• -Principe actif: Biperideni lactas.
• -Adjuvants: Natrii lactas, Aqua ad iniectabilia.
• -Comprimés/Comprimés retard
• -Principe actif: Biperideni hydrochloridum.
• -Adjuvants: Excipiens pro compresso.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Solution injectable
• -1 ampoule à 1 ml solution injectable contient 5 mg Biperideni lactas.
• +Principe actif:
• +Biperideni lactas 5 mg
• +Excipients:
• +Natrii lactas, Aqua ad iniectabilia.
• +Contient 2,87 mg sodium pro 1 ml
• -Les comprimés d’Akineton contiennent 2 mg Biperideni hydrochloridum.
• -Comprimés retard
• -Les comprimés d’Akineton retard contiennent 4 mg Biperideni hydrochloridum.
• -
• +Principe actif:
• +Biperideni hydrochloridum 2 mg
• +Excipients:
• +Lactosum monohydricum 38 mg, maydis amylum, solani amylum, calcii hydrogenophosphas dihydricus, cellulosum microcristallinum, copovidonum K 28, talcum, magnesii stearas, aqua purificata.
• +Comprimés à liberation prolongée
• +Principe actif:
• +Biperideni hydrochloridum 4 mg
• +Excipients:
• +Lactosum monohydricum 252 mg, maydis amylum, povidonum K 30, cellulosum microcristallinum, hypromellosum, magnesii stearas, aqua purificata.
• +Enrobage: Hypromellosum, hydroxypropylcellulosum, macrogolum 400, macrogolum 6000, natrii docusas, talcum, silica colloidalis anhydrica, cera carnauba, E 171, E 172.
• +Contient 0,0009 mg sodium pro 1 comprimé à liberation prolongée.
• +
• +
• -Troubles moteurs extrapyramidaux d’origine médicamenteuse ou autre: Adultes: pour obtenir un rapide succès thérapeutique chez l’adulte, administrer 2,5–5 mg d’Akineton (½–1 ampoule) en dose individuelle par voie i.m. ou en i.v. lente. Au besoin, répéter cette dose 30 minutes plus tard. La dose journalière maximale d’Akineton est de 10–20 mg (2–4 ampoules).
• +Troubles moteurs extrapyramidaux d’origine médicamenteuse ou autre: pour obtenir un rapide succès thérapeutique chez l’adulte, administrer 2,5–5 mg d’Akineton (½–1 ampoule) en dose individuelle par voie i.m. ou en i.v. lente. Au besoin, répéter cette dose 30 minutes plus tard. La dose journalière maximale d’Akineton est de 10–20 mg (2–4 ampoules).
• -Troubles moteurs extrapyramidaux d’origine médicamenteuse ou autre: chez l’adulte, associer au neuroleptique 1–4 mg (½–2 comprimés) d’Akineton 1–4×/jour selon l’intensité des symptômes. Pour les troubles moteurs extrapyramidaux d’origine non médicamenteuse, adapter le traitement par Akineton en commençant le traitement à faible dose de 2 mg, puis augmenter progressivement de 2 mg (1 comprimés) de semaine en semaine jusqu’à la dose d’entretien tolérée, qui peut être de plusieurs fois supérieure à la dose maximale usuelle dans d’autres indications de l’Akineton.
• -Comprimés retard
• -De par sa cinétique particulière, l’Akineton retard convient particulièrement aux traitements de longue durée. Afin de déterminer les besoins quotidiens individuels en bipéridène, il convient d’entamer le traitement avec des comprimés d’Akineton à 2 mg. Lors de la substitution par l’Akineton retard, on se rappellera que les comprimés retard contiennent deux fois plus de principe actif que les comprimés, soit 4 mg. Les patients qui prenaient auparavant 3×½ comprimé à 2×1 comprimé par jour, prendront ensuite 1 comprimé d’Akineton retard par jour; ceux chez lesquels la dose quotidienne nécessaire était de 3×1–2 comprimés d’Akineton passeront ensuite à 2 comprimés retard. Les besoins quotidiens au cours d’un traitement de longue durée sont en moyenne de 1–2 comprimés d’Akineton retard. La posologie maximale de 3 comprimés d’Akineton retard par jour ne devrait pas être dépassée. Les patients répartissent les prises sur toute la journée en prenant dans tous les cas 1 comprimé d’Akineton retard le matin.
