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Composition

Principes actifs
Betaxololum (ut Betaxololi hydrochloridum).
Excipients
Betoptic S: Benzalkonii chloridum (0,1 mg/ml), Poly (styrene divinylbenzene) sulfonic acid, Carbmerum 974P, Acidum Boricum, Mannitolum, Disodium Edetate, N-Lauroylsarcosine, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum.
Betoptic S Single Dose: Poly (styrene divinylbenzene) sulfonic acid (Amberlite IRP – 69 Hydrogen Form), Mannitolum, Carbomerum 974P, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum.

Indications/Possibilités d’emploi

Le Betoptic S et le Betoptic S Single Dose s'utilisent pour le traitement du glaucome à angle ouvert chronique et de la pression intraoculaire élevée.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie usuelle
Instiller 2× par jour 1 à 2 gouttes de Betoptic S ou de Betoptic S Single Dose dans le sac conjonctival de l'oeil atteint.
Passage d'un seul médicament antiglaucomateux au Betoptic S ou au Betoptic S Single Dose
Lorsqu'on remplace un seul produit antiglaucomateux par le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose, il est recommandé de procéder comme suit:
Si le produit utilisé est un bêta-bloquant, on le remplace immédiatement par le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose.
Si le produit utilisé n'est pas un bêta-bloquant: le 1er jour, continuer le traitement avec le médicament utilisé et commencer le traitement par le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose; dès le 2e jour, n'appliquer plus que le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose.
Passage de deux ou plusieurs médicaments antiglaucomateux au Betoptic S ou au Betoptic S Single Dose
Lorsqu'on passe de deux ou plusieurs produits antiglaucomateux au Betoptic S ou au Betoptic S Single Dose, il est recommandé de procéder comme suit:
Si l'un des produits utilisés est un bêta-bloquant, on le remplace immédiatement par le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose.
Si, parmi les médicaments utilisés, il n'y a aucun bêta-bloquant: le 1er jour, continuer le traitement avec tous les médicaments (y compris le produit qu'on va remplacer) et commencer le traitement par le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose. Dès le 2e jour, ne plus utiliser le produit à remplacer, mais continuer le traitement avec le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose et les autres médicaments.
En fonction du résultat thérapeutique, on pourra envisager de réduire la posologie des autres produits, voire d'arrêter graduellement le traitement avec ces derniers.
Instructions posologiques particulières
Nouveaux patients
Il est possible que certains patients ne subissent qu'après quelques semaines une stabilisation de la pression intraoculaire. Il est nécessaire de vérifier régulièrement la pression intraoculaire du patient; si celle-ci n'est pas contrôlée avec la dose indiquée, on peut associer au traitement par le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose de la pilocarpine et/ou un autre myotique et/ou de l'épinéphrine et/ou un inhibiteur de la carboanhydrase.
Enfants et adolescents
Il n'existe pas d'études cliniques documentant la sécurité de Betoptic S ou de Betoptic S Single Dose chez les enfants et les adolescents âgés moins de 18 ans.

Contre-indications

·Hypersensibilité par rapport au principe actif de Betoptic S et Betoptic S Single Dose ou à l'un des excipients.
·Bradycardie sinusale, bloc AV (auriculo-ventriculaire) de 2e et 3e degré, insuffisance cardiaque manifeste, choc cardiogène.
·Asthme bronchique sévère, bronchopneumopathie obstructive chronique (BPCO) sévère.

