Composition

Principe actif
Nicotine.
Excipients
Excipiens ad praeparationem.

Indications/Possibilités d’emploi

Aide à la désaccoutumance au tabac chez les fumeurs dépendants à la nicotine pour réduire le comportement de dépendance en diminuant les symptômes de sevrage.
La consultation d'un spécialiste augmente généralement le succès d'une désaccoutumance au tabac.

Posologie/Mode d’emploi

Nicotinell est prévu pour les adultes à partir de 18 ans.
Chez les adolescents de moins de 18 ans et de plus de 12 ans, la préparation ne doit être utilisée qu'en cas de forte dépendance à la nicotine et seulement après consultation médicale, et sur la base d'une évaluation en détail du rapport bénéfice/risque. Aucune donnée n'est disponible sur le traitement d'adolescents âgés de moins de 18 ans (voir «Contre-indications»).
Le patient doit être informé de la nécessité de totalement arrêter de fumer tout au long du traitement par Nicotinell; dans le cas contraire, le traitement par Nicotinell doit être interrompu (voir «Mises en garde et précautions»).
Posologie et durée du traitement
La posologie dépend de la quantité de nicotine dont le patient a besoin pour atténuer les symptômes de sevrage.
Nicotinell patch est disponible en trois dosages:
Nicotinell patch force 1 (fort), patch force 2 (moyen) et patch force 3 (léger).
Un découpage du patch ne permet pas d'ajuster la posologie.
Le degré de dépendance à la nicotine doit être évalué sur la base de la quantité de cigarettes fumées par jour ou du test de Fagerström pour l'évaluation de la dépendance à la nicotine (test représenté dans l'information destinée aux patients).

La force du patch transdermique doit être adaptée à la réaction individuelle: des dosages plus élevés si l'abstinence tabagique du patient n'est pas complète ou que des symptômes de sevrage sont observés, des dosages plus faibles en cas de suspicion de surdosage.
La durée totale de la thérapie est limitée à 3 mois. Nicotinell patch est prévu comme aide à une cure de désaccoutumance limitée dans le temps et dont la réussite dépend essentiellement de la motivation et de la force de volonté du fumeur.
Remarques concernant l'utilisation
Un Nicotinell patch est appliqué chaque jour sur la peau, de préférence le matin au lever, et il y reste 24h.
Comme le Nicotinell patch libère une quantité de nicotine constante par cm², la dose administrée dépend seulement de la surface du patch qui est au contact de la peau.
Pour éviter les irritations cutanées locales, il faut changer le site d'application chaque jour.
Après avoir retiré la feuille de protection, appliquer le patch de nicotine sur la peau propre, glabre, intacte et sèche (sans traces de lotion, ni d'alcool ou de pommade) sur le torse ou le bras et appuyer le patch pendant 10 à 20 secondes avec la paume.
Le patch ne devrait pas être appliqué sur des zones de la peau rougies, blessées ou irritées.
Afin d'éviter les irritations locales, le même site ne devrait pas être utilisé au cours des 7 jours qui suivent.
Après la pose du patch, un lavage méticuleux des mains est nécessaire afin d'éviter que la nicotine présente sur les doigts ne parvienne dans les yeux ou le nez.
Après son retrait, le patch utilisé doit être éliminé de manière appropriée. Il doit être replié avec la face adhésive vers l'intérieur. Il doit toujours se trouver hors de la vue et de la portée des enfants.
Instructions posologiques particulières
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique modérée à grave, Nicotinell patch doit être utilisé avec une précaution particulière, (voir «Pharmacocinétique: Cinétique pour certains groupes de patients»).
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
En cas d'insuffisance rénale modérée à grave, Nicotinell patch doit être utilisé avec une précaution particulière, (voir «Pharmacocinétique: Cinétique pour certains groupes de patients»).

