ODDB.org: Open Drug Database | Médicaments

Composition

Principes actifs
Acétylsalicylate de lysine.
Excipients
Glycine (acide aminoacétique) 100 mg pro vitro.
Solvant
Eau pour préparation de la solution injectable 5 ml.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement de douleurs aiguës d'intensité modérée à sévère lorsque l'administration orale n'est pas possible.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie usuelle
Chez l'adulte
500 mg d'AAS par injection 3 fois par jour. Dose maximale: 3 g par jour.
Dans le cas de douleurs intenses, il est conseillé d'administrer par voie intraveineuse et en une seule fois, le contenu de 2 flacons dissous dans 10 ml d'eau pour préparations injectables.
La dose efficace la plus faible doit être utilisée pendant la durée la plus courte nécessaire pour soulager les symptômes (voir «Mises en garde et précautions»).
Patients âgés
Ne pas dépasser la dose maximale de 2 g d'AAS par jour.
Enfants et adolescents
Ne pas administrer à l'enfant de moins de 12 ans.
Schéma d'administration
Espacer les administrations toutes les 4 à 8 heures.
Mode d'administration
Dissoudre extemporanément le contenu du flacon avec 5 ml d'eau pour préparations injectables.
L'administration peut se faire soit en injection intraveineuse directe, soit en perfusion intraveineuse à l'aide d'un soluté véhicule (soluté de chlorure de sodium, glucose ou sorbitol).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, aux salicylates et/ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (antirhumatismaux) ou à l'un des excipients.
Patients atteints d'une mastocytose, chez qui l'utilisation d'acide acétylsalicylique peut provoquer des réactions d'hypersensibilité sévères (y compris un choc circulatoire avec rougissement, hypotension, tachycardie et des vomissements).
Antécédents d'asthme provoqué par l'administration de salicylates ou de substances d'activité proche, notamment les AINS.
Ulcère gastro-duodénal en évolution ou hémorragie de l'appareil digestif.
Toute maladie hémorragique constitutionnelle ou acquise.
Insuffisance hépatique sévère.
Insuffisance rénale sévère (CrCl < 30 ml/min).
Insuffisance cardiaque sévère (NYHA III-V).
En cas de prise de méthotrexate utilisé à des doses supérieures à 15 mg par semaine ou plus, les posologies de 500 mg ou plus d'AAS par prise sont contre-indiquées.
Maladies intestinales inflammatoires (p.ex. maladie de Crohn, colite ulcéreuse).
Traitement de douleurs postopératoires après chirurgie de pontage coronarien (ou après utilisation d'une machine cœur-poumon).
Dernier trimestre de la grossesse.

