Collyre

Association de sulfonamide et d'antibiotiquedestiné à l'application locale 

Composition

Principes actifs
Sulfacetamidum natricum 100 mg, Chloramphenicolum 5 mg.

Excipients
Macrogolum 400, Conserv.: Thiomersalum 0,02 mg, Excipiens ad solutionem pro 1 ml.

Propriétés/Effets

Les deux principes actifs de Spersacet C exercent une action bactériostatique en interférant dans le métabolisme des cellules bactériennes. Le chloramphénicol, un antibiotique lipophile de faible poids moléculaire, est actif contre les bactéries Gram positif et Gram négatif ainsi que contre les spirochètes, salmonelles, rickettsies et chlamydies (trachome). Son mécanisme d'action réside dans l'inhibition sélective de la synthèse protéique bactérienne. La résistance au niveau du spectre des germes sensibles n'a pas augmenté de façon importante au cours de ces dernières années. Les germes suivants sont partiellement résistants: Protéus (20-50%), Serratia (30-70%), Klebsiella (60-70%), Enterobacter (20-50%), E. coli (20%), Staph. aureus (20-30%), entérocoques (30-35%), streptocoques (2%), salmonelles (4-9%), Haemophilus influenzae (0-1%) et diplocoques (0-1%). Le chloramphénicol est inefficace contre les pseudomonas, les mycobactéries, les champignons et les protozoaires.
En sa qualité d'antagoniste de l'acide paraaminobenzoïque (PAB), le sulfacétamide inhibe la synthèse de l'acide folique dans la cellule bactérienne. Il est inefficace contre les germes suivants: entérocoques, Serratia, Providencia et Pseudomonas.
L'association de chloramphénicol et de sulfacétamide élargit le spectre d'action antibactérienne.
Lors d'études in vitro, on a déterminé les CMI suivantes pour le chloramphénicol:

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Germe                                CMI (en µg/ml) 
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Bactéries Gram+                                     
Staph. aureus                         16            
Staph. epidermidis                    32            
Strept. pneumoniae                     4            
Strept. pyogenes                      32            
Bac. anthracis                         5 (13,5)     
Bactéries Gram-                                     
E. coli                            > 128            
Enterobacter                          16            
Klebsiella pneumoniae              > 128            
Klebsielle ssp.                        4            
Serratia marcescens                > 128            
Shigella sonnei                        4            
Haemophilus influenzae                20            
Pseudomonas                        > 128            
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Germes sensibles (CMI < 1,0-100 µg/ml)
Staph. aureus;
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes;
Cornyebacterium diphtheriae;
Haemophilus influenzae;
Neisseria gonorrhoeae et N. meningitidis.

Germes intermédiaires (CMI < 100-350 µg/ml)
Proteus mirabilis.

Germes résistants (CMI > 350 µg/ml)
Staphylococcus epidermidis;
Streptococcus viridans;
Serratia marcescens;
Pseudomonas aeruginosa;
Escherichia coli;
Klebsiella pneumoniae.
La résistance aux sulfamides est répandue et peut se retrouver chez plus de 20% des souches bactériennes, y compris chez les streptocoques et Neisseria meningitidis. La résistance peut être acquise par mutation ou au moyen d'un plasmide.
L'augmentation de la viscosité obtenue par l'adjonction d'hydroxypropylméthylcellulose allonge le temps de passage du produit dans l'oeil.

Pharmacocinétique

L'expérimentation animale et l'expérience clinique ont montré que le chloramphénicol pénètre bien dans la cornée et qu'il atteint des concentrations thérapeutiques dans l'humeur aqueuse déjà 15-30 minutes après son application locale. La demi-vie d'élimination est de 3 à 5 heures.
Le temps de passage est nettement plus court en cas d'inflammation oculaire. En raison de la bonne pénétration du sulfacétamide dans la cornée, des concentrations thérapeutiques efficaces sont également atteintes dans l'humeur aqueuse et elles se maintiennent quelques heures après une seule application.
Aucune donnée relative à l'importance des réactions systémiques n'est disponible.

Indications/Possibilités d'emploi

Infections bactériennes du segment antérieur de l'oeil (conjonctive, cornée, uvée antérieure), des paupières et du canal lacrymal. Prophylaxie des infections pré- et postopératoires ainsi que corrosions et brûlures.
Pour l'irrigation prophylactique et curative du canal lacrymal.
Le chloramphénicol n'est indiqué que si le germe s'avère résistant à toutes les autres antibiotiques (cf. Précautions).

Posologie/Mode d'emploi

Instiller 1 goutte 2-4 fois par jour dans le sac conjonctival. Dans les cas aigus, jusqu'à toutes les heures.
Pour que la résorption systémique soit aussi faible que possible, on peut bloquer le flux à travers le canal lacrymal par pression des doigts sur les ailes du nez durant 1-2 minutes.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité à l'un des composants du produit, aux sulfonamides et sulfonylurées.
Erythème exsudatif multiforme (aussi dans l'anamnèse).
Affections hématologiques graves dues à une insuffisance médullaire (modifications pathologiques de la formule sanguine avec leucopénie, anémie aplasique, panmyélopathie, ictère hémolytique), troubles sévères des fonctions hépatique ou rénale, porphyrie aiguë.
Déficit congénital en glucose-6-phosphate-déshydrogénase érythrocytaire, anomalies de l'hémoglobine (par ex. Hb Cologne ou Hb Zurich).
Spersacet C ne doit pas être utilisé chez les nouveau-nés et les petits enfants.

