Analgésique et antipyrétique à action sédativeet spasmolytique 

Composition

1 suppositoire pour enfants contient:

Principes actifs: Propyphenazonum 220 mg; Adiphenini hydrochloridum 25 mg; Diphenhydramini hydrochloridum 20 mg.

Excipients: Antiox.: Butylhydroxyanisolum (E 320); Excipiens pro suppositorio.

1 suppositoire pour adultes contient:

Principes actifs: Propyphenazonum 440 mg; Adiphenini hydrochloridum 50 mg; Diphenhydramini hydrochloridum 40 mg.

Excipients: Antiox.: Butylhydroxyanisolum (E 320); Excipiens pro suppositorio.

Propriétés/Effets

Spasmo-Barbamin est une association d'un dérivé de la pyrazolone à effets analgésiques et antipyrétiques, présentant en outre lors des études expérimentales des propriétés anti-inflammatoires, et d'un antihistaminique des récepteurs H1, doué de propriétés sédatives, anti-émétiques et antitussives. L'adéphénine, le troisième principe actif, est un spasmolytique neurotrope-musculotrope, exerçant des effets parasympatholytiques.
Du fait de ses effets centraux, périphériques et spasmolytiques, Spasmo-Barbamin est utilisé pour soulager les douleurs et réduire la fièvre, associés à des spasmes, en particulier également si une sédation du patient est souhaitée.

Pharmacocinétique

Absorption
La propyphénazone est absorbée pratiquement complètement dans le tractus gastro-intestinal. Des concentrations plasmatiques maximales sont mesurées environ une à deux heures après l'administration d'un suppositoire. Les effets de la diphénhydramine débutent 15 à 30 minutes après l'administration orale. La durée d'action est de 4 à 6 heures.

Distribution
La propyphénazone présente une demi-vie plasmatique d'1 à 1,5 heure et des concentrations mesurables sont obtenues pendant une durée de 12 heures. Conjointement avec ses métabolites actifs, la demi-vie de la propyphénazone est de 7 à 20 jours. La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 10% et le volume de distribution de 2 l/kg.
La diphénhydramine est liée pour 98% aux protéines plasmatiques et passe dans le liquide céphalorachidien. La demi-vie est de l'ordre de 5 à 8 heures et le volume de distribution de 3 à 4 l/kg.
La propyphénazone, l'adiphénine et la diphénhydramine traversent la barrière placentaire et passent dans le lait maternel.

Métabolisme
Propyphénazone: la N-desméthylpropyphénazone est transformée pour 80% dans le foie en énolglucuro-conjugé (inactif), métabolite principal. Il se forme en outre de la desméthylpropyphénazone et de l'hydroxydesméthylpropyphénazone, métabolites actifs. Q o  est équivalent à 0,95.
La diphénhydramine est désalkylée dans le foie en mono- et di-desméthyldiphénhydramine et ensuite oxydée en acide diphénylméthoxyacétique.

Elimination
Propyphénazone: en dehors de l'énolglucuro-conjugé (80%), le principe actif inchangé, la desméthylpropyphénazone et l'hydroxyméthylphénazone, métabolites actifs, sont excrétés par voie rénale.
Diphénhydramine: en dehors des métabolites (60 à 70% en 96 heures), seules des quantités minimes sont excrétées sous une forme inchangée.

Indications/Possibilités d'emploi

Spasmes et douleurs du tractus gastro-intestinal, des voie biliaires et du tractus urogénital; dysménorrhées.

Posologie/Mode d'emploi

Adultes: 1 à 3 fois par jour 1 suppositoire E.

Enfants âgés de plus de 7 ans: 1 à 3 fois par jour 1 suppositoire K.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Réactions d'hypersensibilité aux composants et aux autres pyrazolones (réactions cutanées, crises d'asthme et altération de l'hémogramme) par exemple le métamizole, l'isopropylaminophénazone et la phénazone et aux pyrazolidines (par exemple la phénylbutazone).
Enfants âgés de moins de 7 ans, porphyrie hépatique aiguë, granulopénie, carence en glucose-6-phosphate-déshydrogénase, glaucome à angle étroit, hypertrophie de la prostate avec résidu vésical, sténose mécanique du tractus gastro-intestinal, mégacôlon, affections comportant une dépression respiratoire centrale, patients présentant un abus d'alcool ou de médicaments (médicaments à point d'impact central).
Affections hépatiques et rénales sévères, traitement par les inhibiteurs de la MAO, même si ceux-ci avaient été arrêtés dans un délai inférieur à deux semaines.