Mises en garde et précautions

La biodisponibilité de ce produit n'a pas été suffisamment étudiée pour l'utiliser à des doses élevées comme antirhumatismal.
Des perforations, des ulcères et des hémorragies de l'appareil digestif peuvent être observés chez des patients traités avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens. Ces effets indésirables peuvent survenir à tout moment, sans signes annonciateurs ni antécédents connus. Pour réduire ce risque, il convient donc d'administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
Les effets rénaux des anti-inflammatoires non stéroïdiens incluent la rétention hydrique avec oedèmes et/ou hypertension artérielle.
Chez les patients présentant des troubles de la fonction cardiaque et d'autres états qui les prédisposent à la rétention hydrique, l'acide acétylsalicylique ne devrait donc être utilisé qu'avec prudence. Celle-ci est également de rigueur chez les patients qui prennent simultanément des diurétiques ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et en cas de risque élevé d'hypovolémie.
Masquage des symptômes des infections sous-jacentes
Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj peut masquer les symptômes de l'infection, ce qui peut entraîner un retard dans le lancement du traitement approprié et donc aggraver l'issue de l'infection. Cela a été observé dans des cas de pneumonie acquise par la communauté bactérienne et de complications bactériennes de la varicelle.
Lorsque Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj est administré pour soulager la fièvre ou la douleur liée à l'infection, il est conseillé de surveiller l'infection. Dans un cadre non hospitalier, le patient doit consulter un médecin si les symptômes persistent ou s'aggravent (voir «Effets indésirables»).
Une certaine prudence est de mise dans les situations suivantes, ou ne doit être pris que sur prescription et sous surveillance médicale:
·Prudence chez les patients très âgés, pour des raisons médicales de principe. Il est surtout recommandé d'administrer la dose efficace la plus faible possible aux patients âgés fragiles ou de faible poids corporel.
·En cas de bronchite asthmatique ou de tendance générale à l'hypersensibilité; l'acide acétylsalicylique peut favoriser l'apparition de bronchospasmes et déclencher des crises d'asthme ou d'autres réactions d'hypersensibilité. Les facteurs de risque incluent la présence d'asthme, le rhume des foins, la polypose nasale ou des affections respiratoires chroniques. Il en est de même chez les patients allergiques à d'autres substances (p.ex. réactions cutanées, prurit ou urticaire).
·En cas de troubles gastriques ou duodénaux chroniques ou récidivants.
·En cas de traitement simultané par anticoagulants.
·En cas d'insuffisance rénale ou de troubles de la fonction cardiaque (p.ex. affection des vaisseaux rénaux, insuffisance cardiaque congestive, hypovolémie, interventions chirurgicales majeures, septicémie ou hémorragies majeures), car l'acide acétylsalicylique peut potentialiser le risque d'une insuffisance rénale ou d'une insuffisance rénale aiguë.
·En cas d'insuffisance hépatique.
·En cas de déficit héréditaire en glucose-6-phosphate-déshydrogénase (G6PD), car l'acide acétylsalicylique peut induire une hémolyse ou une anémie hémolytique. Les facteurs susceptibles d'augmenter ce risque sont p.ex. des doses élevées, de la fièvre ou des infections aiguës.
·Situations à risque accru d'hémorragies (p.ex. dysménorrhée, traumatismes). En raison de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et de l'allongement du temps d'hémorragie persistant durant plusieurs jours après la prise d'acide acétylsalicylique, un syndrome hémorragique accru peut se manifester notamment pendant et après des interventions chirurgicales (même lors d'interventions mineures telles que des extractions dentaires).
·En cas de métrorragie ou ménorragie (risque d'augmentation du flux et de la durée des menstruations).
Les salicylates sont déconseillés dans la goutte. L'AAS augmente l'uricémie par inhibition de l'excrétion de l'acide urique.
Pour des doses d'acide acétylsalicylique ≥500 mg/jour: il a été prouvé que les médicaments qui inhibent la synthèse de cyclo-oxygénase/prostaglandines peuvent entraîner des troubles de la fertilité féminine par un effet sur l'ovulation. Cet effet est réversible à l'arrêt du traitement.
Un traitement concomitant avec la lévothyroxine et les salicylates doit être évité (voir «Interactions»).
Les enfants et les adolescents présentant de la fièvre et/ou des infections virales (en particulier varicelle et épisode d'allure grippale) ne doivent prendre Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj que sur prescription médicale et en traitement de deuxième intention (en raison du risque de survenue du syndrome de Reye, une encéphalopathie potentiellement mortelle dont les principaux symptômes sont de forts vomissements ainsi que des troubles de la connaissance et de la fonction hépatique).
Cependant, Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj ne doit pas être administré aux enfants de moins de 12 ans (voir «Posologie/Mode d'emploi»).
Pendant les 6 semaines qui suivent la vaccination contre la varicelle, il est recommandé de ne pas administrer de salicylate, car les risques de syndrome Reye sont accrus.
En règle générale, la prise à long terme d'analgésiques, en particulier de combinaisons de plusieurs principes actifs analgésiques, peut conduire à des lésions rénales irréversibles avec le risque d'une insuffisance rénale terminale (néphropathie due aux analgésiques).
Réactions cutanées
De très rares cas de réactions cutanées sévères sous traitement par AINS, dont certaines avec issue fatale, ont été rapportés, notamment de dermite exfoliative, de syndrome de Stevens-Johnson, d'épidermolyse nécrosante (syndrome de Lyell) et de syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse (DRESS) (voir «Effets indésirables»). Le risque de telles réactions semble être majeur en début de traitement, la plupart survenant dans le mois qui suit l'instauration.
Il convient d'interrompre le traitement par Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj à la première apparition d'un rash cutané, d'anomalies des muqueuses ou d'autres signes d'une réaction d'hypersensibilité.
Effets cardio-vasculaires
Des cas de syndrome de Kounis ont été rapportés chez des patients traités par AINS. Le syndrome de Kounis a été défini comme des symptômes cardiovasculaires secondaires à une réaction allergique ou hypersensible associée à une constriction des artères coronaires et pouvant conduire à un infarctus du myocarde.

