ODDB.org: Open Drug Database | Médicaments

Composition

Principes actifs
Hydrogénotartrate de dihydrocodéine.
Excipients
Codicontin 60 mg: lactose (58,40 mg par comprimé retard), hydroxyéthylcellulose, alcool cétostéarylique, stéarate de magnésium, talc, hypromellose, polydextrose, macrogol 4000.
Codicontin 90 mg: lactose (40,50 mg par comprimé retard), hydroxyéthylcellulose, alcool cétostéarylique, stéarate de magnésium, talc, hypromellose, polydextrose, macrogol 4000.
Codicontin 120 mg: lactose (54,00 mg par comprimé retard), hydroxyéthylcellulose, alcool cétostéarylique, stéarate de magnésium, talc, hypromellose, polydextrose, macrogol 4000.

Indications/Possibilités d’emploi

Douleurs prolongées moyennement fortes ou en cas d'efficacité insuffisante des analgésiques non opioïdes.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie usuelle
La posologie doit être adaptée progressivement à l'intensité de la douleur et à la sensibilité individuelle du patient.
La posologie adaptée au patient est celle qui permet de contrôler suffisamment la douleur sans effet indésirable ou avec seulement des effets indésirables supportables.
Les recommandations générales de posologie sont les suivantes pour les adultes et adolescents à partir de 16 ans:
La dose initiale habituelle est de 60 mg toutes les 12 heures, à prendre de préférence matin et soir. En cas de soulagement insuffisant des douleurs, la dose peut être augmentée à 90 mg ou 120 mg deux fois par jour.
Durée du traitement
Codicontin ne doit pas être pris plus longtemps qu'absolument nécessaire. Si un traitement prolongé de la douleur est nécessaire en raison de la nature et de la sévérité de la maladie, une surveillance attentive et régulière doit être mise en place pour déterminer dans quelle mesure il faut poursuivre le traitement. Dans le cas où un traitement par opioïdes n'est plus indiqué, le traitement doit être arrêté de manière progressive (voir «Mises en garde et précautions»).
Instructions posologiques particulières
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
Chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh: 10-15), il convient de réduire la dose et de faire preuve d'une prudence particulière pour l'augmenter (voir «Pharmacocinétique»).
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
Chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min), il convient de réduire la dose et de faire preuve d'une prudence particulière pour l'augmenter (voir «Pharmacocinétique»).
Patients âgés
Comme chez les adultes plus jeunes, la posologie doit être adaptée en fonction de l'intensité de la douleur et de la sensibilité individuelle du patient (voir «Pharmacocinétique»).
Enfants et adolescents de moins de 16 ans
On ne dispose pas d'une expérience suffisante concernant l'emploi des comprimés retard Codicontin 60 mg chez les enfants.
Codicontin 90 mg et 120 mg n'est pas destiné aux enfants et aux adolescents de moins de 16 ans.
Schéma d'administration
L'intervalle entre deux prises unitaires ne doit pas être inférieur à 8 heures.
Mode d'administration
Les comprimés retard Codicontin sont destinés à l'administration par voie orale et doivent être pris toutes les 12 heures à des horaires fixes.
Les comprimés retard peuvent être pris pendant ou entre les repas, avec un volume suffisant de liquide.
Ils peuvent être partagés en deux le long de la rainure de fragmentation, mais ne doivent pas être fractionnés davantage, croqués ou mâchés.

Contre-indications

·Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients conformément à la composition,
·dépression respiratoire sévère avec hypoxie et/ou hypercapnie,
·broncho-pneumopathie chronique obstructive sévère,
·cœur pulmonaire sévère,
·asthme bronchique sévère.