Contre-indications

Hypersensibilité connue au principe actif, la nicotine, ou à l'un des excipients selon la composition.
Nicotinell patch est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans, et en principe également chez les adolescents (voir «Posologie/Mode d'emploi).
Affections cutanées systémiques comme le psoriasis, la dermatite chronique et l'urticaire.
Maladies cardiovasculaires graves comme angine de poitrine instable ou s'aggravant, arythmies graves, en cas d'infarctus du myocarde récent (au cours des 3 derniers mois), accident vasculaire cérébral. (voir «Mises en garde et précautions»).
Grossesse et allaitement.

Mises en garde et précautions

Il est impératif de prévenir le patient qu'il doit cesser complètement de fumer dès qu'il commence le traitement par Nicotinell patch. Les patients qui continuent de fumer pendant le traitement par Nicotinell patch s'exposent au risque d'effets indésirables car ils sont soumis à des taux de nicotine plus élevés que lorsqu'ils fument habituellement. C'est pourquoi il est important que le traitement soit soutenu par d'autres mesures thérapeutiques afin de faciliter la désaccoutumance au tabac.
Les fumeurs dépendants ayant eu récemment un infarctus, souffrant de troubles graves du rythme cardiaque, ou ayant eu récemment un accident vasculaire cérébral et considérés comme hémodynamiquement instables doivent être encouragés à cesser de fumer grâce à des mesures non pharmacologiques (comme les consultations thérapeutiques spécialisées). Si cela s'avère infructueux, l'utilisation de Nicotinell patch peut être envisagée. Etant donné que les données de sécurité concernant ce groupe de patients sont limitées, l'utilisation ne doit avoir lieu que sous surveillance médicale étroite.
Nicotinell doit être utilisé avec prudence chez les patients avec:
·maladies cardiovasculaires: les patients avec maladies cardiovasculaires stables comme p.ex. l'angine de poitrine, infarctus du myocarde ancien, pontage coronarien ou angioplastie, insuffisance cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque, hypertension, artériopathie oblitérante, ne peuvent utiliser Nicotinell patch qu'après consultation médicale;
·diabète sucré: une variation accrue de la glycémie peut survenir pendant la désaccoutumance au tabac avec ou sans substitution nicotinique. Pendant l'utilisation de Nicotinell patch, il est donc important que les diabétiques contrôlent leur glycémie plus étroitement que d'habitude;
·hyperthyroïdie ou phéochromocytome: la nicotine provoque la libération de catécholamines, c'est pourquoi Nicotinell patch doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'hyperthyroïdie ou de phéochromocytome;
·troubles de la fonction rénale et hépatique: en cas d'insuffisance rénale et/ou hépatique modérée à grave, la clairance de la nicotine ou de ses métabolites peut être réduite et le potentiel d'effets indésirables peut ainsi se trouver accru;
·maladies du tractus gastro-intestinal: chez les personnes atteintes d'œsophagite active, d'inflammations buccales et pharyngiennes, de gastrite, d'ulcères gastriques ou ulcère peptique, un traitement de substitution nicotinique peut entraîner une nette aggravation des symptômes;
·convulsions: chez les patients qui prennent des anticonvulsifs et les patients ayant des antécédents d'épilepsie, la survenue de convulsions a été rapportée sous traitement de substitution nicotinique. Avant l'utilisation de Nicotinell patch, le rapport bénéfice/risque doit être examiné attentivement chez ces patients.
·affections cutanées: chez les patients ayant des antécédents de dermatite, il existe un risque accru de réactions cutanées généralisées et persistantes, d'érythèmes localisés, de gonflements ou d'éruption cutanée (voir «Posologie/Mode d'emploi» et «Contre-indications»).En cas de réaction cutanée grave ou persistante, le traitement doit être arrêté et une autre forme thérapeutique doit être utilisée.
·troubles du sommeil: bien qu'on ne dispose pas jusqu'ici de données suffisantes en faveur d'un traitement intermittent avec Nicotinell patch, il est cependant possible d'envisager un retrait du patch au bout de 16 h chez les rares patients désireux d'arrêter de fumer mais que des troubles du sommeil chroniques pourraient démotiver.
Nicotinell patch contient de l'aluminium: il doit donc être enlevé lors des examens IRM, des défibrillations électriques et des traitements de diathermie.