Interactions

Autres interactions
·Alcool: augmentation du risque d'ulcérations et de d'hémorragies de l'appareil digestif; temps d'hémorragie prolongée.
Effet de Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj sur d'autres médicaments
Associations contreindiquées:
·Méthotrexate à des doses de 15 mg/semaine ou plus. Pour des doses antalgiques ou antipyrétiques d'acide acétylsalicylique (≥500 mg par prise et/ou < 3 g par jour): augmentation de la toxicité du méthotrexate (en général, les anti-inflammatoires diminuent l'excrétion de méthotrexate et les salicylates l'évincent de la liaison aux protéines plasmatiques), voir rubrique «Contre-indications».
Associations qui requièrent une prudence particulière:
·Médicaments associés à un risque d'hémorragie: Il y a un risque accru d'hémorragie en raison du potentiel effet additif. L'administration concomitante de médicaments associés à un risque d'hémorragie devrait être entreprise avec prudence. Pour des doses antalgiques ou antipyrétiques d'acide acétylsalicylique (≥500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) en l'absence d'antécédent d'ulcère gastroduodénal: des tests, notamment de temps d'hémorragie, sont nécessaires.
·Pémétrexed: il existe un risque d'augmentation de la toxicité du pémétrexed (diminution de sa clairance rénale causée par l'acide acétylsalicylique aux doses anti-inflammatoires).
·Nicorandil: chez les patients recevant de façon concomitante du nicorandil et des AINS, y compris l'acide acétylsalicylique et l'acétylsalicylate de lysine, il y a un risque accru de complications graves telles que des ulcérations, perforations et hémorragies gastro-intestinales (voir «Mises en garde et précautions»).
·Méthotrexate à des doses inférieures à 15 mg/semaine: augmentation de la toxicité du méthotrexate (en général, les anti-inflammatoires diminuent l'excrétion de méthotrexate et les salicylates l'évincent de la liaison aux protéines plasmatiques).
·Lévothyroxine: les salicylates, en particulier à des doses supérieures à 2 g/jour, peuvent inhiber la liaison des hormones thyroïdiennes aux protéines porteuses et ainsi conduire initialement à une augmentation transitoire en hormones thyroïdiennes, suivie d'une diminution globale du niveau d'hormones thyroïdiennes. Le niveau d'hormones thyroïdiennes devrait être surveillé (voir «Mises en garde et précautions»).
·Potentialisation des effets des antiagrégants plaquettaires majore de l'héparine et des molécules apparentées, des anticoagulants oraux et des autres thrombolytiques (majeur risque d'hémorragie).
·Des interactions pharmacodynamiques entre inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et l'acide acétylsalicylique peuvent apparaître: augmentation du risque d'hémorragie en raison d'actions synergiques.
·Augmentation de la concentration plasmatique de digoxine provoquée par une excrétion rénale réduite.
·Augmentation de l'effet des antidiabétiques oraux. Hypoglycémie et troubles du métabolisme acido-basique se rencontrent lors d'interactions avec certains antidiabétiques.
·Potentialisation de l'effet des barbituriques, du lithium, des sulfonamides et de la triiodothyronine.
·Augmentation de la concentration plasmatique de la phénytoïne.
·Acide valproïque: l'administration concomitante de salicylates et de l'acide valproïque peut entraîner une diminution de la protéine plasmatique de liaison à l'acide valproïque et l'inhibition du métabolisme de l'acide valproïque résultant en une augmentation des taux sériques d'acide valproïque total et libre.
·Ténofovir: l'administration concomitante de ténofovir disoproxil fumarate et d'AINS peut augmenter le risque d'insuffisance rénale.
·Augmentation de l'action et des effets secondaires de tous les antirhumatismaux non stéroïdiens.
·Antihypertenseurs (inhibiteurs de l'ECA et β-bloquants): surveiller de près la pression artérielle des hypertendus traités par ces médicaments et de l'AAS, et en adapter la dose si nécessaire.
·L'association d'acétazolamide avec l'acide acétylsalicylique peut augmenter le risque d'acidose métabolique.
·Diminution de l'effet des antagonistes de l'aldostérone (p.ex. spironolactone), des diurétiques de l'anse et des uricosuriques (p.ex. probénécide, sulfinpyrazone).
·Prolongation de la demi-vie plasmatique des pénicillines.
·En combinaison avec des corticostéroïdes, le risque d'hémorragies gastriques augmente.
·En combinaison avec des corticostéroïdes systémiques: augmentation du risque d'ulcérations et d'hémorragies de l'appareil digestif; diminution de la concentration de salicylate pendant le traitement à la cortisone, risque d'un surdosage de salicylate au terme du traitement par des glucocorticoïdes.
·Des données expérimentales suggèrent que l'ibuprofène peut inhiber l'effet d'une dose faible d'AAS sur l'agrégation plaquettaire quand ils sont pris simultanément. Cependant, ces données étant limitées et l'extrapolation des données ex vivo à la situation clinique étant incertaine, l'importance clinique de cette interaction est considérée comme improbable dans le cas d'une utilisation occasionnelle, mais ne peut être définitivement déterminée pour une utilisation régulière d'ibuprofène.
·Il est recommandé de ne pas administrer de salicylates durant les 6 semaines qui suivent la vaccination contre la varicelle. Des cas de syndrome de Reye sont survenus lors de la prise de salicylate durant des infections de varicelle.
·Insuline et sulfonylurées: l'administration concomitante d'acide acétylsalicylique, d'insuline et de sulfonylurées augmente l'effet de ces agents hypoglycémiants.