Mises en garde et précautions

Codicontin doit être utilisé avec précaution dans les cas suivants:
·patients âgés ou affaiblis,
·dépression respiratoire avec hypoxie et/ou hypercapnie, broncho-pneumopathie chronique obstructive, cœur pulmonaire, asthme bronchique,
·apnée du sommeil,
·prise concomitante de substances ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (voir «Interactions»),
·traitement concomitant par des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) (voir «Interactions»),
·développement d'une tolérance, dépendance physique et symptômes de sevrage,
·dépendance psychique (dépendance au médicament), antécédents d'alcoolisme ou d'usage abusif de drogues ou de médicaments,
·traumatismes crâniens (en raison du risque d'augmentation de la pression intracrânienne), blessures intracrâniennes, troubles de la conscience d'origine indéterminée,
·hypothyroïdie, myxœdème,
·épilepsie ou de prédisposition aux convulsions,
·affections des voies biliaires,
·pancréatite,
·insuffisance hépatique sévère,
·insuffisance rénale sévère,
·maladie d'Addison (insuffisance surrénalienne),
·hyperplasie de la prostate avec formation d'urine résiduelle,
·constipation,
·pendant la période d'allaitement (voir «Grossesse, Allaitement»).
Dépression respiratoire
Tout comme pour d'autres médicaments opioïdes, la survenue d'une dépression respiratoire constitue le principal risque en cas de surdosage (voir «Surdosage»).
Troubles respiratoires associés au sommeil
Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires associés au sommeil, y compris une apnée centrale du sommeil (ACS) et une hypoxémie liée au sommeil. L'utilisation d'opioïdes peut augmenter le risque d'ACS en fonction de la dose ou renforcer une apnée du sommeil préexistante (voir «Effets indésirables»). Par conséquent, il convient d'envisager de réduire la dose totale d'opioïdes chez les patients souffrant d'ACS.
Utilisation concomitante de médicaments sédatifs
L'utilisation concomitante de dihydrocodéine et de médicaments sédatifs tels que des benzodiazépines ou des médicaments apparentés peut entraîner une sédation, une dépression respiratoire, un coma et le décès. Du fait de ces risques, la prescription concomitante de dihydrocodéine avec ces médicaments sédatifs est uniquement indiquée pour les patients pour lesquels on ne dispose d'aucune autre alternative. Lorsqu'une telle prescription est néanmoins jugée nécessaire, il convient d'utiliser la dose efficace la plus faible et de limiter autant que possible la durée du traitement.
Les patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de détecter les signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation. Dans ce contexte, il est instamment recommandé d'informer les patients et leurs proches de ces symptômes (voir «Interactions»).
Développement d'une tolérance, dépendance physique et symptômes de sevrage
L'utilisation prolongée de Codicontin peut conduire au développement d'une tolérance pouvant rendre nécessaire une augmentation des doses pour parvenir à l'effet analgésique souhaité. L'utilisation chronique de Codicontin peut conduire à une dépendance physique, et l'apparition d'un syndrome de sevrage est possible à l'arrêt abrupt du traitement. Lorsque le traitement par Codicontin n'est plus nécessaire, il est conseillé de réduire progressivement la dose journalière pour éviter l'apparition de symptômes d'un syndrome de sevrage.
Dépendance psychique (dépendance au médicament) et antécédents d'alcoolisme ou d'usage abusif de drogues ou de médicaments
La dihydrocodéine présente un potentiel d'abus semblable aux autres agonistes opioïdes forts. Une dépendance psychique (toxicomanie médicamenteuse) peut apparaître suite à l'administration d'analgésiques opioïdes comme Codicontin. La prudence est donc de rigueur lors de la prescription de Codicontin chez les patients présentant des antécédents d'alcoolisme ou d'abus de drogues ou de médicaments ou des troubles psychiques.
Modifications hormonales
Les opioïdes, tels que la dihydrocodeine, peuvent influer sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien ou sur l'axe gonadique. Certaines modifications peuvent être observées, telles qu'une élévation de la prolactine sérique et une diminution du taux plasmatique de cortisol et de testostérone. Ces modifications hormonales peuvent se manifester par des symptômes cliniques.
Mode d'administration
La prudence est de mise en cas de changement de traitement vers une autre forme pharmaceutique et/ou un autre médicament contenant le même principe actif. Le patient doit alors faire l'objet d'une surveillance adaptée
Codicontin est destiné à une administration par voie orale. L'utilisation détournée par voie parentérale peut entraîner des effets indésirables graves pouvant être fatals.
Les comprimés retard Codicontin peuvent être divisés en deux moitiés égales au niveau de la rainure de fragmentation, si la posologie le nécessite. Ils ne doivent cependant pas être fractionnés davantage, croqués ou mâchés afin de ne pas altérer les caractéristiques de la libération prolongée des comprimés. La prise de comprimés retard fractionnés, mâchés ou écrasés entraîne une libération et une absorption plus rapides de la dihydrocodéine et peut entraîner des effets liés à un surdosage, voire éventuellement un décès.
Les comprimés retard Codicontin contiennent du lactose. Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne devraient pas prendre les comprimés retard Codicontin.