• +Troubles moteurs extrapyramidaux d’origine médicamenteuse ou autre: chez l’adulte, associer au neuroleptique 1–4 mg (½–2 comprimés) d’Akineton 1–4×/jour selon l’intensité des symptômes. Pour les troubles moteurs extrapyramidaux d’origine non médicamenteuse, adapter le traitement par Akineton en commençant le traitement à faible dose de 2 mg, puis augmenter progressivement de 2 mg (1 comprimés) de semaine en semaine jusqu’à la dose d’entretien tolérée, qui peut être de plusieurs fois supérieure à la dose maximale usuelle dans d’autres indications de l’Akineton.
• +Comprimés à libération prolongée
• +Étant donné sa cinétique particulière, l’Akineton retard convient particulièrement aux traitements de longue durée. Afin de déterminer les besoins quotidiens individuels en bipéridène, il convient d’entamer le traitement avec des comprimés d’Akineton à 2 mg. Lors de la substitution par l’Akineton retard, on se rappellera que les comprimés à libération prolongée contiennent deux fois plus de principe actif que les comprimés, soit 4 mg. Les patients qui prenaient auparavant 3×½ comprimé à 2×1 comprimé par jour, prendront ensuite 1 comprimé à libération prolongée d’Akineton retard par jour; ceux chez lesquels la dose quotidienne nécessaire était de 3×1–2 comprimés d’Akineton passeront ensuite à 2 comprimés à libération prolongée. Les besoins quotidiens au cours d’un traitement de longue durée sont en moyenne de 1–2 comprimés à libération prolongée d’Akineton retard. La posologie maximale de 3 comprimés à libération prolongée d’Akineton retard par jour ne devrait pas être dépassée. Les patients répartissent les prises sur toute la journée en prenant dans tous les cas 1 comprimé à libération prolongée d’Akineton retard le matin.
• +Les comprimés à libération prolongée Akineton Retard ont une rainure décorative sur les deux côtés de la tablette. Les comprimés à libération prolongée Akineton Retard ne doivent pas être divisés, écrasés ou mâchés. Les comprimés à libération prolongée Akineton Retard doivent être avalés avec du liquide dans son ensemble.
• +
• -Les expériences faites avec l’Akineton chez les enfants et les adolescents sont limitées; elles se résument essentiellement à des applications temporaires chez des enfants et adolescents souffrant de dystonies dues à des médicaments. En général, l’administration per os d’une dose unique de 4 mg et plus, ne convient pas aux enfants et adolescents. L’Akineton retard n’est pas destiné aux enfants et aux adolescents; on leur prescrira l’Akineton sous forme de comprimés.
• +Les expériences faites avec l’Akineton chez les enfants et les adolescents sont limités; elles se résument essentiellement à des applications temporaires chez des enfants et adolescents souffrant de dystonies dues à des médicaments. En général, l’administration per os d’une dose unique de 4 mg et plus, ne convient pas aux enfants et adolescents. L’Akineton retard, comprimés à libération prolongée n’est pas destiné aux enfants et aux adolescents; on leur prescrira l’Akineton sous forme de comprimés.
• -Le traitement oral par Akineton/Akineton retard est en général un traitement au long cours. Sauf en cas d’urgence, éviter tout arrêt brusque du médicament; s’il est nécessaire de suspendre le traitement, réduire la posologie lentement et progressivement.
• -Pour éviter des troubles gastriques, l’Akineton/Akineton retard ne doit pas être pris à jeun. Les comprimés Akineton Retard ont une rainure décorative sur les deux côtés de la tablette. Les comprimés Akineton Retard ne doivent pas être divisés, écrasés ou mâchés. Les comprimés Akineton Retard doivent être avalés avec du liquide dans son ensemble.