Grossesse, Allaitement

Grossesse
Il n'existe pas d'études contrôlées chez la femme.
L'inhibition de la synthèse de la prostaglandine peut avoir une incidence négative sur la grossesse ainsi que sur le développement embryonnaire et fœtal.
Selon certaines données tirées d'études épidémiologiques, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine au début de la grossesse accroît en effet le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de gastroschisis. On présume que ce risque est proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.
Chez les animaux, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires ainsi que de la létalité embryo-foetale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, notamment cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur de la synthèse de la prostaglandine pendant la phase de l'organogenèse.
Premier et deuxième trimestre
Pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse, Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj ne doit être administré qu'en cas de nécessité absolue. Si Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj est donné à une femme qui essaie de devenir enceinte ou qui est au premier ou au deuxième trimestre de sa grossesse, la dose doit être aussi faible et la durée du traitement aussi courte que possible.
Oligoamnios/Insuffisance rénale néonatale/Rétrécissement du canal artériel
À partir de la 20 semaine de grossesse, la prise d'AINS risque d'entraîner des troubles de la fonction rénale chez le fœtus, qui peuvent conduire à un oligoamnios et, dans certains cas, à une insuffisance rénale néonatale. Ces effets indésirables surviennent en moyenne après plusieurs jours ou semaines de traitement, bien qu'un oligoamnios ait été rapporté à de rares occasions dès 48 heures après le début du traitement par AINS. L'oligoamnios est souvent, mais pas toujours, réversible après l'arrêt du traitement. Parmi les complications d'un oligoamnios prolongé figurent des rétractions des membres et un ralentissement de la maturation pulmonaire. Après commercialisation, des procédures invasives telles qu'une exsanguinotransfusion ou une dialyse ont été nécessaires dans plusieurs cas de troubles de la fonction rénale néonatale.
En outre, un rétrécissement du canal artériel a été rapporté après traitement au cours du deuxième trimestre de la grossesse; il s'est résolu dans la plupart des cas à l'arrêt du médicament. Il faut envisager une surveillance échographique du liquide amniotique et du cœur du foetus si la durée du traitement par Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj est supérieure à 48 heures. La survenue d'un oligoamnios ou d'un rétrécissement du canal artériel impose l'arrêt du traitement par Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj et un suivi conformément à la pratique clinique.
Troisième trimestre
L'acide acétylsalicylique est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine peuvent:
·Exposer le fœtus aux risques suivants:
oToxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire);
oAtteintes rénales allant jusqu'à l'insuffisance rénale et l'oligoamnios.
·Exposer la mère et l'enfant aux risques suivants:
oAllongement potentiel du temps de saignement, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant intervenir même après administration de doses très faibles;
oInhibition des contractions utérines retardant ou allongeant l'accouchement.
Allaitement
Les salicylates passent dans le lait maternel. Par mesure de précaution, l'acide acétylsalicylique ne doit donc pas être administré aux femmes qui allaitent. Si le traitement s'avère indispensable, il convient alors de nourrir l'enfant au biberon.
Fertilité
L'utilisation de l'acide acétylsalicylique peut avoir un impact négatif sur la fécondité féminine et n'est dès lors pas recommandé aux femmes qui envisagent une grossesse. L'arrêt des traitements à base de l'acide acétylsalicylique devrait également être envisagé chez les femmes qui ne parviennent pas à débuter une grossesse ou qui subissent des tests de fécondité.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude correspondante n'a été effectuée.