Interactions

L'utilisation concomitante d'opioïdes avec des médicaments sédatifs tels que des benzodiazépines ou médicaments apparentés augmente le risque de sédation, dépression respiratoire, coma et décès en raison d'un effet dépresseur supplémentaire sur le SNC.
Les substances ayant un effet dépresseur sur le SNC sont notamment les autres opioïdes, l'alcool, les antipsychotiques, les neuroleptiques (phénothiazines), les antidépresseurs tricycliques, les antihistaminiques H1 avec effet sédatif, les antiémétiques avec action centrale, les gabapentinoïdes (gabapentine, prégabaline), les anesthésiques (p.ex. barbituriques), les sédatifs (y compris benzodiazépines), les hypnotiques ou les anxiolytiques.
Lorsqu'une telle association est indiquée, il convient de réduire la posologie d'une des substances ou des deux, de limiter la durée du traitement et de surveiller régulièrement les patients pour repérer les signes de dépression respiratoire, de sédation et d'hypotension (voir «Mises en garde et précautions»).
La consommation concomitante d'alcool est à proscrire (voir également «Mises en garde et précautions»).
Après la prise concomitante de péthidine et d'un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO), des cas graves d'interactions affectant le système nerveux central et les fonctions respiratoire et circulatoire ont été observés. On ne peut exclure un potentiel d'interaction semblable avec la dihydrocodéine. La dihydrocodéine n'est pas indiquée en association avec des IMAO ou dans un intervalle de 14 jours après l'arrêt d'un tel traitement (voir également «Mises en garde et précautions»).
L'effet des antitussifs peut être majoré par l'administration concomitante du Codicontin.
L'effet antitussif de la dihydrocodéine peut provoquer une stase des sécrétions lors de l'administration concomitante d'expectorants ou de sécrétolytiques. Il existe ainsi un risque d'infection ou de déclenchement d'un bronchospasme.

Grossesse, allaitement

Grossesse
On ne dispose pas de données cliniques concernant l'utilisation chez la femme enceinte. Il n'y a pas non plus d'études expérimentales suffisantes chez l'animal en ce qui concerne les répercussions sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement du fœtus et le développement postnatal. Le risque potentiel pour l'être humain n'est pas connu. L'utilisation prolongée de Codicontin chez la femme enceinte peut provoquer un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
Codicontin ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
Allaitement
Le passage de la dihydrocodéine dans le lait maternel n'étant pas connu, Codicontin ne doit pas être pris pendant la période d'allaitement. L'allaitement doit être interrompu au préalable en cas de nécessité absolue d'un traitement par Codicontin pendant la période d'allaitement.
Fertilité
On ne dispose d'aucune donnée concernant la fertilité.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Codicontin peut diminuer la capacité du patient à conduire et à utiliser des machines, particulièrement en début de traitement, après ajustement posologique ou passage à Codicontin, ou en cas d'association de la dihydrocodéine avec de l'alcool ou des substances à effet dépresseur central. La mise en place de restrictions n'est pas obligatoire avec un traitement stable. De ce fait, les patients doivent discuter avec leur médecin pour savoir s'ils ont le droit de conduire ou d'utiliser des machines.

