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Composition

Principes actifs
Procaini hydrochloridum.
Excipients
Natrii chloridum; Kalii chloridum; Calcii chloridum dihydricum; E223 0.744 mg/ml; Aqua ad iniectabilia. Contient 3.45 mg de sodium et 0.04 mg de potassium par 1 ml.

Indications/Possibilités d’emploi

La procaïne est utilisée par voie intradermique sur une peau saine dans le cadre de la thérapie neurale pour des cas de douleurs de divers types.

Posologie/Mode d’emploi

Procaïne HCl Amino ne doit être injecté que par du personnel possédant les connaissances suffisantes en ce qui concerne la réalisation avec succès de l'application en question.
D'une manière fondamentale, il convient d'appliquer la règle qui veut qu'en cas d'utilisation continue, seules des solutions faiblement concentrées de procaïne soient utilisées.
Adultes
Le dosage est déterminé de manière individuelle. D'une manière fondamentale, il convient d'utiliser la concentration et la quantité les plus réduites possibles.
Les recommandations suivantes en matière de dosage sont applicables pour des personnes adultes avec une taille moyenne: réaction érythématopapuleuse: jusqu'à 10 mg par papule.
La dose maximale préconisée est de 500 mg de procaïne en cas d'utilisation unique sur des tissus à partir desquels il y une assimilation rapide de principe actif.
En cas d'utilisation dans la région de la tête, du cou et des parties génitales, la dose maximale recommandée pour une utilisation unique est de 200 mg de procaïne (par tranche de 2 heures).
Pour les patients qui souffrent de certaines autres maladies (occlusions vasculaires, artériosclérose ou lésions nerveuses dans le cas du diabète) il convient également de réduire le dosage d'un tiers de sa valeur.
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou rénale
Dans le cas de fonctions réduites du foie ou des reins, et particulièrement en cas d'utilisation répétée, il peut y avoir des taux plasmatiques plus élevés. Dans ce cas, il est également recommandé d'utiliser un dosage plus réduit.
Patients âgés
Il est recommandé de faire un ajustement de la dose chez les personnes âgées en fonction de leur état général.
Enfants et adolescents
L'utilisation et les conditions de sécurité concernant la Procaïne HCl Amino n'ont pas encore été vérifiées jusqu'à présent chez les enfants et adolescents. Procaïne HCl Amino ne doit pas être utilisé chez les enfants et adolescents.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients conformément à la composition. Réactions allergiques envers les anesthésiques locaux de type ester (comme par exemple la procaïne ou la benzocaïne), les sulfamides, l'acide benzoïque (parabènes) ou bien envers l'un des composants conformément à la composition, la myasthénie, les maladies cardiaques (insuffisance cardiaque et arythmies), l'hypotension, l'hypovolémie, l'insuffisance de pseudo-cholinestérase, les injections intra-artérielles, péridurales ou spinales, les enfants et les adolescents.