Effets indésirables

Les effets indésirables sont rangés par classe de système d'organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante: très fréquents (≥1/10); fréquents (≥1/100, <1/10); occasionnels (≥1/1000, <1/100); rares (≥1/10 000, <1/1000); très rares (<1/10 000), fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Infections et infestations
Fréquence inconnue: Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj peut masquer les symptômes de l'infection, ce qui peut retarder le début du traitement approprié et ainsi aggraver l'infection (y compris la pneumonie communautaire et les complications bactériennes de la varicelle) (voir «Mises en garde et précautions»).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Temps d'hémorragie prolongé (cet effet persiste 4 à 8 jours après l'arrêt de la prise d'acétylsalicylate de lysine), syndromes hémorragiques (épistaxis, hémorragies gingivales, purpura).
Rares: anémie ferriprive par hémorragie occulte. Thrombopénie, agranulocytose, pancytopénie, leucopénie, anémie aplasique.
Cas isolés d'anémie hémolytique chez les patients avec un déficit en glucose-6-phosphate-déshydrogénase, bicytopénie, neutropénie et insuffisance médullaire.
Cas isolés de purpura rhumatoïde ou maladie de Henoch-Schönlein.
En raison de son effet antiagrégant plaquettaire et de la prolongation du temps d'hémorragie, l'acide acétylsalicylique peut augmenter le risque hémorragique. Des hémorragies telles que des hémorragies péri-opératoires, hématomes, épistaxis, hémorragies urogénitales, hémorragies gingivales ont été observés.
Dans des cas rares à très rares, des hémorragies majeures, p.ex. des hémorragies gastrointestinales, cérébrales ont été rapportées, en particulier chez les patients hypertendus non contrôlés et/ou sous traitement concomitant par des anticoagulants. Dans des cas isolés, ces hémorragies sont potentiellement mortelles.
Fréquence inconnue: insuffisance médullaire osseuse.
Affections du système immunitaire
Occasionnels: apparition d'asthme.
Rares: réactions d'hypersensibilité sous forme d'éruptions cutanées érythémateuses/eczémateuses, urticaire, rhinite, bronchospasme, œdèmes angioneurotiques (œdème de Quincke), choc anaphylactique.
Réactions cutanées graves pouvant aller dans de très rares cas jusqu'à l'érythème exsudatif multiforme, au syndrome de Stevens-Johnson ou à la nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Rares: hypoglycémie et troubles du métabolisme acido-basique lors de surdosages.
Affections du système nerveux
Rares: céphalées, vertiges, bourdonnements, troubles de la vue, baisse de l'acuité auditive, états confusionnels. Ces effets sont généralement la marque d'un surdosage.
Cas rares d'hémorragies intracrâniennes pouvant être fatales plus particulièrement chez les personnes âgées.
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Fréquence inconnue: acouphène et surdité peuvent apparaître lors de prises de doses élevées d'acide acétylsalicylique. Dans de tels cas l'interruption immédiate du traitement est nécessaire. Affections cardiaques
Fréquence inconnue: syndrome de Kounis.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence inconnue:
·œdème pulmonaire non cardiogénique lors d'une utilisation chronique et dans le cadre d'une hypersensibilité due à l'acide acétylsalicylique;
·asthme;
·spasmes bronchiques.
Affections gastro-intestinales
Fréquents: microhémorragies, gastralgies.
Occasionnels: dyspepsie, nausées, vomissements.
Rares: hémorragies gastro-intestinales, ulcères du tractus gastro-intestinal.
Très rares: perforation d'ulcère gastro-duodénal.
Des cas suivants ont été rapportés: œsophagite, duodénite érosive, gastrite érosive, ulcération œsophagienne, perforation oesophagienne. Ulcères au niveau du jéjunum, de l'iléon, du côlon et du rectum. Colite et perforation intestinale. Pancréatite aiguë.