Effets indésirables

Les fréquences sont définies comme suit: «très fréquent» (≥1/10), «fréquent» (≥1/100, <1/10), «occasionnel» (≥1/1000, <1/100), «rare» (≥1/10'000, <1/1000), «très rare» (<1/10'000), «fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système immunitaire
Occasionnel: angio-œdème.
Affections psychiatriques
Occasionnel: état confusionnel, dépendance aux médicaments, hallucinations, modification de l'humeur, euphorie, dysphorie.
Affections du système nerveux
Fréquent: somnolence.
Occasionnel: convulsions, sensation vertigineuse, céphalées, paresthésie, sédation.
Fréquence inconnue: syndrome des apnées du sommeil.
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Occasionnel: vertiges.
Affections vasculaires
Rare: hypotension.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Occasionnel: dyspnée.
Très rare: dépression respiratoire.
Affections gastro-intestinales
Fréquent: douleurs abdominales, constipation, sécheresse buccale, nausées, vomissements (plus fréquemment en début de traitement).
Occasionnel: diarrhée.
Très rare: iléus paralytique.
Affections hépatobiliaires
Occasionnel: colique hépatique.
Rare: élévation des enzymes hépatiques.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnel: hyperhydrose, prurit, rash, urticaire.
Affections du rein et des voies urinaires
Occasionnel: rétention urinaire.
Troubles généraux
Occasionnel: asthénie, fatigue, malaise, syndrome de sevrage.
Fréquence inconnue: syndrome de sevrage néonatal, développement d'une tolérance.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Comme pour tous les opioïdes, il existe un risque élevé d'intoxication et de surdosage chez les personnes non habituées aux opioïdes.
Signes et symptômes
Les symptômes aigus sont notamment: myosis, dépression respiratoire, somnolence pouvant évoluer vers un état de stupeur ou un coma. D'autres symptômes possibles sont: nausées, vomissements, hypotension, bradycardie, diminution du tonus musculaire, atonie intestinale et rhabdomyolyse. Les cas de surdosage sévère peuvent entraîner un arrêt respiratoire, un œdème pulmonaire non cardiogénique, une insuffisance circulatoire, voire le décès.
Traitement
Il convient de surveiller la respiration et l'état de conscience. En cas de dépression respiratoire ou du SNC cliniquement significative, pratiquer la respiration artificielle, stabiliser la circulation et administrer la naloxone.
Posologie: 0,4-2 mg de naloxone par voie intraveineuse (chez l'enfant: 0,01 mg/kg de poids corporel). Si nécessaire, répéter l'opération toutes les deux à trois minutes à deux ou trois reprises ou administrer une perfusion continue (voir information professionnelle correspondante).
La durée d'action de la naloxone est relativement courte (demi-vie plasmatique: t½ de la naloxone = 1-1,5 heure, t½ de la dihydrocodéine = env. 4 heures); en outre, Codicontin présente une libération prolongée du principe actif. Par conséquent, le patient doit être surveillé de manière prolongée même après administration de naloxone, et des administrations répétées de naloxone peuvent être nécessaires.
La naloxone doit être utilisée avec précaution chez les personnes susceptibles de prendre des opioïdes depuis longtemps (tolérance). La suppression soudaine ou totale de l'effet des opioïdes peut entraîner un syndrome de sevrage aigu. Une dose initiale de 0,04 mg de naloxone est recommandée.
Dans des cas spécifiques, on peut envisager une désintoxication primaire avec du charbon actif.