Remarque pour les porteurs de lentilles de contact: par principe, il ne faudrait pas porter de lentilles de contact lors d'une infection oculaire.

Précautions
Si aucune amélioration n'est obtenue au bout de 7-8 jours de traitement, d'autres mesures thérapeutiques doivent être envisagées. Spersacet C ne doit pas être administré plus de 10 jours.
Le traitement avec Spersacet C présente un risque potentiel d'anémie aplasique ou d'autres dyscrasies sanguines. Aussi, faut-il pour chaque cas peser soigneusement le bénéfice thérapeutique par rapport aux risques encourus. Ce médicament ne doit être appliqué que lorsque d'autres principes actifs sont inefficaces et/ou contre-indiqués.
La prudence est de mise lors de troubles légers des fonctions hépatique et rénale, de troubles de la fonction thyroïdienne, d'hypersensibilité aux antidiabétiques de type sulfonylurée et aux diurétiques de type sulfamide.
Lors de la prise de médicaments contenant des sulfamides, il peut survenir une photosensibilisation en cas de forte exposition à la lumière ou aux U.V. S'il apparaît une inflammation de la gorge resp. des symptômes de type grippal lors du traitement, il faut effectuer immédiatement des contrôles de la formule sanguine.
Dans de très rares cas, il survient une myopie passagère; il faudrait donc renoncer à conduire des véhicules ou à utiliser des machines durant les 30 minutes au moins qui suivent l'application.

Grossesse, allaitement
Catégorie de grossesse D.
Il existe des évidences positives de risque pour le foetus humain selon les études pratiquées chez l'animal. On a constaté avec les sulfonamides administrés par voie orale durant le troisième trimestre des hémolyses lors d'un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, un ictère nucléaire et des difformités du squelette. Lors des essais chez l'animal avec le chloramphénicol, on a constaté une embryotoxicité et une tératogénité.
L'emploi de Spersacet C est contre-indiqué durant la grossesse et l'allaitement.

Effets indésirables

Juste après l'instillation, il peut se produire une sensation légère de brûlure passagère et/ou une vision floue. Les réactions allergiques de type eczéma des paupières sont rares. Lors d'un traitement aux sulfonamides, les manifestations suivantes peuvent occasionnellement survenir: symptômes gastro-intestinaux tels que nausées et vomissements, diarrhée, réactions allergiques, purpura, photodermatoses, érythème noueux, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, fièvre médicamenteuse ainsi que des céphalées et des arthralgies.
Rarement: hépatose cholestatique.
Dans des cas isolés, on a observé des modifications de la formule sanguine avec thrombo- et leucopénie, des hémorragies cutanées pétéchiales, une agranulocytose, une éosinophilie, une anémie aplasique, une nécrose hépatique focale ou diffuse, une cristallurie, un lupus érythémateux systémique et une dermatomyosite, des plaques cornéennes blanches lors de syndrome de l'oeil sec. Une cyanose en raison d'une sulf- ou d'une méthémoglobinémie érythrocytaire ne se produit pas, sauf en cas de déficit congénital en glucose-6-phosphate-déshydrogénase érythrocytaire ou lors d'anomalies de l'hémoglobine comme l'Hb Cologne ou l'Hb Zurich. Rarement, une myopie transitoire se produit.
L'application du collyre Spersacet peut provoquer des troubles gustatifs.
Dans de rares cas, une névrite du nerf optique peut survenir, mais elle est réversible après arrêt de la thérapie.
Après l'administration de préparations contenant du chloramphénicol, des cas isolés de dyscrasies sanguines irréversibles ont été rapportés (anémie aplasique, pancytopénie, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose). Le degré de gravité et l'installation des troubles, en partie irréversibles et mortels, n'avaient pas de corrélation avec la posologie généralement excessive.

Interactions

Interférences diminuant l'effet avec le PAB en cas d'exsudats purulents, avec les esters du PAB à action anesthésique et avec la gentamicine.
Spersacet C ne devrait pas être administré en même temps que des substances bactéricides (pénicillines, céphalosporines, gentamicine, tétracyclines, polymixine B, vancomycine, sulfadiazine), ni au cours de traitement systémique altérant l'hématopoïèse, ou par les sulfonylurées, les dérivés de la coumarine, les hydantoïnes ou le méthotrexate.
Réaction à type de concurrence avec le sulfacétamide en rapport avec la liaison aux protéines plasmatiques: augmentation de l'effet des anticoagulants, des antidiabétiques oraux du groupe des sulfonylurées, de la diphénylhydantoïne, du méthotrexate ou du thiopental; augmentation de l'effet du sulfonamide par le probénécide, l'indométacine, la phénylbutazone, les salicylates ou le sulfinpyrazone.

Surdosage

Lors d'une utilisation ophtalmique correcte, un surdosage est peu probable. En cas d'ingestion accidentelle, on peut au besoin faire appel à des mesures qui retardent la résorption.

Remarques particulières

Conservation
Refermer le flacon immédiatement après l'emploi. Une fois entamé, ne pas l'utiliser au-delà d'un mois. Le médicament ne peut être utilisé que jusqu'à la date imprimée sur le récipient avec la mention «EXP.».

Numéros OICM

27767.

Mise à jour de l'information

Décembre 1993.
RL88