Composition

Principe actif: Nicomorphini hydrochloridum.
Excipients
Préparation injectable: Aqua ad injectionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Préparation injectable
1 ampoule contient Nicomorphini hydrochloridum 10 mg/ml.

Indications/Possibilités d’emploi

Douleurs aiguës ou chroniques d’intensité moyenne à forte, rebelles aux autres analgésiques nonopiacés et/ou opiacés moins puissants, comme par exemple douleurs postopératoires et posttraumatiques, douleurs d’origine cancéreuse, brûlures, infarctus aigu du myocarde, angine de poitrine.
Pour la prémédication et comme analgésique d’appoint en anesthésiologie; lors de douleurs spastiques au niveau du tractus gastro-intestinal et du système uro-génital (coliques néphrétiques).

Posologie/Mode d’emploi

Ampoules
Adultes et adolescents à partir de 16 ans
Lors de coliques néphrétiques: 1 ampoule lentement par voie i.v.
Lors de fortes douleurs, en général: 1 ampoule 1–2 fois/jour par voie i.m. ou s.c.
À la demande: 2 ampoules par voie i.m. ou s.c.
La sécurité et l’efficacité d’emploi de Vilan sur les enfants et les adolescents de moins de 16 ans n’ont pas été étudiées jusqu’à présent (voir «Contre-indications»).

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients;
maladies hépatiques aiguës;
dépression respiratoire;
maladies obstructives des voies respiratoires;
iléus paralytique;
abdomen aigu;
traumatisme cranio-cérébral et hypertension intracrânienne;
enfant et adolescent de moins de 16 ans.
Les inhibiteurs de la MAO et Vilan ne doivent pas être administrés en même temps. Vilan est contre-indiqué durant les 2 semaines qui suivent l’arrêt d’un inhibiteur de la MAO.

Mises en garde et précautions

La prudence est recommandée lors de l’administration de Vilan aux patients présentant:
une dépendance avérée aux opioïdes;
une hypertension intracrânienne;
une hypotension lors d’hypovolémie;
une maladie des voies biliaires;
une pancréatite;
des troubles sévères des fonctions hépatique et rénale;
une bronchopneumopathie chronique obstructive sévère;
un cœur pulmonaire grave;
un asthme bronchique grave;
une respiration limitée.
La morphine peut diminuer le seuil de convulsions chez l’épileptique.
La morphine possède un profil de dépendance et d’abus bien connu, analogue à d’autres opioïdes puissants.
Une dépendance peut se développer lors d’une utilisation régulière et inadéquate. Aucune dépendance psychique n’a été rapportée jusqu’ici pour Vilan administré pour les indications recommandées. Il faut s’attendre à la présence d’une dépendance physique lors d’un arrêt éventuel de Vilan. C’est pourquoi l’interruption du traitement se fera par paliers.
A cause du risque de dépression respiratoire chez le nouveauné, ne pas administrer Vilan durant la naissance.

Interactions

Grossesse/Allaitement

Des études contrôlées chez la femme enceinte ou chez l’animal ne sont pas disponibles, mais il existe des évidences positives de risque pour le foetus humain et le nouveau-né pour la morphine. Après l’administration de Vilan à la mère, le métabolite (la morphine) peut provoquer une dépression respiratoire et des signes de sevrage chez le nouveau-né. Dans ces conditions, Vilan ne doit pas être administré, sauf nécessité absolue.
Vilan traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Le médicament peut affecter l’aptitude à la conduite ou l’aptitude à utiliser des outils ou des machines!

Effets indésirables

Parce que la nicomorphine est hydrolysée dans l’organisme en morphine, la prise ou l’utilisation de Vilan peut engendrer des effets indésirables comme ceux observés lors d’un traitement par la morphine:
Troubles du système immunitaire
Rares (<1/1000, ≥1/10’000): réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes.
Troubles psychiatriques
Occasionnels (<1/100, ≥1/1000): variations de l’humeur, confusion, hallucinations.
Rares (<1/1000, ≥1/10’000): insomnie, développement d’une dépendance de type morphinique.
Troubles du système nerveux
Fréquents (<1/10, ≥1/100): obnubilation.
Occasionnels (<1/100, ≥1/1000): sudation, vertiges, céphalées, dépression respiratoire.
Troubles oculaires
Fréquents (<1/10, ≥1/100): myosis.
Rares (<1/1000, ≥1/10’000): vision floue, nystagmus, diplopie.
Troubles cardiaques
Occasionnels (<1/100, ≥1/1000): palpitations, érythème facial.
Rares (<1/1000, ≥1/10’000): baisse et élévation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque, sensation de faiblesse généralisée jusqu’à une perte de conscience et insuffisance cardiaque, frissons, œdèmes périphériques (réversibles après la fin du traitement), phlébite.
Organes respiratoires (troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux)
Rares (<1/1000, ≥1/10’000): crises d’asthme chez les patients prédisposés, cas isolés d’œdème pulmonaire sans origine cardiaque chez des patients en soins intensifs.
Troubles gastro-intestinaux
Fréquents (<1/10, ≥1/100): nausée, vomissements, constipation.
Occasionnels (<1/100, ≥1/1000): sécheresse buccale.
Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
Rares (<1/1000, ≥1/10’000): sensation de froid, réactions allergiques ou pseudoallergiques au site d’injection.
La morphine entraîne une libération d’histamine qui peut, à son tour, provoquer urticaire et prurit.