Mises en garde et précautions

Soyez prudent:
·avec les patients souffrant d'épilepsie
·en cas d'hypersensibilité reconnue envers les sulfites
·en cas de dysfonctionnements du système cardio-vasculaire
·en cas d'injection dans une région sujette à inflammation (infectée).
Si une allergie à la procaïne est connue, il est possible de développer une allergie croisée devant d'autres anesthésiques locaux de type «Ester» et des substances chimiquement apparentées. L'origine chimique de ce type d'allergie est constituée par un groupe aminé ou hydroxylé lié à l'anneau de benzène qui se trouve en position para envers les autres restes. Une allergie de groupe avec les symptômes correspondants envers les sulfamides, les antidiabétiques oraux, certains colorants, etc. peut également intervenir dans le cadre de la forme cutanée de l'allergie à la procaïne. En cas d'allergie envers les sulfamides, on ne peut pas exclure une réaction allergique croisée à la procaïne.
Pour les patients présentant un déficit en pseudo-cholinestérase et avec une activité enzymatique sérieusement diminuée, les applications de procaïne augmentent le risque des symptômes toxiques (voir «Interactions»).
D'une manière fondamentale, il faut veiller avant l'injection d'un anesthésique local à ce que le matériel de réanimation (par exemple pour le dégagement des voies respiratoires et l'alimentation en oxygène) et que la médication d'urgence pour le traitement des réactions toxiques soit disponible immédiatement. Toutes les mesures pour la respiration, pour la thérapie contre les convulsions et pour la réanimation doivent être disponibles (voir «Surdosage»).
En cas d'utilisation dans la région de la tête et du cou, il y a un niveau de risque plus important compte tenu du fait que le risque de symptômes d'intoxication du SNC est plus élevé.
Afin d'éviter les effets indésirables, il convient de veiller aux points suivants:
En ce qui concerne les patients à risques et en cas d'utilisation de dosages importants (plus de 25% de la dose unitaire maximale en une prise unique), il faut appliquer un dispositif intraveineux pour une perfusion (substitution de volume)
·Choisir le dosage le plus faible possible.
·Ne pas utiliser d'additif vasoconstricteur.
·Avant l'injection, aspirer soigneusement en deux étapes (rotation de la canule).
·Veiller à une position correcte du patient.
·Attention en cas d'injection dans une région infectée (du fait d'une résorption plus importante avec une diminution de l'effet).
·Procéder lentement à l'injection.
·Contrôler la tension artérielle, le pouls et la dilatation des pupilles.
On doit prendre en considération qu'avec un traitement à base d'anticoagulants (comme par exemple l'Héparine), des anti-inflammatoires non stéroïdiens ou avec des produits de substitution du plasma, il n'y a pas qu'une blessure accidentelle des vaisseaux lors du traitement de la douleur qui puisse entraîner des saignements considérables, il faut compter en règle générale avec une tendance plus prononcée au saignement.
Le cas échéant, le temps de saignement et le temps partiel de thromboplastine (TTP), voire le temps de thromboplastine activé (aTTP), doivent être déterminés, le test de Quick doit être réalisé et le taux de thrombocytes doit être vérifié. Ces examens doivent être réalisés auprès des patients à risques avant l'utilisation des solutions injectables de Procaïne HCl Amino, même dans le cas d'une prophylaxie à l'héparine à faible dose (traitement de précaution avec l'anticoagulant Héparine à faible dose). Le cas échéant, il convient de mettre un terme à la thérapie anticoagulante dans les délais suffisants.
Une injection en même temps qu'une thérapie de précaution pour éviter les thromboses (prophylaxie des thromboses) avec de l'Héparine à faible masse moléculaire ne devrait être réalisée qu'en prenant des précautions particulières.
Patients âgés:
En ce qui concerne les personnes âgées, une adaptation du dosage est recommandée en fonction de l'état de santé général.
Attention: Il ne faut pas utiliser des solutions anesthétiques locales qui contiennent un agent conservateur ou un antioxydant (par exemple des solutions en emballages à usages multiples) pour une application anesthétique intraveineuse, intramusculaire, intrathécale, épidurale (caudal incl.), intrabulbaire et rétrobulbaire.
Procaïne HCl Amino contient E223 (métabisulfite de sodium) et peut, dans de rares cas, provoquer des réactions d'hypersensibilité sévères et des bronchospasmes.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (39 mg) de potassium par ml, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans potassium».
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ml, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».

Interactions

La procaïne et d'autres anesthésiques locaux de type «Ester» réduisent l'effet antibactérien des sulfamides (apparition d'acide p-aminobenzoïque). Il convient de veiller à l'interaction avec les vasoconstricteurs (par exemple adrénaline, noradrénaline). La physostigmine et l'écothiopate renforcent les effets de la procaïne et des autres anesthésiques locaux de type «Ester» (diminution de l'activité de cholinestérase).
L'effet de la procaïne est prolongé par des myorelaxants non dépolarisants.
La procaïne ne doit pas être utilisée en même temps que des inhibiteurs de cholinestérase. De par l'influence sur le métabolisme de la procaïne, cela entraîne une augmentation de la toxicité de cette dernière. D'autres caractéristiques pharmacologiques des anticholinestérasiques peuvent également avoir une influence sur la toxicité de la procaïne.