• +Le traitement oral par Akineton/ Akineton retard est en général un traitement au long cours. Sauf en cas d’urgence, éviter tout arrêt brusque du médicament; s’il est nécessaire de suspendre le traitement, réduire la posologie lentement et progressivement.
• +Pour éviter des troubles gastriques, l’Akineton/Akineton retard ne doit pas être pris à jeun
• +Excipients:
• +Akineton, solution injectable contient du sodium.
• +Akineton retard, comprimés à libération prolongée contient du sodium.
• +Les deux médicaments contiennent moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par ml ou par comprimé à libération prolongée, c'est-à-dire qu'ils sont pratiquement "sans sodium".
• +Les comprimés d'Akinéton contiennent du lactose.
• +Les comprimés à libération prolongées d’Akineton retard contiennent du lactose.
• +Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre Akineton comprimés ni Akineton retard, comprimés à libération prolongée.
• -La liste suivante indique les effets indésirables observés au cours des études cliniques:
• -Troubles du système immunitaire
• -Fréquent: Réactions d’hypersensibilité aux médicaments.
• +Les effets indésirables répertoriés sont énumérés ci-dessous selon la classification MedDRA, en fonction de leur fréquence et de leur classe d'organe système respectives. La fréquence est indiquée par ordre décroissant et conformément aux conventions suivantes :
• +·très fréquents (≥1/10),
• +·fréquents (≥1/100 à <1/10)
• +·occasionnels (≥1/1000 à <1/100),
• +·rares (≥1/10 000 à <1/1000),
• +·très rares (<1/10 000).
• +·non connu (fréquence non estimable sur la base des données disponibles)
• +Des effets secondaires peuvent survenir en particulier au début du traitement et en cas d'augmentation trop rapide de la dose. En raison du nombre inconnu d'utilisateurs, le pourcentage de fréquence des effets indésirables survenant spontanément ne peut pas être déterminé avec précision et est donc qualifié de 'non connu'.
• +Les effets indésirables suivants, listés ci-dessous, ont été rapportés au cours d'études cliniques et dans le cadre de la pharmacovigilance post-commercialisation :
• +Infections et maladies parasitaires
• +Non connu: Parotidite
• +Affections du système immunitaire
• -Troubles psychiatriques
• -Fréquent: Obnubilation, agitation, excitation, peur, confusion, délire.
• -Occasionnel: Euphorie, hallucinations.
• -Troubles du système nerveux
• -Fréquent: Vertiges, maux de tête.
• -Occasionnel: Troubles de la mémoire.
• -Très rare: Dyskinésies, troubles du langage, ataxie.
• +Affections du système nerveux
• +Rares : à dosages élevés excitation, agitation psychomotrice, anxiété, confusion, états délirants, hallucinations, insomnie, fatigue, vertiges, troubles de la mémoire.
• +Des effets d'excitation centrale sont souvent observés chez les patients présentant des symptômes d'insuffisance cérébrale et peuvent nécessiter une réduction de la dose. Des cas de réduction temporaire du sommeil paradoxal ont été rapportés, caractérisés par une augmentation du temps nécessaire pour atteindre le stade de sommeil paradoxal et une diminution de la proportion de sommeil paradoxal par rapport au sommeil total.
• +Très rare : Nervosité, euphorie, maux de tête, dyskinésies, troubles du language, ataxie, augmentation des crises cérébrales et des convulsions cérébrales.
• -Fréquent: Troubles d’accommodation.
• -Rare: Glaucome à angle étroit.
• -Troubles fonctionnels du coeur
• -Fréquent: Augmentation de la fréquence cardiaque.
• -Occasionnel: Diminution de la fréquence cardiaque.
• -Troubles vasculaires
• -Occasionnel: Hypotension.
• -Troubles gastro-intestinaux
• -Fréquent: Sécheresse buccale, constipation, maux d’estomac.
• -Troubles fonctionnels de la peau et du tissu cellulaire sous-cutané
• -Fréquent: Diminution de la transpiration.
