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Composition

Principes actifs
Hydroxocobalamini acetas.
Excipients
Natrii chloridum, natrii acetas trihydricus, dinatrii edetas, methylis parahydroxybenzoas (E 218, 1 mg/ml), acidum aceticum glaciale, aqua ad iniectabile.
1 ml enthält 3.07mg Natrium.

Indications/Possibilités d’emploi

Etats de carence en vitamine B12 d'étiologies diverses:
Anémie pernicieuse avec ou sans symptômes neurologiques concomitants, anémie macrocytaire nutritionnelle due à un manque de vitamine B12, anémie macrocytaire à la suite d'une résection gastrique, sprue tropicale et non-tropicale.
Il est nécessaire de dépister et de traiter en conséquence un manque en acide folique lors d'une carence en vitamine B12 ainsi qu'un manque en acide folique et en fer après une résection gastrique. Le diagnostic doit être assuré avant le début de la thérapie.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes
Vitarubine Dépôt est administré par injection i.m. Une injection intraveineuse lente serait possible mais n'est pas recommandée.
Chez les cas aigus, 1000 µg 2 - 3 fois par semaine.
Pour le traitement au long cours de l'anémie pernicieuse, l'administration de 1000 μg tous les 2-3 mois est suffisante. La thérapie doit être poursuivie pour une durée indéterminée en présence d'une vraie anémie pernicieuse. Chez les autres états de carence en vitamine B12, la thérapie sera continuée jusqu'à l'élimination de la cause et au comblement des réserves en vitamine B12.
La réponse à la thérapie doit être surveillée. Une carence latente en fer ou en acide folique peut être présente lors d'une réponse insuffisante.
En cas de troubles de la démarche existant depuis plus de 2 ans, les symptômes neurologiques ne sont pas toujours entièrement réversibles.
Enfants et adolescents
L'utilisation et la sécurité d'emploi de Vitarubine Dépôt n'ont pas été étudiées chez l'enfant et l'adolescent.

Contre-indications

Hypersensibilité connue à l'un des composants.

Mises en garde et précautions

En raison de la production thrombocytaire passagèrement excessive, un risque de complications thromboemboliques existe chez les patients présentant une prédisposition aux thromboses.
L'intensification de l'érythropoïèse due à l'hydroxocobalamine entraîne également une augmentation considérable du besoin en potassium au niveau des érythrocytes, si bien qu'il est indispensable de vérifier régulièrement le taux sérique de potassium.
Une aggravation des symptômes peut survenir chez les patients présentant un psoriasis. Des éruptions aux mains et aux pieds peuvent apparaître chez les patients présentant un eczéma de contact.
Ce médicament contient du cobalt. Chez les patients présentant une allergie connue au cobalt, une évaluation individuelle des bénéfices et des risques doit être effectuée avant le début du traitement.
Ce médicament contient du parahydroxybenzoate de méthyle (E 218), qui peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées), et exceptionnellement, des bronchospasmes.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule (une ampoule contient 1 ml), c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».

Interactions

L'administration simultanée de chloramphénicol peut diminuer l'effet thérapeutique (inhibition de la maturation érythrocytaire).
L'administration concomitante de méthotrexate, de pyriméthamine et de la plupart des anti-infectieux fausse les valeurs résultant de la détermination microbiologique diagnostique des taux sanguins de vitamine B12.

Grossesse, allaitement

Nous ne disposons pas d'études contrôlées chez la femme enceinte ou chez l'animal en ce qui concerne l'administration parentérale de la vitamine B12 ou les doses administrées avec Vitarubine Dépôt. Bien qu'à ce jour aucun effet sérieux négatif ne soit connu, le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse et l'allaitement, sauf en cas de nécessité absolue.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

L'effet de ce médicament sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines n'a pas fait l'objet d'études spéciales. Mais toute influence négative à ce propos est plutôt improbable. D'éventuels troubles neurologiques dus à l'affection de base doivent être pris en compte.

Effets indésirables

Les effets indésirables sont présentés selon la classification des classes de systèmes d'organes MedDRA et par les catégories de fréquences suivantes: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100 à <1/10), «occasionnels» (≥1/1000 à <1/100), «rares» (≥1/10 000 à <1/1000), «très rares» (<1/10 000).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Une carence transitoire en fer et en acide folique ainsi qu'une hypokaliémie (en raison de l'intensification rapide de l'érythropoïèse).
Affections du système immunitaire
Rares: Des réactions allergiques (choc anaphylactique).
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rares: des altérations acnéiformes passagères de la peau. Urticaire.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Aucune manifestation de surdosage ou effet toxique ne sont connus à ce jour.