Grossesse, allaitement

Grossesse
Pour 1340 ensembles mère-enfant il n'y a pas eu d'apparition plus importante d'anomalies fœtales au cours du 1er trimestre après l'utilisation de la procaïne. Jusqu'à présent il n'y a aucune autre étude épidémiologique de disponible à ce sujet.
En ce qui concerne les études animales, le potentiel de toxicologie de la reproduction de la procaïne a été insuffisamment clarifié (voir «Données précliniques»). La procaïne franchit le placenta vite et bien. Mais le risque pour le fœtus semble minime car la procaïne est rapidement dissociée par l'hydrolyse des esters. Durant la grossesse, la procaïne ne doit cependant être utilisée qu'avec un respect strict des indications, même lorsqu'il n'y a pas connaissance de risques particuliers jusqu'à présent.
Allaitement
La procaïne est éliminée avec le lait maternel. Du fait de la dissociation rapide des esters, le risque des effets sur le nouveau-né est réduit, mais la demi-vie du plasma est prolongée chez le nouveau-né.
Du fait que des inconvénients pour le nourrisson n'aient pas encore été mis en évidence jusqu'à présent, une interruption de l'allaitement ne sera en règle générale pas nécessaire en cas d'utilisation de courte durée. Si on a recours à un renouvellement du traitement ou à un traitement avec des doses plus élevées, il faudra arrêter l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Procaïne HCl Amino, en raison de ses effets sur le système nerveux central et en fonction de la dose, peut avoir une influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines. La prudence est donc recommandée.

