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Composition

Principe actif: Terbutalini sulfas.

Excipients
Sirop: Sorbitolum (70%) 150 mg/ml, Conserv.: Natrii benzoas (E 211), Aromatica; Excipiens ad solut. pro 1 ml.
Turbuhaler: ne contient pas d’excipients.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 ml de sirop contient: Terbutalini sulfas 0,3 mg.
1 inhalation du Turbuhaler contient: Terbutalini sulfas 500 µg pro dosi.

Indications/Possibilités d’emploi

Asthme, bronchite chronique, ainsi que d’autres affections pulmonaires s’accompagnant d’un bronchospasme.

Posologie/Mode d’emploi

La posologie doit être ajustée individuellement.
Un gobelet gradué (2,5 ml/5 ml), joint à l’emballage.
Directive posologique chez l’enfant: 0,075 mg/kg de poids corporel 3×/jour.

Posologie recommandée
Nourrissons et petits enfants jusqu’à 3 ans: 2,5 ml à prendre 3×/jour.
Enfants de 3 à 6 ans: 2,5–5 ml à prendre 3×/jour.
Enfants de 7 à 12 ans: 5–10 ml à prendre 3×/jour.
Adultes et enfants dès 12 ans: 10–15 ml à prendre 3×/jour.
Si l’effet est insuffisant, il est possible de doubler la dose, à condition qu’il ne se produise aucune réaction secondaire.

Application par inhalation: Turbuhaler
Bricanyl doit plutôt être utilisé à la demande que sur une base régulière.
La posologie exacte doit être déterminée de manière individuelle.
Comme pour tous les bêtamimétiques, la posologie de Bricanyl doit être adaptée aux besoins individuels. La technique d’inhalation devrait être contrôlée régulièrement. Ce n’est que lorsque des doses faibles s’avèrent insuffisantes que l’on envisagera une augmentation de la posologie.
Il conviendra de réévaluer le plan thérapeutique, en particulier lors d’utilisation régulière ainsi qu’à chaque augmentation d’une dose chronique. L’administration complémentaire ou l’augmentation de la posologie de médicaments anti-inflammatoires (entre autres stéroïdes inhalés) est recommandée afin de contrôler l’inflammation bronchique et d’éviter des séquelles ou des exacerbations sévères.
Un traitement anti-inflammatoire de fond permet généralement une diminution de la posologie des bêtamimétiques.
Il faut informer le patient de la nécessité de consulter immédiatement son médecin ou de se rendre à l’hôpital le plus proche si, lors de dyspnée aiguë ou s’aggravant rapidement, des inhalations supplémentaires n’apportent pas une amélioration suffisante.
Les enfants ne doivent être traités par Bricanyl Turbuhaler que sous surveillance étroite d’un adulte et en respectant scrupuleusement les instructions.
Si l’effet désiré n’est plus atteint par la dose habituelle, le traitement antiasthmatique du patient doit être reconsidéré.

Posologie
En règle générale, pour les enfants entre la 3et la 12année , la dose est d’une inhalation toutes les 6 heures. La dose unitaire peut être doublée en cas de nécessité, mais la dose totale ne devrait pas dépasser 8 inhalations par 24 heures.
Pour les adultes et les enfants dès la 12année , la dose est en général d’une inhalation toutes les 6 heures. La dose unitaire peut être triplée si nécessaire, mais la dose totale ne devrait pas dépasser 12 inhalations par 24 heures.
Il n’est pas nécessaire de coordonner la libération de la dose et l’inhalation comme avec un aérosol doseur. La substance pénètre dans les voies respiratoires avec le flux d’air inspiré. Le traitement par Bricanyl Turbuhaler est efficace même avec un flux inspiratoire de faible intensité.
Des difficultés pratiques dans le maniement du Turbuhaler rendent une utilisation de celui-ci impossible pour des enfants de moins de 3 ans.

Contre-indications

Hypersensibilité connue au principe actif, sulfate de terbutaline, ou à l’un des excipients selon la composition.

