Antiémétique 

Composition

Comprimés dragéifiés: Dichlorhydrate de méclozine 12,5 mg, Caféine 10 mg, Excipient pour 1 comprimé dragéifié.

Suppositoires: Dichlorhydrate de méclozine 50 mg, Excipient pour 1 suppositoire.

Propriétés/Effets

La méclozine est un dérivé de la pipérazine et possède également, en complément de ses effets anti-émétiques et anti-histaminiques, une action dépressive centrale, anti-cholinergique et spasmolytique. La méclozine réduit l'excitabilité du labyrinthe et la conduction vestibulo-cérébelleuse.
Son activité dans la maladie des voyageurs et ses effets anti-émétiques peuvent être rapportés en majeure partie à ses propriétés anti-cholinergiques centrales et dépressives centrales.
La caféine stimule tous les composants du système nerveux central; il n'apparaît pas de fatigue ni de somnolence, la respiration devient plus profonde et la fréquence cardiaque s'accélère.

Pharmacocinétique

Méclozine
Les effets de la méclozine débutent une heure après l'administration orale d'une dose unique et persistent pendant environ 8 à 24 heures. La demi-vie plasmatique est de l'ordre de 6 heures.
Aucune donnée n'est disponible sur le devenir métabolique de la méclozine chez l'homme. Certains éléments font toutefois penser qu'il se forme de la norchlorcyzline après la métabolisation, probablement dans le foie. Ce métabolite se distribue dans tous les tissus et passe dans le foetus.
La méclozine est excrétée sous une forme inchangée dans les fèces et par voie rénale sous forme de norchlorcyzline par voie rénale.

Caféine
Les effets de la caféine débutent rapidement et persistent pendant 1 à 2 heures. Il se produit dans le foie une déméthylation en di- et monométhylxanthine et une oxydation en acide tri-, di- et monométhylurique. Seul 1% environ de caféine est éliminé sous une forme inchangée. L'excrétion se fait par voie rénale. Approximativement 14% d'une dose sont éliminés par heure. La caféine traverse la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Indications/Possibilités d'emploi

Nausées et vomissements de toute origine, vomissements secondaires à une anesthésie, maladie des voyageurs, vomissements acétoniques, vomissements de la grossesse (uniquement si ce traitement est absolument nécessaire et uniquement sur prescription médicale).

Posologie/Mode d'emploi

Adultes et enfants d'âge scolaire: lors d'une maladie des voyageurs, prendre 2 comprimés dragéifiés avant le début du voyage ou un suppositoire la veille; vomissements en général: 2 à 4 comprimés dragéifiés ou 1 à 2 suppositoires par jour.

Enfants âgés de 2 à 10 ans: lors d'une maladie des voyageurs, prendre 1 à 2 comprimés dragéifiés avant le début du voyage ou un demi-suppositoire la veille.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Allergie connue à la méclozine.

Mesures de précaution
Même s'il est utilisé de façon conforme aux prescriptions, ce médicament peut modifier la capacité de réaction de façon à perturber la capacité de conduite d'un véhicule ou le maniement des machines. Ceci s'applique de façon accrue à la consommation concomitante d'alcool.
La sécurité d'emploi et l'efficacité de l'utilisation de la méclozine ne sont pas suffisamment confirmées lorsque ce médicament est administré à des enfants âgés de moins de 12 ans. Il ne devra donc être administré dans cette tranche d'âge que sur les conseils et/ou sous la surveillance d'un médecin.
Lors de l'utilisation de Duremesan chez des patients présentant un glaucome à angle étroit ou une hypertrophie de la prostate, il convient de prendre en considération la composante anti-cholinergique de la méclozine. Des données plus détaillées ne sont pas disponibles.
Lors de l'administration simultanée d'autres médicaments dépresseurs centraux, il convient de tenir compte d'un éventuel surdosage.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C.
Méclozine: B (suppositoires).
Les études de la reproduction animale n'ont montré aucun risque pour les foetus, mais on ne dispose pas d'études contrôlées chez les femmes enceintes.
Méclozine et caféine: C (comprimés dragéifiés).
Les études animales ont mis en évidence des effets indésirables chez les foetus et il n'existe aucune étude contrôlée dans l'espèce humaine.

Effets indésirables

La méclozine peut provoquer une fatigue et une somnolence à des doses élevées. Ces effets sont toutefois corrigés par la caféine contenue dans les comprimés dragéifiés.
On observe en outre une sécheresse de la bouche et très rarement une vue trouble après administration de méclozine.

Interactions

La prise simultanée d'autres médicaments dépresseurs centraux tels que les hypnotiques, les tranquillisants, les neuroleptiques, les barbituriques et l'alcool entraîne une potentialisation réciproque des effets sédatifs.

Surdosage

Symptômes
Bien que les anti-histaminiques présentent une marge thérapeutique large, on peut observer, en particulier chez l'enfant, les symptômes suivants après un surdosage massif:

Enfants: état d'agitation suivi d'un état dépressif, convulsions, mydriase, sécheresse de la bouche, fièvre, hallucinations, ataxie, athétose, convulsions tonicocloniques, oedème cérébral, collapsus circulatoire, décès.

Adultes: sédation du SNC, somnolence, coma, état d'agitation, convulsions, état dépressif, oedème cérébral, collapsus circulatoire, décès.

Traitement
Le traitement d'une intoxication est symptomatique.
On peut utiliser la physostigmine comme antidote (0,5-5 mg en i.v. ou en i.m.) lorsqu'il existe des effets anti-cholinergiques centraux et le clonazépam ou le diazépam dans les crises convulsives.

Remarques particulières

Maintenir hors de portée des enfants.

Durée de conservation
N'utiliser le médicament que jusqu'à la date figurant sur le récipient sous la mention «EXP».

Numéros OICM

38624, 38665.

Mise à jour de l'information

Octobre 1993.
RL88