Effets indésirables

Les effets indésirables dose-dépendants significatifs de la procaïne concernent le système nerveux central et le système cardio-vasculaire. La procaïne peut influer l'électrocardiogramme (aplatir l'onde T, abréger la distance ST).
Une chute de la tension artérielle peut être le premier signe d'un surdosage relatif dans le sens d'un effet cardiotoxique. Pour ce qui est des dysfonctionnements du système nerveux central, il peut y avoir l'apparition de modification des sensations péri-orales, de l'agitation, du délirium, des convulsions tonico-cloniques (voir «Surdosage»).
Catégories des fréquences des effets indésirables: Fréquent (≥1/100, <1/10), occasionnel (≥1/1'000, >1/100), rare (≥1/10'000, <1/1'000), très rare (<1/10'000).
Affections du système immunitaire
Rare: Des réactions allergiques (œdèmes, démangeaison, crises d'asthme), réactions anaphylactiques/choc.
Affections du système nerveux
Troubles de la vue et de l'audition, nystagmus, bourdonnements dans les oreilles, vertiges, frissons, perte de l'orientation, perte de conscience passagère, convulsions, difficultés d'expression, tremblements, hoquets.
Affections cardiaques
Cardiotoxicité avec allongement du segment QT, effet d'inotropisme négatif, baisse de la vitesse de conduction, bradycardie de sinus, cyanose, perte de conscience, et enfin des fibrillations ventriculaires et/ou des asystolies.
Affections gastro-intenstinales
Nausée, vomissement.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Une sensation passagère de douleur et de brûlure peut apparaître au site d'injection. Œdèmes, gonflements, érythèmes, hématomes.
D'autres manifestations telles que l'agitation, le besoin de parler, les états anxieux, l'hyperpnée, la bradycardie, l'augmentation de la tension artérielle et des maux de tête peuvent également être liés à l'administration de produits vasoconstricteurs tels que l'adrénaline.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes
La Procaïne HCl Amino agit en dosage à faible toxicité comme un stimulant du système nerveux central et dans les domaines à haute toxicité on constate une dépression des fonctions centrales.
L'intoxication au chlorhydrate de procaïne se déroule en deux phases:
1. Stimulation
SNC: modification des sensations péri-orales, impression de langue engourdie, agitation, délirium, convulsions (tonico-cloniques).
Cardiovasculaire: augmentation du rythme cardiaque, de la tension artérielle et rougeurs de la peau.
2. Dépression
SNC: coma, arrêt de la respiration.
Cardiovasculaire: pouls non palpable, pâleur, arrêt cardiaque.
Les patients présentant un début d'intoxication par anesthésie locale se remarquent d'abord par des symptômes d'excitation. Ils deviennent agités, se plaignent de vertiges, de troubles de l'audition et de la vue ainsi que de picotements tout particulièrement dans la région de la langue et des lèvres. Le langage est diffus, les frissons et les crispations musculaires sont les signes avant-coureurs d'une menace de crise de convulsions généralisée.
Des niveaux de plasma subconvulsifs du chlorhydrate de procaïne entrainent également souvent une somnolence et une sédation du patient. Les crises de convulsions sont d'abord de forme cloni-tonique. En cas de poursuite de l'intoxication du SNC, il y une augmentation des troubles des fonctions du tronc cérébral avec les symptômes de dépression respiratoire et de coma pouvant aller jusqu'au décès.
La chute de la tension artérielle est fréquemment le premier signe d'un effet toxique sur le système cardiovasculaire. L'hypotension est principalement provoquée par un ralentissement ou par un blocage de la conduction cardiaque. Mais les effets toxiques demeurent de signification réduite d'un point de vue clinique.
Traitement
En cas d'apparition de symptômes centraux ou cardiovasculaires d'une intoxication, il convient de prendre les contre mesures nécessaires suivantes:
·interruption immédiate de l'administration de Procaïne HCl Amino solution injectable
·assurer le dégagement des voies respiratoires
·administrer de l'oxygène en plus; si nécessaire assurer une assistance ou un contrôle respiratoire avec de l'oxygène pur.
·contrôler avec soin la tension artérielle, le pouls et la dilatation des pupilles.
Ces mesures sont également valables en cas d'anesthésie hospitalière totale accidentelle dont les premiers signes sont une agitation, une voix murmurante et une somnolence; cela peut finalement déboucher sur une perte de connaissance et un arrêt respiratoire. Il y a d'autres contre mesures possibles:
En cas de baisse de tension importante et menaçante, il faut immédiatement assurer une position à plat du patient avec les jambes surélevées et injecter lentement un sympathomimétique bêta en intraveineuse.
De plus, il faut procéder à une substitution de volume (par exemple avec des solutions cristalloïdes).
En cas de vagotonie élevée (bradycardie), on administre de l'atropine (de 0,5 à 1,0 mg i.v.).
En cas de doute concernant un arrêt cardiaque, il convient d'appliquer les mesures nécessaires de réanimation.
Les convulsions sont traitées avec du diazépam 5 à 10 mg i.v.
Il convient d'attirer l'attention de manière fondamentale sur le fait que dans de nombreux cas de signes de convulsions, une respiration forcée d'oxygène est suffisante comme traitement.
Les analeptiques à effet central sont contre-indiqués en cas d'intoxication par une anesthésie locale.

Propriétés/Effets

Code ATC
N01BA02
Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
Le chlorhydrate de procaïne est un anesthésique local du type de l'ester basique. La base empêche les fonctions des structures irritables telles que les fibres nerveuses sensorielles, motrices et autonomes ainsi que la stimulation du cœur. Le chlorhydrate de procaïne réduit de manière réversible et localisée la capacité conductrice des fibres nerveuses sensibles. Après la sensation de douleur, ce sont, dans l'ordre décroissant, la sensation de chaud et froid, de contact et de pression qui sont réduites.
Le chlorhydrate de procaïne a un effet anti arythmique et réducteur de tonicité sur la musculature lisse. Elle présente en outre un faible effet antihistaminergique et parasympatholytique.
Le chlorhydrate de procaïne diminue la perméabilité de la membrane pour les cations, en particulier pour les ions de sodium, et à forte concentration pour les ions de potassium. Cela entraîne, en fonction de la concentration, une réduction de l'irritabilité des fibres nerveuses car l'augmentation brutale de la perméabilité du sodium nécessaire à la formation du potentiel d'action se trouve diminuée. La stabilisation de la membrane repose sur une accumulation des anesthésiques locaux lipophiles dans la membrane cellulaire. De ce fait il y a une expansion non spécifique de la membrane par laquelle les canaux des ions, et en particuliers des canaux de sodium, sont bloqués. De manière secondaire, le passage de l'électrolyte est empêché par la partie hydrophile de la molécule d'anesthésique local qui pénètre dans les pores conducteurs d'eau. De ce fait l'effet dépend de la valeur de pKa de la substance et de la valeur du pH du milieu, c'est à dire de la partie de base non chargée qui peut mieux pénétrer dans la membrane nerveuse lipophile que les cations. La valeur pKa pour le chlorhydrate de procaïne si situe autour de 9,1 à 25 °C. Le rapport de la forme dissociée de la base soluble est déterminé par la valeur du pH présent dans le tissu.
Le principe actif se répand d'abord sous forme basique au travers de la membrane nerveuse vers la fibre nerveuse, mais n'agit en qualité de cation de procaïne uniquement après la reprotonisation. Pour les valeurs faibles de pH, par exemple sur les tissus modifiés par inflammation, il n'y a que peu de parts sous forme basique, si bien qu'il n'est pas possible de procéder à une anesthésie suffisante.
Efficacité clinique
Aucune information disponible.