Mises en garde et précautions

La prudence est recommandée en cas d’utilisation de terbutaline chez les patients ayant récemment eu un infarctus du myocarde.
En raison des effets inotropes positifs des bêta-sympathomimétiques, la terbutaline ne doit pas être utilisée chez les patients souffrant de cardiomyopathie hypertrophique.
En cas de suspicion d’hypersensibilité aux amines sympathomimétiques, p.ex. chez les patients souffrant d’hyperthyroïdie, la prudence est conseillée lors de l’utilisation de terbutaline.
Les sympathomimétiques, Bricanyl compris, peuvent avoir des effets cardiovasculaires. Les données de pharmacovigilance et les publications indiquent que les agonistes bêta entraînent rarement une ischémie myocardique. Les patients sous Bricanyl souffrant d’une maladie cardiaque sévère (p.ex. cardiopathie ischémique, arythmie ou insuffisance cardiaque sévère) doivent être indiquer de consulter leur médecin en cas d’apparition de douleurs thoraciques ou de tout autre symptôme indiquant l’aggravation d’une cardiopathie. L’évaluation de symptômes tels que dyspnée et douleurs thoraciques nécessite une attention particulière, car ces symptômes peuvent être aussi bien d’origine pulmonaire que cardiaque.
En raison du risque potentiel d’hyperglycémie due aux bêta-2 agonistes, des contrôles supplémentaires de la glycémie doivent être pratiqués chez les patients asthmatiques diabétiques en début de traitement par Bricanyl.
Il convient de tenir compte du potentiel arythmogène des bêta-2 stimulants lors du traitement de patients pulmonaires.
Une hypokaliémie peut survenir au cours d’un traitement par bêta-2 agonistes et être renforcée par une administration conjointe de dérivés des xanthines, de stéroïdes, de diurétiques ainsi que par l’hypoxie. Dans de telles situations, la kaliémie doit donc être contrôlée.

Interactions

Les bêta-bloquants (y compris sous forme de collyres), particulièrement les non sélectifs, peuvent inhiber complètement ou partiellement l’action des agonistes bêta.
Le traitement simultané par dérivés des xanthines, corticostéroïdes ou diurétiques peut éventuellement renforcer l’effet hypokaliémiant des bêta-2 agonistes (voir «Mises en garde et précautions»).

Grossesse/Allaitement

Des études de reproduction chez l’animal n’ont pas démontré de risque foetal, mais on ne dispose pas d’étude contrôlée chez la femme enceinte.
La terbutalin ne devrait pas être administrée pendant le premier trimestre sauf nécessité absolue.
La terbutaline passe dans le lait maternel. Aux doses thérapeutiques, une influence sur l’enfant est toutefois peu probable.
Chez des prématurés dont la mère avait été traitée par des bêta-2 agonistes, on a observé une hypoglycémie passagère. Un effet inhibiteur sur les contractions utérines est possible.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Lorsqu’il est administré par voie orale, Bricanyl peut entraver la réalisation d’activités exigeant une participation active ou la capacité à utiliser des machines, et ce, particulièrement en début de traitement ou lorsqu’il est pris avec de l’alcool ou des sédatifs.

Effets indésirables

L’intensité des effets indésirables du Bricanyl administré par voie orale dépend de la dose et du mode d’application.
Lorsqu’elle est prise aux doses recommandées, la terbutaline inhalée ne passe dans le sang qu’en faibles quantités. C’est pourquoi des effets indésirables systémiques sont rares aux doses recommandées.
La majorité de ces effets indésirables sont caractéristiques des agonistes bêta et disparaissent après 1 à 2 semaines.

Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquents: hypokaliémie.
Hyperglycémie, une augmentation de la concentration sanguine d’insuline, d’acides gras libres, de glycérol et de corps cétoniques est possible.

Troubles psychiatriques
Rares: des troubles du sommeil ou du comportement, p.ex. agitation, hyperactivité, agitation continuelle.
Très rare: psychose atypique chez les enfants.

Troubles du système nerveux
Très fréquents: tremblements, céphalées.

Troubles cardiaques
Fréquents: tachycardie, palpitations.
Rares: arythmies, p.ex. fibrillation auriculaire, tachycardie supraventiculaire et extrasystoles, ischémie myocardique.

Troubles respiratoires
Rares: bronchospasme*.

Troubles gastro-intestinaux
Rares: nausées.

Troubles cutanés
Rares: urticaire et exanthèmes.

Troubles musculosquelettiques
Fréquents: crampes musculaires.

Troubles rénaux et urinaires
Très rares: troubles de la miction.

Grossesse
Un effet inhibiteur sur les contractions utérines est possible.
Des effets secondaires potentiels peuvent être évités ou réduits par une posologie progressive.
* Les médicaments utilisés en inhalation peuvent provoquer des bronchospasmes par des mécanismes non spécifiques.

Surdosage

Les signes et symptômes typiques de surdosage sont les suivants:
Palpitations, arythmies, céphalées, angoisse, tremblements, crampes musculaires. Une hypotension artérielle survient parfois.
Résultats de laboratoire: hyperglycémie, hypokaliémie et parfois acidose lactique. L’hypokaliémie ne nécessite habituellement pas de traitement.