• -Très rare: Éruptions cutanées allergiques.
• -Troubles fonctionnels de l’appareil locomoteur et du tissu conjonctif
• -Très rare: Crampes musculaires.
• -Troubles fonctionnels rénaux et des voies urinaires révulsives
• -Occasionnel: Troubles de la miction.
• -Rare: Rétention d’urine.
• -Troubles généraux et réactions dus à l’application
• -Fréquent: Fatigue.
• -Les effets secondaires supplémentaires indiqués ci-après se sont manifestés après l’autorisation du bipéridène:
• -somnolence, diminution du sommeil paradoxal, mydriases, photophobie, convulsions, tachycardie et bradycardie. La fréquence de ces effets indésirables reste toutefois inconnue.
• +Très rare: Troubles d’accommodation, mydriase, sensibilité à la lumière. Un glaucome à angle étroit peut apparaître (contrôle de la pression intraoculaire).
• +Système cardiovasculaire
• +Rare : Tachycardie.
• +Très rare : Bradycardie. Une baisse de la pression artérielle peut survenir après une administration parentérale.
• +Affections gastro-intestinales
• +Rare : Sécheresse buccale, nausées, maux d’estomac.
• +Très rare : Constipation
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• +Très rare: Éruptions cutanées allergiques, diminution de la sécrétion de sueur.
• +Affections des muscles squelettiques, du tissu conjonctif et des os
• +Rarement : Crampes musculaires.
• +Affections du rein et des voies urinaires.
• +Très rare : Troubles de la miction, en particulier chez les patients présentant un adénome de la prostate (une réduction de la dose peut être nécessaire).
• +Encore plus rare : rétention urinaire.
• +Affections généraux et affection au site d'administration
• +Rarement : Étourdissement
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Mécanisme d’action et Pharmacodynamie
• -Les altérations dégénératives qui caractérisent la maladie de Parkinson entraînent un manque de dopamine dans le corps strié. Cette anomalie biochimique décisive est à l’origine d’un déséquilibre fonctionnel entre les systèmes cholinergiques et dopaminergiques qui commandent respectivement les transmissions synaptiques excitatrices et inhibitrices.
• -L’Akineton inhibe surtout la transmission des impulsions cholinergiques au niveau central par une liaison réversible aux récepteurs de l’acetylcholine. Contrairement à l’atropine, il n’a qu’un faible effet parasympathicolytique périphérique. A la différence de la L-dopa, l’Akineton parvient à juguler très nettement, de par son action anticholinergique centrale, les effets secondaires extrapyramidaux d’une thérapeutique psychotrope (en particulier ceux des neuroleptiques).
• -Sur le plan clinique, l’Akineton atténue surtout la rigidité musculaire et, dans une moindre mesure, le tremblement. Cependant, il est recommandé de maintenir la thérapeutique anticholinergique par l’Akineton même aux stades plus avancés de la maladie lorsqu’il devient nécessaire de recourir à des médicaments exerçant une action plus intense sur l’akinésie (L-dopa par exemple).
• -L’Akineton atténue ou supprime les symptômes végétatifs (hypersécrétion salivaire, sébacée et sudorale). Les crises oculogyres, les crampes musculaires ainsi que les céphalées postencéphalitiques y réagissent aussi très bien.
• +Mécanisme d’action
• +Les altérations dégénératives qui caractérisent la maladie de Parkinson entraînent un manque de dopamine dans le corps strié. Cette anomalie biochimique décisive est à l’origine d’un déséquilibre fonctionnel entre les systèmes excitatricescholinergiques et inhibitricesdopaminergiques.
• +Pharmacodynamique
• +L’Akineton inhibe surtout la transmission des impulsions cholinergiques au niveau central par une liaison réversible aux récepteurs de l’acetylcholine. Contrairement à l’atropine, il n’a qu’un faible effet parasympathicolytique périphérique. A la différence de la L-dopa, l’Akineton parvient à juguler très nettement, par son action anticholinergique centrale, les effets secondaires extrapyramidaux d’une thérapeutique psychotrope (en particulier ceux des neuroleptiques).