Mises en garde et précautions

Généralités:
Comme les autres préparations ophtalmologiques topiques, le betaxololum est absorbé de façon systémique. En raison des composants bêta-adrénergiques du betaxololum ophtalmique, les mêmes effets indésirables cardiovasculaires, pulmonaires et touchant d'autres classes d'organes peuvent se produire que ceux observés avec les bêta-bloquants systémiques.
Affections cardiaques
Le traitement par bêta-bloquants doit être considéré comme critique chez les patients atteints d'affections cardiaques (p.ex. maladie artérielle coronaire, angor de Printzmétal et insuffisance cardiaque) et d'hypertension artérielle, et un traitement par d'autres principes actifs doit être envisagé. Les patients atteints d'affections cardiovasculaires doivent faire l'objet d'un suivi à la recherche de signes d'aggravation de leur maladie et d'effets indésirables.
Affections vasculaires
Chez les patients atteints de troubles ou maladies circulatoires (p.ex. formes graves de la maladie de Raynaud ou du syndrome de Raynaud), le traitement ne sera prescrit qu'avec prudence.
Affections respiratoires
Après l'administration de certains bêta-bloquants ophtalmiques chez des patients asthmatiques, des réactions respiratoires, y compris des décès à la suite d'un bronchospasme, ont été rapportés. Chez les patients atteints d'asthme bronchique léger à modéré ou d'une bronchopneumopathie obstructive chronique légère à modérée, le Betoptic doit être utilisé avec prudence.
Hypoglycémie/Diabète
Chez les patients ayant des antécédents d'hypoglycémies ou les patients diabétiques chez lesquels le diabète n'est pas stable, les bêta-bloquants ne doivent être utilisés qu'avec prudence car ils sont susceptibles de masquer les signes et symptômes cliniques d'une hypoglycémie aiguë.
Hyperthyroïdie
Les bêta-bloquants sont également susceptibles de masquer les symptômes d'une hyperthyroïdie.
Faiblesse musculaire
Il a été rapporté que les bêta-bloquants sont susceptibles de majorer certains symptômes de faiblesse musculaire, comme la diplopie, le ptosis ou la faiblesse générale, chez les patients atteints de myasthénie grave.
Réactions anaphylactiques
Au cours d'un traitement par bêta-bloquants, les patients ayant des antécédents d'atopie ou de réactions anaphylactiques sévères peuvent être plus sensibles à l'exposition répétée aux allergènes et insensibles à la posologie usuelle d'adrénaline utilisée pour traiter les réactions anaphylactiques.
Anesthésie chirurgicale
Les bêta-bloquants ophtalmiques peuvent bloquer les effets bêta-agonistes systémiques, comme par exemple ceux de l'adrénaline.
L'anesthésiste devrait être informé si le patient s'applique bétaxolol.
Patients souffrant de glaucome à angle étroit
Chez les patients atteints d'un glaucome à angle étroit, il faut ouvrir l'angle irido-cornéen. Comme le bétaxolol n'a aucun effet sur la pupille, il est recommandé d'associer le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose à un myotique afin de diminuer la pression intraoculaire élevée.
Remarque à l'attention des porteurs de lentilles de contact
Le Betoptic S contient 0,1 mg de chlorure de benzalkonium par ml, qui est susceptible de provoquer une irritation oculaire et est connu pour entraîner une (dé)coloration des lentilles de contact souples. Il y a lieu d'éviter tout contact avec les lentilles de contact souples. Il convient de recommander au patient de retirer les lentilles de contact avant l'administration de Betoptic S et Betoptic S Single Dose et d'attendre 15 minutes au moins avant de les remettre. Bien que le Betoptic S Single Dose ne contienne aucun conservateur, il existe un risque d'incompatibilité avec les lentilles de contact en raison de la baisse de la sécrétion lacrymale généralement observée avec les bêta-bloquants.
Il a été rapporté que le chlorure de benzalkonium peut provoquer des irritations oculaires et une sécheresse oculaire et altérer le film lacrymal et la surface de la cornée.
Il doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant de sécheresse oculaire et chez les patients ayant une cornée endommagée.
Les patients doivent être surveillés en cas d'utilisation prolongée.
Affections cornéennes
Les bêta-bloquants ophtalmiques peuvent provoquer une sécheresse oculaire.Les patients atteints d'affections cornéennes doivent être traités avec prudence.