Pharmacocinétique

Absorption
Le temps de latence de la procaïne jusqu'au début des effets est de 2 à 10 minutes et la durée des effets de 1 à 2 heures. Les concentrations maximales de plasma sont obtenues entre 10 et 45 minutes après l'injection sous-cutanée.
Distribution
La biotransformation de la procaïne ne se fait pas dans le tissu, mais uniquement après son acheminement par voie sanguine par les estérases du plasma et du foie. La fixation protéique du plasma est d'env. 6%. En dosage thérapeutique, la procaïne franchit le barrage hémato-encéphalique. A partir d'un dosage de 4 mg/kg de poids corporel, la procaïne franchit le placenta. En ce qui concerne une élimination par le lait maternel, nous ne disposons pas de résultats.
Métabolisme/Elimination
La vitesse d'élimination de la procaïne est de l'ordre de 1 mg/kg/minute. Lors de l'hydrolyse, il y a production de diméthylaminoéthanol et d'acide p-aminobenzoïque qui ont un effet de dilatation des vaisseaux. 70% du diméthylaminoéthanol sont métabolisés dans le foie et 30% sont évacués sans transformation dans l'urine. Env. 80% de l'acide p-aminobenzoïque sont éliminés sans transformation ou sous forme de glucuronide. L'élimination de tous les métabolites est assurée par les reins.
Cinétique pour certains groupes de patients
Conformément à une étude avec des adultes présentant des fonctions réduites des reins et/ou du foie, on a observé une hydrolyse plus lente de la procaïne par rapport à des personnes en bonne santé. La réduction du taux d'hydroxylisation chez les patients souffrant d'une insuffisance rénale est proportionnelle à la concentration d'urée et de plasma.

Données précliniques

Des examens de longue durée afin de déterminer un potentiel cancérigène ne sont pas disponibles. Des examens in-vitro concernant la génotoxicité avec la procaïne ont eu des résultats négatifs.
Le potentiel toxicologique de reproduction de la procaïne n'a été établi que de manière insuffisante. Il y a des indications qui laissent à penser que la procaïne peut entraîner la formation de cataractes chez les fœtus de rats.

Remarques particulières

Incompatibilités
Compte tenu du fait qu'il n'y a pas d'étude de compatibilité disponible, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Stabilité après ouverture
Procaïne HCl Amino solution injectable ne contient aucun agent conservateur. Pour des raisons microbiologiques, la préparation prête à l'emploi doit être utilisée immédiatement après ouverture. La solution non utilisée doit être jetée.
Remarques concernant le stockage
A conserver à température ambiante (15-25 °C) et à l'abri de la lumière, dans l'emballage d'origine et hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

56503 (Swissmedic).

Présentation

Procaïne HCl Amino Solution injectable 10 mg/ml:
ampoules de 2 ml, 5 ml et 10 ml. 10 et 100 ampoules. [B]
Procaïne HCl Amino Solution injectable 20 mg/ml:
ampoules de 2 ml et 5 ml. 10 et 100 ampoules. [B]

Titulaire de l’autorisation

Amino AG, Gebenstorf.

Mise à jour de l’information

Mai 2020.