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Composition

Principes actifs:
Suppositoires: tribénoside, lidocaïne.
Crème rectale: tribénoside, chlorhydrate de lidocaïne anhydre (sous forme de chlorhydrate de lidocaïne monohydraté).
Excipients:
Suppositoires: glycérides hémi-synthétiques solides.
Crème rectale: alcool cétylique 50 mg/g, palmitate d'isopropyle, ether cétostéarylique de macrogol-20, paraffine liquide, stéarate de sorbitan, sorbitol liquide (non cristallisable), acide stéarique, eau purifiée; 4-hydroxybenzoate de méthyle (E 218) 1.8 mg/g et 4-hydroxybenzoate de propyle (E 216) 0.5 mg/g.

Indications/Possibilités d’emploi

Pour le traitement local des hémorroïdes externes et internes.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes:
Pendant la phase aiguë des troubles: appliquer la crème rectale ou 1 suppositoire matin et soir; par la suite, réduire à 1 application ou à 1 suppositoire par jour.
30 g de crème rectale (1 tube) suffisent pour environ 20–30 applications.
Éviter tout contact avec les yeux.
Enfants et adolescents
La sécurité et l'efficacité chez les enfants et les adolescents n'ont pas été démontrées. Le médicament ne doit donc pas être utilisé dans cette tranche d'âge.
Uniquement destiné à l'adulte.
Utilisation de la crème rectale:
·Nettoyer la zone concernée avec un tissu approprié.
·Sécher soigneusement (avec un tissu doux ou une serviette) avant d'appliquer la crème rectale.
Pour usage externe (sans applicateur):
Appliquer la crème rectale autour de l'anus avec un doigt propre.
Pour usage dans le canal anal (avec applicateur):
·Après avoir retiré le joint du tube, visser l'applicateur fourni sur le tube.
·Retirer le capuchon de protection de l'applicateur.
·Insérer avec précaution, et pas trop profondément, l'applicateur dans l'anus et appuyer délicatement sur le tube.
·Après chaque utilisation, nettoyer l'extérieur de l'applicateur avec un tissu humide ou du coton humide et replacer le capuchon de protection.
Après utilisation, se laver soigneusement les mains avec de l'eau et du savon.
Utilisation des suppositoires:
·Se laver soigneusement les mains avant et après utilisation.
·Détacher 1 suppositoire de la bandelette et le sortir de l'emballage.
·Avant l'application du suppositoire, nettoyer la zone concernée avec un tissu doux ou une serviette et sécher délicatement.
·Introduire avec précaution le suppositoire dans l'anus afin qu'il ne dépasse pas.
·Ne pas utiliser d'aides telles que de la vaseline ou des huiles pour faciliter l'insertion.

Contre-indications

Hypersensibilité aux principes actifs, le tribenoside, la lidocaïne, autres anesthésiques locaux de type amide ou à l'un des excipients selon la composition.

Mises en garde et précautions

Lors de saignements de la sphère anale, de suspicion de sang dans les selles, ou lors de la survenue d'autres symptômes inhabituels, un examen médical est indiqué.
Lorsque les troubles apparaissent pour la première fois, l'automédication ne doit pas durer plus de 2 semaines. Les traitements répétés n'auront lieu qu'après la pose d'un diagnostic confirmé par un médecin.
Procto-Glyvenol devrait être utilisé avec précaution chez les patients avec troubles graves de la fonction hépatique.
Enfants et adolescents
La sécurité et l'efficacité chez les enfants et les adolescents n'ont pas été démontrées. Le médicament ne doit donc pas être utilisé dans cette tranche d'âge.
Éviter tout contact avec les yeux, ne pas avaler la préparation.
Alcool cétylique:
Procto-Glyvenol crème rectale contient de l'alcool cétylique qui peut provoquer des réactions cutanées locales (par ex. dermatite de contact).
4-hydroxybenzoate de méthyle et de propyle (E 218, E 216)
La crème rectale contient du 4hydroxybenzoate de méthyle et de propyle; ces substances peuvent provoquer des réactions allergiques, également des réactions tardives.

Interactions

Aucune étude d'interaction n'a été réalisée.
La lidocaïne devrait être utilisée avec prudence chez les patients qui prennent des bêta-bloquants ou d'autres antiarythmiques, car les effets toxiques potentiels (p.ex. dépression myocardique) sont additifs.

Grossesse, allaitement

Il n'existe pas de données suffisantes concernant l'emploi chez la femme enceinte.
Aucune expérimentation animale n'existe concernant le tribénoside ou l'association du tribénoside et de la lidocaïne. De même, ce n'est pas connu si le tribénoside traverse la barrière placentaire. La lidocaïne montre une certaine embryotoxicité. Dans ces conditions, Procto-Glyvenol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, notamment pendant les premiers trois mois, sauf en cas de nécessité absolue.
La lidocaïne peut passer dans le lait maternel. Il faudra évaluer les avantages pour la mère par rapport aux risques pour l'enfant. Par précaution, le traitement ou l'allaitement devra être interrompu.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude correspondante n'a été réalisée.