Ces réactions peuvent ou non être associée à une hémorragie, et peuvent se produire à n'importe quelle dose d'acide acétylsalicylique et chez les patients avec ou sans signes d'alerte ou d'antécédents d'événements gastro-intestinaux graves.
Affections hépatobiliaires
Rares: troubles de la fonction hépatique limités dans la plupart des cas à une élévation des transaminases et généralement régressifs à la diminution ou à l'arrêt du traitement, mais dans de très rares cas pouvant aller jusqu'à la mort. L'atteinte semble dose-dépendante et a lieu principalement au niveau hépatocellulaire.
Cas rares d'hépatite chronique.
Fréquence inconnue: syndrome de Reye, chez les enfants fiévreux, grippés ou atteints de la varicelle.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rares: cas d'exanthème fixe.
Fréquence inconnue: syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse (DRESS).
Affections du rein et des voies urinaires
Rares: troubles de la fonction rénale.
Des cas d'insuffisance rénale aiguë ont été rapportés.
Affections des organes de reproduction et du sein
Fréquence inconnue: hémospermie.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Des cas isolés d'oedèmes ont été rapportés avec des doses d'acide acétylsalicylique supérieures à 1,5 g/jour.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes
Intoxication modérée: nausées, vomissements, céphalées, vertiges, bourdonnements d'oreille, troubles de l'ouïe.
Intoxication sévère: tremblements, états confusionnels, hyperthermie, hyperventilation, troubles de l'équilibre acido-basique et électrolytique, déshydratation importante, hypoglycémie, coma, troubles respiratoires, collapsus cardiovasculaire.
Traitement
Une intoxication grave pouvant mettre la vie en danger, il faudra prendre les mesures nécessaires sans attendre et organiser un transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé.
Empêcher, respectivement diminuer, la résorption: lavage d'estomac dans les cas traités rapidement (jusqu'à une heure après la prise), charbon actif (à prises réitérées). Surveillance et correction de l'équilibre acido-basique.
Apport de glucose.
Bicarbonate de sodium pour la correction de l'acidose et pour favoriser l'élimination (pH de l'urine > 8, diurèse alcaline).
Glycine: prise orale de 8 g pour commencer, ensuite toutes les 2 heures 4 g pendant 16 heures.
Éventuellement hémoperfusion ou hémodialyse dans les intoxications graves (des renseignements peuvent être demandés auprès de Tox Info Suisse).

Propriétés/Effets

Code ATC
N02BA01
Mécanisme d’action
L'acétylsalicylate de lysine (ASL) étant hydrolysé en acide acétylsalicylique (AAS) dans le plasma, possède la propriété de l'AAS: antalgique.
L'acide acétylsalicylique est l'ester acétique de l'acide salicylique et fait partie en tant que représentant des salicylates du groupe de substances thérapeutiques des analgésiques/anti-inflammatoires acides non stéroïdiens.
L'action analgésique périphérique est due à l'inhibition irréversible de la cyclooxygénase. Il en résulte un blocage de la production des prostaglandines qui contribuent à la genèse des douleurs. L'AAS inhibe également l'agrégation plaquettaire en bloquant la synthèse plaquettaire du thromboxane A2.
L'effet antipyrétique est dû à une action centrale sur le centre thermorégulateur dans l'hypothalamus dont il résulte une dilatation périphérique des vaisseaux cutanés avec transpiration et perte de chaleur. L'action centrale comporte probablement aussi une inhibition de la synthèse des prostaglandines qui transmettent l'effet d'agents pyrogènes endogènes dans l'hypothalamus.
Grâce à sa solubilité, l'ASL peut être présenté sous forme de solution injectable.
Acide Acetylsalicylique Panpharma Inj ne contient pas de sodium et peut donc être administré aux malades soumis à un régime sans sel.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Voir «Mécanisme d'action».