Propriétés/Effets

Code ATC
N02AA08
Mécanisme d'action
La dihydrocodéine, un alcaloïde semi-synthétique de l'opium, est un agoniste opioïde sans effet antagoniste.
La dihydrocodéine fait partie du groupe des analgésiques puissants, dont l'effet analgésique repose sur une action au niveau de sites centraux. La puissance d'action relative est plus élevée que celle de la codéine et s'élève en comparaison avec la morphine à environ 0,15.
Pharmacodynamique
La dihydrocodéine a un effet antitussif marqué, qui se manifeste déjà à des doses qui ne développent qu'une très faible action analgésique.
Comme tous les analgésiques opioïdes, la dihydrocodéine provoque à doses élevées des effets de dépression respiratoire. Elle peut provoquer une constipation liée à son action périphérique (augmentation du tonus de la musculature lisse).
Efficacité clinique
Aucune information spécifique.
Informations complémentaires
Le risque de dépendance physique et/ou psychique lors d'une utilisation prolongée de la dihydrocodéine est semblable à celle de la codéine mais plus faible que celle des opioïdes forts. La prise à horaires fixes (prophylaxie de la douleur) peut encore réduire ce risque.

Pharmacocinétique

Absorption
La dihydrocodéine est rapidement et presque entièrement absorbée au niveau du tractus gastro-intestinal, mais est soumise à un important effet de premier passage. La biodisponibilité relative est ainsi de seulement 20% environ, par rapport à l'administration parentérale.
L'absorption de la dihydrocodéine après l'administration des comprimés retard Codicontin n'est pas influencée significativement par la prise de nourriture.
Distribution
La concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte après 3-4 heures environ et s'élève à 125 ng/ml après une prise unique d'un comprimé retard de Codicontin 60 mg et à 190 ng/ml à l'état d'équilibre après la prise d'un comprimé retard de Codicontin 60 mg deux fois par jour pendant 5 jours.
Métabolisme
Le métabolisme de la dihydrocodéine est principalement hépatique et a lieu par Ndéméthylation, Odéméthylation et réduction du groupe 6-céto. Le métabolite principal est le dihydrocodéine-6-glucuronide. Le métabolite dihydromorphine contribue à l'action analgésique.
Élimination
La dihydrocodéine et ses métabolites sont excrétés principalement dans les urines. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 3,0-4,5 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh de 10-15), on ne peut exclure des concentrations plasmatiques accrues de dihydrocodéine et par là-même une efficacité renforcée et prolongée en raison d'une diminution de l'effet de premier passage et de l'activité métabolique.
Troubles de la fonction rénale
Par rapport à des patients ayant une fonction rénale normale, les patients souffrant d'une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min) présentent une modification de la pharmacocinétique de la dihydrocodéine. L'AUC plasmatique est augmentée et la clairance est réduite.
Patients âgés
Après administration multiple d'une formulation de dihydrocodéine à libération rapide, l'exposition à la dihydrocodéine (AUC0-12h) chez les patients âgés était significativement plus élevée que chez les patients plus jeunes.

Données précliniques

En raison de la grande expérience clinique avec l'utilisation des opioïdes, aucune étude spécifique de toxicité chez l'animal n'a été réalisée. Par conséquent, on ne dispose d'aucune donnée concernant la toxicité chronique, la mutagénicité et la cancérogénicité (animal/homme) ainsi que le potentiel embryotoxique (notamment tératogène). En l'absence d'études toxicologiques systématiques, les limitations d'emploi doivent être scrupuleusement respectées.

Remarques particulières

Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Protéger de l'humidité et ne pas conserver au-dessus de 30°C.
Tenir hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

53027 (Swissmedic)

Présentation

Codicontin comprimés retard 60 mg: 30 et 60 [A]
Codicontin comprimés retard 90 mg: 30 et 60 [A]
Codicontin comprimés retard 120 mg: 30 et 60 [A]

Titulaire de l’autorisation

Mundipharma Medical Company, Hamilton/Bermuda, succursale de Bâle.

Mise à jour de l’information

Novembre 2020