Interactions

Le tabagisme et une désaccoutumance au tabac, accompagnée ou non de substitution nicotinique, peuvent modifier la réaction à des médicaments administrés concomitamment et nécessiter une adaptation du traitement. Ces réactions sont pertinentes, bien qu'aucune interaction directe et cliniquement pertinente entre un traitement de substitution nicotinique et d'autres médicaments ne soit connue.
Substrats du CYP1A2: Il est considéré que le fait de fumer s'accompagne d'une augmentation de l'activité de CYP1A2. Après la désaccoutumance au tabac, une clairance réduite des substrats de cet enzyme peut se produire. Cela peut conduire à une élévation des taux plasmatiques de certains médicaments dont la marge thérapeutique est étroite, par ex. la théophylline, le ropinirol, la tacrine, la clozapine et l'olanzapine.
Caféine: Dans un premier temps, lors de la désaccoutumance au tabac, et en particulier chez les anciens grands fumeurs (>20 cigarettes par jour), une réduction de la clairance de la caféine peut se produire, accompagnée d'une hausse du taux plasmatique de la caféine.
Opioïdes: Fumer peut entraîner une réduction de l'effet antalgique des opioïdes (par ex. dextropropoxyphène, pentazocine). Par conséquent, une désaccoutumance au tabac peut avoir une influence sur l'effet des opioïdes.
Cortisol et catécholamines: Le fait de fumer et la nicotine peuvent augmenter les taux sanguins de cortisol et de catécholamines. Un ajustement de la dose de nifédipine, des agonistes adrénergiques ou des antagonistes adrénergiques peut s'avérer nécessaire.
Bêta-bloquants: Fumer peut entraîner une réduction de l'effet des bêta-bloquants (par ex. propanolol) sur la tension artérielle et la fréquence du pouls. La désaccoutumance au tabac peut donc avoir une influence sur leur effet.
Antagonistes H2: Chez les patients traités par antagonistes H2, un traitement de substitution nicotinique peut entraîner une aggravation de la maladie sous-jacente et ainsi une aggravation des troubles gastro-intestinaux.
Furosémide: Une légère réduction de la clairance du furosémide a été décrite chez les fumeurs, et un traitement de substitution nicotinique peut rendre nécessaire une adaptation de la dose de furosémide.
Insuline: L'augmentation de l'absorption sous-cutanée de l'insuline, qui apparait lors de l'arrêt du tabagisme, peut exiger une réduction de la dose d'insuline.

Grossesse, allaitement

Grossesse
Chez la femme enceinte, il convient de toujours recommander d'arrêter complètement de fumer sans traitement de substitution de la nicotine.
Des répercussions néfastes sur la reproduction et le développement ont été rapportées après une exposition au tabac et à la nicotine au cours de la grossesse.
En cas d'échec d'un arrêt du tabagisme chez les femmes enceintes très dépendantes à la nicotine, une consultation médicale doit avoir lieu. Un traitement de substitution nicotinique ne doit être envisagé que sur la base d'une évaluation approfondie du rapport bénéfice/risque par le médecin (voir «Contre-indications»).
Allaitement
La nicotine passe dans le lait maternel dans des quantités qui seraient préjudiciables au nourrisson, même au dosage thérapeutique de Nicotinell patch. Par conséquent, il faut éviter d'utiliser Nicotinell patch durant l'allaitement (voir «Contre-indications»).

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Rien n'indique des risques liés à la conduite ou à l'utilisation de machines si le patch est utilisé à la dose recommandée. Il faut toutefois considérer que des modifications du comportement peuvent apparaître lorsqu'on arrête de fumer.