Traitement du surdosage
Normalement, aucun traitement n’est nécessaire. En cas de léger surdosage, la posologie doit être diminuée. Si l’effet bronchodilatateur se révèle par la suite insuffisant, la posologie peut être augmentée très lentement.
En cas de surdosage important, les mesures suivantes doivent être prises:
Lavage gastrique, administration de charbon actif. Les arythmies seront traitées par l’administration d’un bêta-bloquant cardiosélectif (métoprolol p.ex.).
Les paramètres de laboratoire tels que l’équilibre acidobasique, la glycémie et les électrolytes doivent être contrôlés. Une surveillance continue de la pression artérielle et du rythme cardiaque est indiquée.
En raison d’une éventuelle obstruction bronchique, les bêta-bloquants ne devraient être utilisés qu’avec prudence.
Lorsque la diminution de la résistance vasculaire périphérique induite par les bêta-2 agonistes engendre une chute importante de la pression artérielle, un expanseur de volume doit être administré.

Propriétés/Effets

Code ATC: R03CC03 (Sirop), R03AC03 (Turbuhaler)
La terbutaline est un agoniste adrénergique qui stimule principalement les récepteurs bêta-2, induisant ainsi une relaxation de la musculature bronchique. Bricanyl inhibe la libération de substances bronchoconstrictrices endogènes ainsi que l’oedème provoqué par la libération de médiateurs endogènes. La clairance mucociliaire et le relâchement de la musculature utérine sont augmentés. Selon les études cliniques, l’effet bronchodilatateur persiste 8 heures.

Pharmacocinétique

Environ 20–30% d’une dose inhalée par Turbuhaler se déposent dans les poumons avec un flux d’inhalation normal.
La terbutaline par voie orale subit un important métabolisme de premier passage dans la paroi intestinale et le foie. La biodisponibilité est d’environ 10%, s’élevant à 15% lorsque la terbutaline est prise à jeun.

Distribution
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 3 heures pour la terbutaline prise par voie orale. L’effet de la terbutaline inhalée se déploie en quelques minutes et persiste 6 heures environ.

Métabolisme
La majeure partie du principe actif est métabolisée dans la muqueuse intestinale et le foie. Le métabolite principal est un conjugué sulfate. Aucun métabolite actif ne se forme.

Données précliniques

Le principal effet toxique de la terbutaline observé dans les études toxicologiques est la nécrose myocardique focale. Ce type de toxicité cardiaque est un effet de classe connu, il est cependant moins marqué avec la terbutaline qu’avec d’autres bêta-2 agonistes.
Cancérogénicité: après administration prolongée de très fortes doses à des rats et des souris, on constate, comme avec d’autres bêta-sympathomimétiques, le développement de léiomyomes bénins et de léiomyosarcomes dans le mésovarium et l’utérus. De l’avis général, ces observations ne sont toutefois pas transposables à l’espèce humaine.
Mutagénicité: les études de mutagénicité n’ont pas montré de potentiel génotoxique.

Remarques particulières

A) Dévisser le capuchon protecteur.
B) Tenir l’appareil d’inhalation verticalement.
C) Tourner la molette de dosage bleue jusqu’à la butée, puis en sens inverse jusqu’à la position initiale. L’appareil est prêt pour l’inhalation.
D) Expirer.
E) Refermer les lèvres sur l’embout buccal et inspirer vigoureusement et profondément.
F) Retirer l’inhalateur de la bouche. Expirer lentement.
G) Replacer le capuchon de protection.
Si plus d’une inhalation doit être effectuée par utilisation, les points C/D/E/F doivent être répétés.

Soins réguliers à l’embout buccal
Essuyer l’extérieur de l’embout buccal une fois par jour avec un linge sec (pas d’eau).

Quand le Turbuhaler est-il vide?
Lorsqu’une marque rouge apparaît dans la «fenêtre» située directement sous l’embout buccal, environ 20 inhalations sont encore disponibles.
Le bruit qui s’entend lorsqu’on secoue l’appareil vient du dessicateur et persiste même lorsque l’appareil ne contient plus de principe actif.

Remarques importantes
Le principe actif étant sensible à l’humidité, ne pas expirer à travers l’embout buccal et bien refermer de dispositif avec son capuchon après chaque usage.
Chaque dose n’étant composée que de principe actif pur sans excipient, le dépôt de particules sur la muqueuse buccale n’est pas perçu dans la plupart des cas. Dans des cas isolés, un léger goût amer est ressenti.
Même en cas de maniement réitéré de la roue doseuse, aucun surdosage ne peut avoir lieu.

Stabilité
Bricanyl ne doit pas être utilisé au-delà de la date de pé­remption.

Remarques concernant le stockage
Bricanyl sirop doit être conservé à température ambiante (15–25 °C). Bricanyl Turbuhaler doit être conservé à une température ne dépassant pas 30 °C.
Bricanyl sirop: à utiliser dans les trois mois après ouverture.

Numéro d’autorisation

39354, 48943 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

AstraZeneca SA, 6301 Zug.

Mise à jour de l’information

Février 2009.