• +Efficacité clinique
• +Sur le plan clinique, l’Akineton atténue surtout la rigidité musculaire et, dans une moindre mesure, le tremblement. Cependant, il est recommandé de maintenir la thérapie anticholinergique par l’Akineton même aux stades plus avancés de la maladie lorsqu’il devient nécessaire de recourir à des médicaments exerçant une action plus intense sur l’akinésie (L-dopa par exemple).
• +L’Akineton atténue ou supprime les symptômes végétatifs (hypersécrétion salivaire, sébacée et sudorale). Les crises oculogyres, les crampes musculaires ainsi que les maux de tête postencéphalitiques y réagissent aussi très bien.
• -Au cours d’une étude comparative entre Akineton comprimés et Akineton retard comprimés menée chez de jeunes volontaires, les moyennes géométriques resp. les valeurs minimales et maximales suivantes ont été mesurées:
• +Au cours d’une étude comparative entre Akineton comprimés et Akineton retard comprimés à libération prolongée menée chez de jeunes volontaires, les moyennes géométriques resp. les valeurs minimales et maximales suivantes ont été mesurées:
• -Après une dose unique d’Akineton retard
• +Après une dose unique d’Akineton retard, comprimés à libération prolongée
• -Après des doses multiples d’Akineton retard
• +Après des doses multiples d’Akineton retard, comprimés à libération prolongée
• -Les études d’évaluation du potentiel génotoxique du bipéridène permettent de conclure que le bipéridène n’induit ni mutations génétiques dans les bactéries et les cellules de mammifères in vitro ni aberrations chromosomiques dans les cellules de mammifères in vitro et in vivo. Des études de longue durée chez l’animal n’ont pas mis en évidence de potentiel carcinogène.
• -Le bipéridène a été administré par voie orale à des rates et des lapines gravides à des doses allant jusqu’à 60,5 mg/kg PC [poids corporel] ou 40,5 mg/kg PC pendant l’organogenèse. Même après l’administration de doses maternotoxiques, aucune malformation due à la substance n’a été n’a été observée chez les foetus nés par césarienne.
• +Les études d’évaluation du potentiel génotoxique du bipéridène permettent de conclure que le bipéridène n’induit ni mutations génétiques dans les bactéries et les cellules de mammifères in vitro ni aberrations chromosomiques dans les cellules de mammifères in vitro et in vivo. On ne dispose pas d'études à long terme sur le potentiel cancérogène chez l'animal.
• +Le bipéridène a été administré par voie orale à des rates et des lapines gravides à des doses allant jusqu’à 60,5 mg/kg PC [poids corporel] ou 40,5 mg/kg PC pendant l’organogenèse. Même après l’administration de doses maternotoxiques, aucune malformation due à la substance n’a été observée chez les foetus nés par césarienne.
• -En raison de l’absence d’études d’interaction médicamenteuse, la solution injectable d’Akineton ne doit pas être mélangée avec d’autres médicaments.
• +En raison de l’absence d’études de tolerance médicamenteuse, la solution injectable d’Akineton ne doit pas être mélangée avec d’autres médicaments.
• -Akineton sol inj 5 mg amp 5 × 1 ml. (B)
• -Akineton cpr 2 mg 20 et 50 comprimées. (B)
• -Akineton retard cpr 4 mg 30 et 100 comprimées. (B)
• +Akineton sol inj 5 mg amp : 5 × 1 ml. (B)
• +Akineton cpr 2 mg : 20 et 50 comprimées. (B)
• +Akineton retard, comprimés à libération prolongée 4 mg : 30 et 100 comprimés à libération prolongée avec rainure décorative. (B)
• -Desma Healthcare SpA Torino, Succursale di Chiasso
• -6830 Chiasso
• +Laboratorio Farmaceutico S.I.T., Specialità igienico terapeutiche S.r.l., Mede, succursale di Chiasso, 6830 Chiasso
• -Octobre 2010.
• +Mai 2022.