Mesures de précaution
Il convient d'être particulièrement prudent dans les affections hépatiques et rénales.
Contrôler périodiquement l'hémogramme lors d'une utilisation prolongée, en particulier s'il existe une affection hématopoïétique préexistante:
S'abstenir d'alcool pendant le traitement.
Il convient d'attirer l'attention du patient sur le fait que les analgésiques ne devront pas être pris régulièrement sans prescription médicale pendant des durées prolongées.
Lors d'une utilisation prolongée de certains analgésiques, et en cas de dose totale élevée, l'éventualité d'une néphropathie aux analgésiques, comportant une insuffisance rénale, dans une large mesure irréversible, ne peut être exclue.
Compte tenu de la composition et des indications, Spasmo-Barbamin suppositoires n'est pas approprié à une utilisation prolongée, en particulier pour le traitement des douleurs non compliquées (sans spasmes).
Les patients présentant un asthme ou d'autres affections chroniques des voies respiratoires de type obstructif ou une rhinite chronique ou une hypersensibilité aux anti-inflammatoires (intolérance à l'AAS) peuvent réagir par des réactions d'hypersensibilité cutanéo-muqueuses, des crises d'asthme et un collapsus circulatoire brutal.
Spasmo-Barbamin peut modifier la capacité de réaction; c'est pourquoi il convient d'être prudent lors de la conduite d'un véhicule ou lors du maniement des machines.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C.

Propyphénazone
Il n'existe aucun indice sur le plan expérimental animal en faveur d'effets tératogènes/embryotoxiques. L'expérience acquise lors de l'utilisation chez les femmes enceintes est toutefois insuffisante.

Diphénhydramine
Des études ouvertes rétrospectives chez des femmes enceintes qui avaient pris de la diphénhydramine pendant la grossesse n'ont pas montré un accroissement de la fréquence des malformations foetales. On ne dispose toutefois pas d'études contrôlées chez des femmes enceintes.

Adiphénine
Aucune donnée n'est disponible.
Etant donné que l'expérience dont on dispose pour administration de propyphénazone, de diphénhydramine et d'adiphénine chez la femme enceinte est insuffisante, l'utilisation de Spasmo-Barbamin est déconseillée pendant la grossesse, en particulier pendant le premier trimestre de la grossesse et pendant les 6 derniers semaines de la grossesse (inhibition possible de la biosynthèse des prostaglandines par la propyphénazone et donc effet tocolytique éventuel, oblitération prématurée du canal artériel).

Allaitement
Etant donné que les principes actifs de Spasmo-Barbamin passent dans le lait, il convient de s'abstenir d'utiliser le produit pendant l'allaitement parce que les nourissons présentent un système enzymatique incomplètement développé.

Effets indésirables

On peut observer occasionnellement des nausées, des vomissements, une constipation, des douleurs abdominales, une sécheresse de la bouche, une agitation (en particulier chez l'enfant), une réduction des sécrétions sudorales, des troubles mictionnels et le déclenchement d'une crise de glaucome, des réactions d'hypersensibilité aux pyrazolones (éruptions cutanées, asthme, altération de l'hémogramme dans de rares cas ou possibilité de déclenchement d'un état de choc).

Interactions

Les effets dépresseurs des médicaments à action sédative centrale, de l'alcool et de la diphénhydramine se potentialisent mutuellement.
Les médicaments qui induisent des enzymes hépatiques peuvent modifier la demi-vie de la propyphénazone. La quinidine, les antidépresseurs tricycliques et l'amantadine majorent les effets de l'adiphénine. Les inhibiteurs de la MAO majorent les effets de la diphénhydramine.

Surdosage

Un surdosage par la diphénhydramine peut provoquer une dépression du SNC (en particulier chez l'adulte), pouvant aller jusqu'à un coma, ou au contraire une stimulation du SNC (en particulier chez l'enfant), associée à une mydriase, une rougeur de la face, une sécheresse de la bouche, un état d'agitation, des hallucinations et des crises convulsives.
Les conséquences d'un surdosage par la propyphénazone et l'adiphénine sont mal connues.
Mettre en route un traitement symptomatique et médicamenteux en fonction des troubles à corriger.

Remarques particulières

Conservation
Le médicament ne doit être utilisé que jusqu'à la date de péremption figurant sur le conditionnement sous la mention «EXP».
Maintenir hors de la portée des enfants.
Conserver les suppositoires à l'abri de la chaleur (au-dessous de 30 °C).

Numéro OICM

29350.

Mise à jour de l'information

Août 1994.
RL88