Effets indésirables

Des études cliniques ont montré que les effets indésirables les plus fréquents sont des réactions au site d'application. Dans 6% des cas, ces effets secondaires ont mené à l'arrêt du traitement. Une sensation de brûlure, des œdèmes, des érythèmes, une irritation, un prurit, une éruption, de l'urticaire et la formation des vésicules ont été observés. La plupart de ces réactions ont régressé en l'espace de 48 heures. Dans des cas graves, les érythèmes et les infiltrations ont subsisté 1-3 semaines. Des réactions majeures de la peau sont apparues 3-8 semaines après le début du traitement.
En principe, la thérapie par Nicotinell patch peut avoir des effets secondaires nicotiniques similaires à ceux observés avec le tabagisme. Cependant, on peut supposer que les effets secondaires du traitement par le Nicotinell patch sont moins prononcés que ceux causés par le tabagisme en raison de concentrations plasmatiques maximales plus faibles.
Certains symptômes tels que dépression, irritabilité, nervosité, agitation, sautes d'humeur, anxiété, somnolence, troubles de la concentration, insomnie et troubles du sommeil peuvent être attribués à un syndrome de sevrage lié à la désaccoutumance au tabac. Les personnes qui arrêtent de fumer, par quelque moyen que ce soit, peuvent souffrir d'asthénie, de céphalées, d'étourdissements, de toux ou de symptômes grippaux.
De même, des aphtes peuvent survenir de façon accrue après la désaccoutumance au tabac. La causalité n'est pas claire.
Les effets indésirables sont répertoriés en fonction des classes d'organes et de la fréquence qui suivent. Les fréquences sont indiquées comme suit: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 à <1/10); occasionnels (≥1/1000 à <1/100), rares (≥1/10'000 à <1/1000), très rares (<1/10'000) ou inconnu (ne peuvent pas être évalués sur la base des données existantes). Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets secondaires sont indiqués par degré de sévérité décroissant.
Affections du système immunitaire
Inconnu: hypersensibilité (comme urticaire, éruption, prurit)*;
angio-œdème et réaction anaphylactique.
Affections psychiatriques
Fréquents: nervosité, troubles du sommeil y compris rêves anormaux et insomnie.
Affections du système nerveux
Fréquents: céphalées, vertiges.
Occasionnels: paresthésie.
Rares: tremblements.
Affections cardiaques
Occasionnels: palpitations, tachycardie.
Rares: arrhythmie.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquents: pharyngite, toux.
Rares: dyspnée.
Affections gastro-intestinales
Fréquents: nausée, douleurs abdominales, dyspepsie.
Occasionnels: vomissement, constipation, diarrhée, flatulence, sécheresse buccale.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnels: sudation accrue.
Très rares: dermite allergique *, dermite de contact *, photosensibilité.
Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
Fréquents: myalgie.
Occasionnels: arthralgie.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très fréquents: réactions au site d'application (34,9%)*.
Occasionnels: asthénie, douleurs au site d'application, fatigue, malaise, symptômes grippaux.
* voir également les notes au début de cette section. La plupart de ces réactions locales disparaissent rapidement après avoir retiré le patch.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes
De faibles quantités de nicotine sont déjà dangereuses pour les enfants et peuvent entraîner de graves symptômes d'intoxication pouvant être mortels. Lorsqu'une intoxication est soupçonnée chez un enfant, il faut immédiatement faire appel à un médecin.
Un surdosage avec les Nicotinell patchs peut intervenir lorsque par ex. plusieurs patchs sont appliqués en même temps sur la peau.
Les symptômes de surdosage sont similaires à ceux d'une intoxication aiguë à la nicotine et peuvent inclure: nausées, salivation, douleurs abdominales, vomissement, diarrhée, troubles auditifs et visuels, céphalées, tremblements, tachycardie, troubles du rythme cardiaque, accès de sueur, hypothermie, vertiges, confusion, pâleur et faiblesse prononcée. Dans les cas extrêmes, chute de la pression artérielle, pouls faible et irrégulier, dyspnée, insuffisance respiratoire, évanouissement, collapsus circulatoire, crampes et crampes terminales.
Traitement
En cas d'intoxications, les mesures suivantes sont recommandées: arrêt immédiat de tout apport de nicotine et induction d'un traitement symptomatique, ainsi que surveillance des fonctions vitales.
En cas de surdosage ou si le patient présente des symptômes de surdosage, le patch de nicotine doit être retiré immédiatement et le site d'application doit être rincé à l'eau et séché; n'utilisez pas de savon car cela peut augmenter l'absorption de la nicotine.
La nicotine est encore libérée dans le sang plusieurs heures après le retrait du patch, et ceci en raison du dépôt de nicotine dans la peau.
La suite du traitement doit respecter l'indication clinique ou la recommandation du centre d'information toxicologique.