Pharmacocinétique

Absorption
Une salicylémie élevée est rapidement obtenue par voie i.v. (220 mg/l, 15 minutes après l'injection de 1,8 g d'acétylsalicylate de lysine).
La salicylémie est encore de 120 mg/l après 6 heures.
Distribution
Les salicylates plasmatiques sont en grande partie liés aux protéines plasmatiques (50-90 %) et diffusent rapidement dans tous les tissus. Ils traversent la barrière placentaire et sont retrouvés dans le lait maternel.
Métabolisme
Les salicylates sont transformés au niveau hépatique (conjugaison et hydroxylation) en métabolites inactifs.
Les principaux métabolites de l'acide salicylique dans le foie sont: le conjugué à la glycine de l'acide salicylique (acide salicylurique), l'éther glucuronide et l'ester glucuronide de l'acide salicylique, l'acide gentisique issu de l'oxydation de l'acide salicylique ainsi que son conjugué à la glycine.
Élimination
L'acide salicylique et ses métabolites sont éliminés par voie rénale (90 % de la dose). La demi-vie d'élimination de l'acide acétylsalicylique est de 10 à 20 minutes; celle des salicylates est supérieure à 3 heures et dose-dépendante en raison de la saturation de l'hydrolyse hépatique. La clairance augmente avec le pH urinaire.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
En cas de fonction hépatique diminuée, il peut se produire une dégradation ralentie de l'AAS en acide salicylique, à cause d'une biotransformation retardée.
Troubles de la fonction rénale
En cas de fonction rénale diminuée, il peut se produire une accumulation des conjugués inactifs de l'acide salicylique, alors que la dégradation de l'acide
salicylique dans le plasma ne se trouve pas affectée.
Patients âgés
Aucune expérience particulière n'a été faite sur la cinétique chez les personnes âgées.
Enfants et adolescents
Chez l'enfant, la liaison aux protéines plasmatique est moindre. Aucune expérience particulière n'a par ailleurs été faite sur la cinétique chez l'enfant.

Données précliniques

Des lésions rénales ont été observées dans des expérimentations animales.
Mutagénicité
L'acide acétylsalicylique, l'acide correspondant de l'acétylsalicylate de lysine, a fait l'objet de nombreuses études précliniques, aussi bien in vitro qu'in vivo, sans qu'aucun résultat ne laisse suspecter un potentiel mutagène.
Carcinogénicité
Des études à long terme chez le rat et la souris n'ont pas non plus démontré de potentiel carcinogène pour ce principe actif.
Toxicité sur la reproduction
Chez plusieurs espèces, des effets tératogènes ont été observés (p.ex. malformations au niveau du coeur, du squelette, gastroschisis).
Par ailleurs, il existe des rapports concernant des troubles de l'implantation, des effets foetotoxiques ainsi que des perturbations de la capacité d'apprentissage chez les descendants après l'administration de salicylates pendant la période de gestation.

Remarques particulières

Incompatibilités
Ce médicament ne peut être mélangé qu'aux médicaments mentionnés sous Remarques concernant la manipulation.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Médicament à conserver à l'abri de l'humidité et à température ambiante (15-25 °C).
Conserver hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Dissoudre extemporanément le contenu du flacon avec 5 ml d'eau pour préparations injectables.
L'administration peut se faire soit en injection intraveineuse directe, soit en perfusion intraveineuse à l'aide d'un soluté véhicule (soluté de chlorure de sodium, glucose ou sorbitol).

Numéro d’autorisation

47256 (Swissmedic)

Présentation

Boîtes de 6 flacons (+ 6 ampoules de 5 ml d'eau pour préparations injectables) (B)
Boîtes de 20 flacons (B)

Titulaire de l’autorisation

Leman SKL SA, Lancy

Mise à jour de l’information

Septembre 2024