Interactions

Des cas occasionnels de mydriases liées à l'utilisation concomitante de bêta-bloquants ophtalmiques et d'adrénaline (épinéphrine) ont été rapportés.
Il existe un risque d'effets additifs entraînant une hypotension et/ou une bradycardie importante en cas d'administration concomitante de collyres bêta-bloquants avec des antagonistes du calcium, des agents bloquants bêta-adrénergiques, des antiarythmiques (y compris l'amiodarone) ou des digitaliques.
Utiliser le bétaxolol avec prudence chez les patients traités simultanément par des médicaments psychotropes adrénergiques.
Chez les patients qui reçoivent des bêta-bloquants par voie orale ainsi que le Betoptic S ou le Betoptic S Single Dose, une surveillance des effets additifs éventuels sur la pression intra-oculaire est nécessaire et aux effets systémiques d'un bêta-blocage.
On associera avec prudence le bétaxolol à des médicaments exerçant une action inotrope négative ou chronotrope négative.

Grossesse, allaitement

Grossesse
Les études chez l'animal avec le betaxolol administré par voie orale ont mis à jour un taux élevé de pertes post-implantatoires. Aucune malformation n'a toutefois été observée (voir «Données précliniques»). Il n'existe pas de données pertinentes concernant l'emploi chez la femme enceinte. Bien que les études épidémiologiques n'aient révélé aucune malformation, elles suggèrent toutefois un risque de retard de croissance intra-utérine lors de l'administration d'un bêta-bloquant oral. Par ailleurs, des signes et symptômes d'un bêta-blocage (p.ex. bradycardie, hypotension, insuffisance respiratoire et hypoglycémie) ont été observés chez les nouveau-nés lors de l'administration d'un bêta-bloquant jusqu'à l'accouchement.
Betoptic S et Betoptic S Single Dose ne devraient donc pas être administrés pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
Lors de l'utilisation du Betoptic S et du Betoptic S Single Dose jusqu'à l'accouchement, le nouveau-né, en particulier s'il souffre de problèmes cardio-respiratoires, doit être étroitement surveillé pendant les premiers jours de vie à la recherche de symptômes éventuels d'un effet bêta-bloquant.
Allaitement
Les bêta-bloquants passent dans le lait maternel et peuvent entraîner des effets indésirables sérieux chez le nourrisson allaité. Des études pharmacocinétiques avec d'autres bêta-bloquants laissent supposer qu'aux doses thérapeutiques du collyre de betaxolol, la quantité excrétée dans le lait maternel est probablement trop faible pour provoquer des symptômes cliniques d'un effet bêta-bloquant chez le nourrisson sain.
Toutefois, le Betoptic S et le Betoptic S Single Dose ne doivent être utilisés qu'avec prudence pendant l'allaitement. Il convient notamment de surveiller étroitement les nourrissons atteints de problèmes cardio-respiratoires à la recherche de symptômes éventuels d'un effet bêta-bloquant.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Des épisodes transitoires de vision brouillée et d'autres troubles de la vision peuvent affecter l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Si la vision devient trouble après l'utilisation du collyre en suspension, le patient doit attendre jusqu'à la disparition de cet effet avant de conduire des véhicules ou d'utiliser des machines.

Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité
Dans les études cliniques sur des collyres de betaxol, l'effet indésirable le plus fréquent était un inconfort oculaire, survenu chez 12% des patients.
Les effets indésirables ci-dessous ont été observés au cours des études cliniques avec le Betoptic S et le Betoptic S Single dose et ont été classés selon la convention suivante: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 à <1/10), occasionnels (≥1/1000 à <1/100), rares (≥1/10'000 à <1/1000), ou très rares (<1/10'000).
Troubles psychiatriques
Rares: anxiété.
Système nerveux
Fréquents: céphalées.
Rares: syncope, vertige.
Yeux
Très fréquents: inconfort (12%).
Fréquents: vision trouble, écoulement lacrymale augmenté
Occasionnels: kératite ponctuée, kératite, conjonctivite, blépharite, troubles de la vision, photophobie, douleur oculaire, sécheresse oculaire, asthénopie, blépharospasmes, démangeaisons oculaires, écoulement oculaire, paupière croûteuse, inflammations oculaires, maladie de la conjonctive, œdème de la conjonctive, hyperémie oculaire.
Rares: cataracte.
Coeur
Occasionnels: bradycardie, tachycardie.
Vaisseaux
Rare: hypotension.
Organes respiratoires
Occasionnels: asthme, dyspnée, rhinite.
Rare: toux, rhinorrhée.
Troubles gastro-intestinaux
Occasionnels: nausées.
Rare: dysgueusie, glossite.
Peau
Rares: dermatite, rash, nécrolyse épidermique toxique.
Système reproductif
Rare: baisse de la libido.
Effets indésirables après commercialisation
Autres effets indésirables observés après la mise sur le marché: la fréquence ne peut être estimée sur la base des données disponibles.
Système immunitaire: hypersensibilité.
Troubles psychiatriques: insomnie, dépressions.
Système nerveux: vertiges.
Yeux: érythème de la paupière.
Cœur: arythmies cardiaques.
Peau: chute de cheveux.
Troubles généraux: asthénie.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes
Bien que de faibles quantités seulement de bêta-bloquant passent dans la circulation systémique après administration dans l'œil, le risque de surdosage doit être pris en compte. En cas de prise orale accidentelle ou intentionnelle, les symptômes d'un surdosage par bêta-bloquants peuvent comprendre une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque et un bronchospasme.
Traitement
Le traitement d'un surdosage doit être symptomatique et de soutien.

Propriétés/Effets

Code ATC
S01ED02
Mécanisme d'action
Le bétaxolol est un bêta-bloquant qui agit sélectivement sur les récepteurs bêta-1; il ne produit ni action sympathicomimétique intrinsèque (ASI) significative, ni action anesthésiante locale (effet stabilisant de membrane).
Le collyre en suspension Betoptic S (avec agent conservateur) et le collyre en suspension Betoptic S Single Dose (unidoses, sans agent conservateur) se présentent sous forme de suspensions ophtalmiques qui contiennent comme principe actif 0,25% de bétaxolol. Comme le Betoptic S Single Dose n'est pas conservé, il est recommandé aux patients souffrant d'hypersensibilité aux agents conservateurs.
Les molécules du principe actif (bétaxolol) sont liées à une résine d'échangeur d'ions (Amberlite); la pénétration du bétaxolol dans l'oeil s'effectue donc plus lentement. Comparé au Betoptic (bétaxolol 0,5%), le Betoptic S et le Betoptic S Single Dose ont une meilleure tolérance locale, tout en ayant la même efficacité.
Pharmacodynamique
Effets oculaires
Le Betoptic S et le Betoptic S Single Dose diminuent la pression intraoculaire élevée ou normale, qu'elle soit ou non liée à un glaucome (lors d'études cliniques, on a observé une diminution moyenne de la pression intraoculaire d'environ 25%). Il semble que la pression intraoculaire est diminuée par une réduction de la production de l'humeur aqueuse.
L'action vasorelaxante périphérique du bétaxolol a été démontrée in vivo chez le chien. In vitro, l'activité vasorelaxante et antagoniste du calcium a été mise en évidence dans différentes études sur les vaisseaux oculaires et non oculaires du rat, du cobaye, du lapin, du chien, du porc et du boeuf.
Effets systémiques
Contrairement aux bêta-bloquants non-sélectifs, le bétaxolol, après l'application au niveau de l'oeil, n'a qu'une influence dose-dépendante minime sur les paramètres pulmonaires et cardiovasculaires (des réactions pulmonaires ont toutefois été observées dans de rares cas).
Après l'instillation dans l'oeil, le bétaxolol n'a généralement aucun effet, ou seulement un effet minime, sur la tension artérielle et sur la fréquence cardiaque, bien qu'on ait observé une faible chute des tensions diastolique et systolique chez certains patients.
Efficacité clinique
Effet oculaire
Dans plusieurs essais cliniques, le bétaxolol a présenté un effet positif sur la vascularisation oculaire aussi bien en cas de glaucome chronique que de glaucome dit à pression normale. Selon certains indices, le champ visuel peut être mieux conservé sous bétaxolol du fait de cette importante vascularisation, indépendamment du degré de l'effet de diminution de pression.