Propriétés/Effets

Code ATC
N07BA01 Préparation de désaccoutumance au tabac
Mécanisme d'action
Réduction des symptômes de sevrage par apport transdermique de nicotine chez les fumeurs dépendants à la nicotine.
Pharmacodynamie
La nicotine est la substance du tabac qui crée une dépendance et un alcaloïde biologiquement très actif aux propriétés sympathomimétiques et cholinergiques. Ces effets s'expriment cliniquement entre autres par une augmentation de la fréquence cardiaque et une élévation de la pression artérielle, une stimulation centrale ainsi qu'une augmentation du péristaltisme gastro-intestinal.
Efficacité clinique
Nicotinell patch est utilisé comme traitement substitutif lors d'une désaccoutumance au tabac. Il réduit les symptômes de sevrage qui surviennent chez les fumeurs dépendants à la nicotine après l'arrêt de la nicotine du tabac et double en quelque sorte les chances de devenir non-fumeur.
Les dommages pour la santé, qui sont causés par la teneur en goudron et monoxyde de carbone de la fumée du tabac, sont évités.
Nicotinell patch est une forme d'administration alternative aux autres présentations de Nicotinell (Nicotinell gommes à mâcher et pastilles à sucer).

Pharmacocinétique

Absorption
Dans le Nicotinell patch, la nicotine est utilisée comme base libre. Après application d'un Nicotinell patch, la libération de la nicotine est continue. L'absorption de la nicotine sous forme de base libre par la peau intacte est rapide.
Chez des fumeurs sains, privés de tabac et suivant une thérapie de désaccoutumance au tabac avec le patch, une application unique de Nicotinell patch a entraîné après un délai initial de 1 à 2 h une augmentation progressive de la concentration plasmatique qui a atteint un plateau environ 8 à 10 h après l'application.
Lors de l'utilisation de Nicotinell patch force 1, la concentration plasmatique maximale était de 12,3 ng/ml.
Après le retrait du patch, la concentration plasmatique du médicament décroît plus lentement que ne le laissait supposer la demi-vie d'élimination de 2 h après perfusion intraveineuse de la substance.
Cela est dû au fait qu'après le retrait de Nicotinell patch, encore près de 10% de la quantité totale de nicotine qui passe dans la circulation sanguine sont émis par un dépôt qui s'est formé sous le patch. La comparaison avec une perfusion intraveineuse montre que la quantité de nicotine libérée par Nicotinell patch a une disponibilité systémique de 77%.
Les données pharmacocinétiques, en particulier la surface sous la courbe de concentration plasmatique (ASC0-24 h) varient linéairement par rapport à la dose (en fonction de la taille du patch).
Lors d'applications répétées de Nicotinell patch, les concentrations plasmatiques minimales (Cmin) et maximales (Cmax) étaient de 7,1 ng/ml et 12,0 ng/ml pour Nicotinell patch force 2 et de 10,3 ng/ml et 17,7 ng/ml pour Nicotinell patch force 1.
Ces concentrations plasmatiques se situent dans la fourchette observée lors d'une consommation moyenne de cigarettes, p.ex. 1 cigarette par heure.
Distribution
La nicotine se diffuse largement dans les tissus corporels; le volume de distribution de la nicotine est élevé et se situe entre 1 et 3 l/kg. La substance franchit la barrière hématoencéphalique et placentaire. Le taux de liaison de la nicotine aux protéines plasmatiques est négligeable (moins de 5%).
La nicotine passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La métabolisation est principalement hépatique, les métabolites primaires sont la cotinine et la nicotine-1-N-oxyde.
Elimination
L'élimination des métabolites est principalement rénale.
L'excrétion rénale de la nicotine inchangée est pH-dépendante; elle est insignifiante dans des conditions alcalines.
Des études récentes sur l'administration transdermique de nicotine montrent une lente diminution de la nicotine plasmatique immédiatement après arrêt de l'apport de nicotine avec des demi-vies de 3 à 7 heures. En cas d'utilisation répétée de patchs de nicotine, aucun cumul n'a été observé.
Il n'existe aucune différence entre les hommes et les femmes eu égard à la pharmacocinétique.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
La clairance de la nicotine n'est pas affectée chez les patients atteints de cirrhose et d'insuffisance hépatique légère (Child-Score 5), alors qu'elle diminue en cas d'insuffisance hépatique modérée (Child-Score 7).
Troubles de la fonction rénale
En cas d'insuffisance rénale grave, la clairance de la nicotine et de ses métabolites peut être altérée. Chez les patients fumeurs atteints d'insuffisance rénale, des taux élevés de nicotine ont été observés.
Patients âgés
Chez les patients âgés, une réduction minime de la clairance totale de la nicotine a été démontrée, sans toutefois justifier un ajustement posologique.