Propriétés/Effets

Code ATC
B03BA03
Mécanisme d'action
La vitamine B12 contribue dans tous les tissus à des réactions enzymatiques vitales. Le besoin journalier chez l'homme est d'environ 1–2 µg. La quantité totale de l'organisme se monte à environ 2–5 mg, dont 1 mg environ est stocké dans le foie. Le taux sérique va de 0,01 à 0,04 µg/100 ml.
Vitarubine Dépôt, de l'acétate d'hydroxocobalamine, constitue une forme physiologique retard de la vitamine B12. Cet effet retard ne résulte pas d'une réduction de la solubilité au point d'injection avec passage retardé dans le sang circulant mais s'explique par le caractère électropositif de l'hydroxocobalamine impliquant une fixation augmentée aux protéines sériques et tissulaires. Ceci permet d'obtenir avec Vitarubine Dépôt une rétention intervitale qui est 3 - 4 fois plus élevée qu'avec la cyanocobalamine. Après une thérapie de plus d'un mois, aucune différence significative concernant le comportement de résorption et de rétention ne peut être relevée entre l'hydroxocobalamine et la cyanocobalamine.
Vu que les cobalamines ne sont pas nouvellement synthétisées par l'homme, les symptômes de carence se manifestent principalement à la suite de troubles de l'absorption ou d'une alimentation végétarienne stricte. L'absence du facteur intrinsèque dans l'estomac, indispensable à l'absorption (p.ex. en présence d'une atrophie de la muqueuse gastrique ou après une gastrectomie partielle ou totale), ainsi que des troubles graves de l'absorption gastro-intestinale (syndrome de malabsorption) conduisent à des états de carence en vitamine B12. Un manque de vitamine B12 peut ne devenir manifeste qu'après une période prolongée, éventuellement seulement après 2 - 5 ans, du fait des réserves hépatiques et du faible besoin journalier.
Les symptômes d'une carence sont les suivants: troubles du système hématopoïétique (anémie mégaloblastique avec nombre réduit d'érythrocytes) ainsi que troubles au niveau du système nerveux (formation de la gaine de myéline).
Pharmacodynamique
Pas d'information.
Efficacité clinique
Pas d'information.

Pharmacocinétique

Absorption
Après injection i.m., l'hydroxocobalamine est absorbée entièrement, mais plus lentement que la cyanocobalamine.
La concentration plasmatique maximale est atteinte après 24 heures.
Distribution
L'hydroxocobalamine est liée à des protéines spécifiques dans le plasma. La transcobalamine, une substance de la gamme des bêta-globulines plasmatiques, sert au transport de l'hydroxocobalamine aux réticulocytes et à d'autres cellules.
La vitamine B12 contenue dans le corps est stockée dans des dépôts dont le foie est le plus important. La part de vitamine B12 consommée par les besoins journaliers est très faible et s'élève à environ 1 µg, le taux de rotation étant de 2,5 µg. La demi-vie plasmatique de l'hydroxocobalamine est de 5 jours, mais elle dépasse une année pour la partie stockée dans le foie.
2,55 µg de vitamine B12 par jour, soit 0,051% de l'ensemble des réserves du corps, sont métabolisés.
Les taux de plasma sanguin renseignent sur la quantité de dépôt de vitamine B12 dans le corps. Lorsqu'on prive un organisme en bonne santé de tout apport en vitamine B12, il faut compter entre 3 à 5 ans avant d'atteindre des valeurs critiques indiquant une carence en vitamines.
La vitamine B12 passe la barrière placentaire.
Métabolisme
L'hydroxocobalamine est biotransformée en méthyl- et en 5-désoxyadénosylcobalamine. Elle est stockée sous cette forme dans le corps.
Élimination
La vitamine B12 est éliminée en grande partie par la bile et résorbée en retour par le cycle entérohépatique jusqu'à 1 µg.
La fraction libre d'une dose dans le sérum est éliminée par voie rénale.
Entre 50 et 90% d'une administration intramusculaire ou intraveineuse de 0,1 à 1 mg de cyanocobalamine sont éliminés par les urines en l'espace de 48 heures, l'élimination par l'urine étant encore plus rapide après une administration intraveineuse.
En revanche, après l'administration d'hydroxocobalamine, on observe des taux de sérum plus persistants, seulement entre 16 et 66% de la dose étant éliminés par les urines en l'espace de 72 heures, avec un maximum au bout de 24 heures.
Dans le cas d'un traitement de longue durée, cet effet disparaît au bout d'un mois au plus tard, de sorte qu'il n'existe pas de différences majeures entre l'hydroxocobalamine et la cyanocobalamine au niveau de la résorption et de la rétention.

Données précliniques

Aucune donnée préclinique pertinente pour l'utilisation de Vitarubine Dépôt n'est disponible.

Remarques particulières

Incompatibilités
Ce produit ne devrait pas être mélangé avec d'autres solutions injectables, car des incompatibilités ne peuvent être exclues.
Les substances fortement acides ou alcalines, agents oxydants ou réducteurs (p.ex. acide ascorbique, sels de fer (II), cuivre, manganèse, thiamine, riboflavine, vanilline, amide de l'acide nicotinique etc.) sont incompatibles avec Vitarubine Dépôt.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Stabilité après ouverture
Après l'ouverture de l'ampoule il faut utiliser immédiatement la solution et jeter systématiquement la solution non utilisée. Les ampoules sont destinées à un usage unique.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C), à l'abri de la lumière et tenir hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

33584 (Swissmedic).

Présentation

Vitarubine Dépôt 1000 μg ampoules 5 x 1 ml [B]
Vitarubine Dépôt 1000 μg ampoules 10 x 1 ml [B]

Titulaire de l’autorisation

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.

Mise à jour de l’information

Janvier 2024