Pharmacocinétique

Oculaire
Délai/durée d'action
En général, l'action du bétaxolol intervient en 30 minutes à une heure tandis que l'effet maximal est atteint au bout de 2 heures. Après une seule administration, la pression intraoculaire reste abaissée pendant 12 heures.
Absorption
Après administration orale, le bétaxolol est résorbé presque complètement au niveau du tractus gastro-intestinal, avec un effet de premier passage minime (biodisponibilité 80–85%). Les taux plasmatiques maximaux sont atteints au bout de 3 à 4 heures. On ignore les degrés de résorption oculaire et systémique du bétaxolol après l'administration au niveau de l'oeil.
Distribution
Après administration orale, le bétaxolol diffuse largement dans le tissu (volume de distribution moyen: 6 l/kg). La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 50%.
Métabolisme
Le bétaxolol est métabolisé dans le foie.
Élimination
La demi-vie humaine du bétaxolol est d'environ 16 heures. Après sa métabolisation, le bétaxolol est éliminé principalement par les reins.

Données précliniques

Des cas de perte foetale après implantation, induite par l'administration de bétaxolol, ont été observés à des doses orales de plus de 12 mg/kg de poids corporel chez les lapins et de plus de 400 mg/kg de poids corporel chez les rats. Toutefois, le bétaxolol n'a pas montré d'effet tératogène.
Aucun effet carcinogène n'a été mis en évidence dans le cadre d'études pendant lesquelles du bétaxolol-HCl a été administré par voie orale durant toute la vie chez des souris (dose allant jusqu'à 60 mg/kg/jour) et des rats (dose allant jusqu'à 48 mg/kg/jour). De même, le bétaxolol n'a montré aucun effet mutagène dans une série de six tests de mutagénicité réalisés in vitro et in vivo.

Remarques particulières

Stabilité
Ne pas utiliser le collyre en suspension au-delà de la date de péremption.
Stabilité après ouverture
Betoptic S: Ne pas utiliser plus de 30 jours après la première ouverture du flacon.
Betoptic S Single Dose: Comme le collyre en suspension ne contient aucun agent conservateur, utiliser le contenu d'une unidose une seule fois. Jeter tout collyre en suspension résiduel d'une unidose entamée.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver le Betoptic S et le Betoptic S Single Dose à température ambiante (15–25 °C) et hors de portée des enfants.
Conserver le contenant dans le carton pour le protéger de la lumière.
Remarques concernant la manipulation
Bien agiter le flacon (Betoptic S) ou l'unidose (Betoptic S Single Dose) avant l'emploi du collyre en suspension.
Le Betoptic S et le Betoptic S Single Dose peuvent être utilisés seuls ou avec d'autres médicaments antiglaucomateux.

Numéro d’autorisation

Betoptic S flacon compte-gouttes: 51760 (Swissmedic).
Betoptic S 60 unidoses: 52838 (Swissmedic).

Présentation

Betoptic-S flacon compte-gouttes de 5 ml [B]
Betoptic-S emballage économique de 3 × 5 ml [B]
Betoptic-S Single Dose: 60 unidoses de 0,25 ml 0,25 ml [B]

Titulaire de l’autorisation

Medius AG, 4132 Muttenz

Mise à jour de l’information

Décembre 2019.