Effets indésirables

Les effets indésirables suivants sont rangés par classe de système d'organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante: très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100, <1/10), occasionnel (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10'000, <1/1000), très rare (<1/10'000), fréquence inconnu (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système immunitaire
Très rare: réactions anaphylactiques (angio-œdème).
Affections cardiaques
Très rare: troubles cardio-vasculaires.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rare: bronchospasmes.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rare: urticaire.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Rare: au site d'application: prurit, éruption, douleurs.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Aucun cas de surdosage n'a été rapporté.
Signes et symptômes
La toxicité systémique de la lidocaïne peut affecter le système nerveux central et le système cardiovasculaire.
Traitement
En cas de prise orale accidentelle, un traitement symptomatique ainsi que des mesures générales de soutien sont conseillés. La marche à suivre dépend des exigences cliniques et des recommandations du centre d'information toxicologique.

Propriétés/Effets

Code ATC
C05AD01
Mécanisme d'action / Pharmacodynamique
L'effet du tribénoside repose d'une part sur la diminution de la perméabilité des capillaires et l'augmentation de la tonicité vasculaire et, d'autre part, sur ses propriétés locales anti-inflammatoires et antagonistes par rapport d'une série de substances endogènes qui jouent un rôle important comme médiateurs dans l'apparition de l'inflammation et dans l'origine de douleur.
La lidocaïne est un anesthésique local qui soulage les douleurs, la sensation de brûlure et les démangeaisons provoquées par les hémorroïdes.
Efficacité clinique
Aucune donnée.

Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité systémique du tribénoside en suppositoire n'est que de 30% par rapport à l'administration orale (capsules). Lors de l'application de Procto-Glyvenol crème rectale, environ 2–20% de tribénoside sont absorbés par voie percutanée. Deux heures après l'application rectale d'un suppositoire (400 mg de tribénoside), on retrouve dans le plasma des concentrations maximales de tribénoside de 1 µg/ml et des métabolites.
La lidocaïne est facilement absorbée par les muqueuses, mais seulement modérément par la peau intacte. Après administration rectale, la biodisponibilité de la lidocaïne est de 50% environ. La concentration plasmatique maximale de 0,70 µg/ml est atteinte 122 minutes après l'administration d'un suppositoire contenant 300 mg de lidocaïne.
Distribution
La lidocaïne se lie aux protéines plasmatiques d'une manière variable et en fonction de la concentration, principalement aux alpha-1 glycoprotéines acides (environ 60–80% en cas de concentrations de 1–4 µg/ml).
Métabolisme
Dans l'organisme, le tribénoside est fortement métabolisé. La lidocaïne est rapidement métabolisée dans le foie.
Elimination
Tribénoside: Après application d'un suppositoire, 20–27% de la dose sont excrétés dans l'urine sous forme de métabolites.
Lidocaïne: Moins de 10% sont éliminés sous forme inchangée; les métabolites sont excrétés dans l'urine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune donnée

Données précliniques

Aucune donnée préclinique pertinente n'existe concernant le tribénoside ou l'association du tribénoside et de la lidocaïne.
Des études de mutagénicité avec la lidocaïne ont montré des résultats négatifs. En revanche, il existe des indices suggérant des effets mutagènes du métabolite de la lidocaïne, la 2,6-xylidine, produit chez le rat et probablement aussi chez l'être humain. Ces indices proviennent de tests in-vitro utilisant ce métabolite à des concentrations très élevées, presque toxiques. Il n'existe actuellement aucune donnée suggérant que la substance mère, la lidocaïne, serait également mutagène. Par ailleurs, la 2,6-xylidine a montré un potentiel tumorigène dans une étude de carcinogénicité menée sur le rat avec exposition transplacentaire et traitement post-natal des animaux pendant 2 ans. Dans ce système de test hautement sensible, des tumeurs malignes et bénignes ont été observées à des doses très élevées, notamment dans la cavité nasale (ethmoturbinalia). Etant donné que la pertinence de ces effets ne peut être exclue avec suffisamment de certitude pour l'être humain, des doses élevées de lidocaïne ne devraient pas être administrées pendant une durée prolongée.
Des études de toxicité sur la reproduction menées avec la lidocaïne n'ont montré aucun indice suggérant une propriété tératogène, mais une embryotoxicité a été observée (réduction du poids foetal). Des modifications du comportement ont été rapportées chez les descendants de rates ayant reçu pendant la gestation une dose de lidocaïne correspondant presque à la dose maximale recommandée chez l'être humain.

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Stabilité après ouverture
Procto-Glyvenol crème rectale:
En cas d'utilisation avec l'applicateur: à utiliser dans les 14 jours après la première ouverture.
Remarques concernant le stockage
Tenir hors de la portée des enfants.
Conserver à température ambiante (15–25 °C).

Numéro d’autorisation

36800, 36801 (Swissmedic).

Présentation

Suppositoires: 10. (D)
Crème rectale: 30 g. (D)

Titulaire de l’autorisation

Haleon Schweiz AG, Risch.

Mise à jour de l’information

Août 2023