Données précliniques

Il n'existe aucune donnée préclinique concernant la sécurité de Nicotinell patch. La toxicité de la nicotine comme composant du tabac est toutefois bien documentée. Les symptômes typiques d'intoxication aiguë sont un pouls plus faible et irrégulier, une dépression respiratoire et des crampes généralisées.
Il n'y a aucune preuve nette de propriétés génotoxiques ou mutagènes de la nicotine. La cancérogénicité avérée de la fumée du tabac repose principalement sur les substances issues de la combustion du tabac. Aucune de ces substances n'est présente dans Nicotinell patch.

Remarques particulières

Sous traitement par Nicotinell patch, le patient doit arrêter complètement la consommation de tabac. Par conséquent, il est important que la motivation pour arrêter de fumer soit forte. Le risque de devenir dépendant au patch est plus faible qu'avec la consommation de cigarettes, car la nicotine sous forme transdermique est faiblement dosée ce qui évite les pics de concentration dans le sérum.
Mises en garde particulières concernant les enfants
La nicotine est une substance hautement toxique. Une dose tolérée par des adultes en traitement peut provoquer une intoxication grave chez des enfants en bas âge: l'application de Nicotinell patch par jeu peut être mortelle pour un enfant si elle n'est pas remarquée à temps. C'est pourquoi Nicotinell patch doit toujours être rangé hors de la vue et de la portée des enfants.
Pour la protection des enfants, Nicotinell patch est présenté dans des emballages individuels scellés que les enfants ne peuvent pas déchirer. Cet emballage doit être ouvert immédiatement avant l'usage avec des ciseaux, en veillant à ne pas endommager le patch qu'il contient.
Après utilisation, les patchs contiennent encore de la nicotine et il faut donc les éliminer de façon à ce que des enfants ne puissent pas les prendre.
Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à 15-30 °C.
Consever hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

50582 (Swissmedic).

Présentation

Nicotinell patch 1 (fort) 21 mg/24h: 7 et 21 dispositifs transdermiques. [D]
Nicotinell patch 2 (moyen) 14 mg/24h: 7 et 21 dispositifs transdermiques. [D]
Nicotinell patch 3 (léger) 7 mg/24h: 7 et 21 dispositifs transdermiques. [D]

Titulaire de l’autorisation

Haleon Schweiz AG, Risch.

Mise à jour de l’information

Juin 2019.