est un sel quaternaire de naltrexone qui passe moindrement la barrière hémato-encéphalique que le naltrexone, un antagoniste connu des récepteurs μ. Aussi les effets périphériques des opiacés transmis par les récepteurs μ sont-ils plus fortement antagonisés que les effets des opiacés sur le système nerveux central. Dans le cas présent, le but recherché est l’antagonisation de l’atonie intestinale liée aux traitements opioïdes chroniques et le traitement de la constipation qui en résulte.

L’efficacité et la sécurité de Relistor® ont été étudiées dans deux essais randomisés, en doubleaveugle et contrôlés contre placebo, qui incluaient des patients souffrant de constipation due à un traitement prolongé à base d’opioïdes.

Swissmedic a jugé que le rapport bénéfices-risques de Relistor® dans l’indication autorisée est positif, à la condition toutefois que les mises en garde et précautions figurant dans l’information professionnelle soient dûment respectées.