Surdosage

En cas de surdosage, il peut se produire une dépression respiratoire pouvant aller jusqu’à un arrêt respiratoire. Dans un tel cas, l’action de Vilan peut être antagonisée par l’administration d’un antagoniste de la morphine (nalorphine, naloxone, p.ex.).

Propriétés/Effets

Code ATC: N02AA04
Mécanisme d’action
Vilan est un produit contenant un seul principe actif, la nicomorphine, possédant une forte action analgésique. L’action de Vilan intervient rapidement (en 5–10 minutes lors d’administration i.v.) et se maintient pendant 6 à 10 heures.
L’effet analgésique de Vilan est aussi prononcé que celui de la morphine, quoique son entrée en action soit plus rapide. Le mécanisme d’action de Vilan correspond à celui de la morphine. A l’inverse de la morphine, des manifestations de tolérance n’ont pas été observées pour Vilan en expérimentation animale. Les effets secondaires survenant après administration d’opioïdes, tels que dépression respiratoire, constipation, nausées ou vomissements, peuvent également survenir avec Vilan.
Jusqu’à présent, des manifestations de dépendance sous Vilan n’ont jamais été observées, ce qui n’exclut toutefois pas le risque d’une dépendance psychique.
Après administration de Vilan, le patient réagit encore à la parole et ne présente pas de sédation. L’effet euphorisant est faible.

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration intramusculaire, la nicomorphine est absorbée lentement, avec des différences individuelles, la demi-vie d’absorption étant de 5,5–28 minutes; les concentrations sériques maximales sont obtenues en l’espace de 2–20 minutes et sont comprises entre 45 et 480 ng/ml.
Distribution
Le volume de distribution de la nicomorphine est d’environ de 23 litres, celui de ses métabolites est dosedépendant et se situe entre 4 et 22 litres.
Métabolisme
Après administration intraveineuse, la nicomorphine est décomposée, avec une demi-vie de 3 minutes, en 6-mononicotinate de morphine puis en morphine.
La nicomorphine est métabolisée plus lentement après administration intramusculaire qu’après administration intraveineuse, d’abord en 6-mononicotinate de morphine, puis en morphine. La biodisponibilité relative correspond à celle observée après administration i.v.
Elimination
Le 6-mononicotinate de morphine a une élimination biphasique; la demi-vie d’élimination sérique de la phase α est de 3 minutes, celle de la phase β de 15 minutes.
La morphine présente une demi-vie de 135–190 minutes.
L’élimination se fait à 90% par voie rénale, seule une faible partie est excrétée dans les fèces.
Cinétique pour certains groupes de patients
La possibilité d’un ralentissement du métabolisme de la morphine chez le patient âgé est connu, donnant lieu à des concentrations maximales plus élevées et des demi-vies plus longues.

Données précliniques

Aucune donnée préclinique pertinente pour l’administration de nicomorphine n’est disponible.
Des résultats clairement positifs existent concernant la mutagénicité de la morphine, le métabolite de la nicomorphine, indiquant un effet clastogène du sulfate de morphine et l’exercice de cet effet sur les cellules germinatives. Suite aux résultats de divers tests de mutagénicité, le sulfate de morphine est considéré comme une substance mutagène; un effet de ce genre doit être présumé chez l’être humain.
Des études à long terme chez l’animal ciblant le potentiel cancérogène de la morphine ne sont pas disponibles.

Remarques particulières

Incompatibilités
Solution injectable: Parce qu’aucune étude d’incompatibilité n’a été menée, le médicament ne doit pas être mélangé à d’autres préparations.
Stabilité
Les ampoules Vilan ne peuvent être utilisés que jusqu’à la date de péremption figurant sur les emballages.
Remarques concernant le stockage
Conserver en dessous de 25 °C. Conserver sûrement hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

23895 (Swissmedic).

Présentation

Vilan amp 10 mg 10 × 1 ml. (A+)
Vilan amp 10 mg 100 × 1 ml (emballage multiple). (A+)

Titulaire de l’autorisation

SYNMEDIC AG, Gerhardstrasse 1, 8036 Zürich.

Mise à jour de l’information

Novembre 2012.