• -Lidocaïne Streuli
• +Lidocaïne Streuli, solution injectable
• -Flacons: Natrii chloridum; Conserv.: E 218 1 mg/ml; Aqua ad iniectabilia.
• -Lidocaïne-Epinéphrine Streuli
• +Flacons: Natrii chloridum; conserv.: E 218 1 mg/ml; Aqua ad iniectabilia.
• +Lidocaïne-Épinéphrine Streuli, solution injectable
• -Flacons: Antiox.: E 223 (Natrii disulfis) 1 mg/ml; Dinatrii edetas; Natrii acetas trihydricus; Natrii chloridum; Conserv.: E 218 1 mg/ml, Aqua ad iniectabilia.
• +Flacons: Antiox.: E 223 (Natrii disulfis) 1 mg/ml; Dinatrii edetas; Natrii acetas trihydricus; Natrii chloridum; conserv.: E 218 1 mg/ml; Aqua ad iniectabilia.
• -Lidocaïne Streuli 1%
• -1 ml Lidocaïne Streuli 1% contient: Lidocaini hydrochloridum 10 mg.
• -Lidocaïne Streuli 2%
• -1 ml Lidocaïne Streuli 2% contient: Lidocaini hydrochloridum 20 mg.
• -Lidocaïne-Epinéphrine Streuli 1%
• -1 ml Lidocaïne-Epinéphrine Streuli 1% contient: Lidocaini hydrochloridum 10 mg; Adrenalinum 10 µg.
• -Lidocaïne-Epinéphrine Streuli 2%
• -1 ml Lidocaïne-Epinéphrine Streuli 2% contient: Lidocaini hydrochloridum 20 mg; Adrenalinum 12,5 µg.
• +Solution injectable.
• +Lidocaïne Streuli 10 mg/ml (1%):
• +1 ml contient 10 mg de Lidocaini hydrochloridum. 1 ampoule de 2 ml contient 20 mg de Lidocaini hydrochloridum. 1 ampoule de 5 ml contient 50 mg de Lidocaini hydrochloridum. 1 ampoule de 10 ml contient 100 mg de Lidocaini hydrochloridum. 1 flacon (récipient multidoses) de 50 ml contient 500 mg de Lidocaini hydrochloridum.
• +Lidocaïne Streuli 20 mg/ml (2%):
• +1 ml contient 20 mg de Lidocaini hydrochloridum. 1 ampoule de 2 ml contient 40 mg de Lidocaini hydrochloridum. 1 ampoule de 5 ml contient 100 mg de Lidocaini hydrochloridum. 1 flacon (récipient multidoses) de 50 ml contient 1000 mg de Lidocaini hydrochloridum.
• +Lidocaïne-Épinéphrine Streuli 10 mg/ml (1%):
• +1 ml contient 10 mg de Lidocaini hydrochloridum; 10 µg d'Adrenalinum. 1 ampoule de 2 ml contient 20 mg de Lidocaini hydrochloridum et 20 µg d'Adrenalinum. 1 ampoule de 5 ml contient 50 mg de Lidocaini hydrochloridum et 50 µg d'Adrenalinum.
• +Lidocaïne-Épinéphrine Streuli 20 mg/ml (2%):
• +1 ml contient 20 mg de Lidocaini hydrochloridum; 12,5 µg d'Adrenalinum. 1 ampoule de 2 ml contient 40 mg de Lidocaini hydrochloridum et 25 µg d'Adrenalinum. 1 ampoule de 5 ml contient 100 mg de Lidocaini hydrochloridum et 62,5 µg d'Adrenalinum. 1 flacon (récipient multidoses) de 50 ml contient 1000 mg de Lidocaini hydrochloridum et 625 µg d'Adrenalinum.
• -Anesthésique pour l'anesthésie régionale et l'anesthésie par infiltration.
• +Anesthésique pour l'anesthésie tronculaire et l'anesthésie par infiltration.
• -Lidocaïne Streuli
• -Adultes et enfants: posologie maximale de 4,5 mg/kg de poids corporel (= 300 mg).
• -Lidocaïne-Epinéphrine Streuli
• -Adultes et enfants: posologie maximale de 7 mg/kg de poids corporel (= 500 mg).
• +Lidocaïne Streuli, solution injectable
• +Adultes et enfants: posologie maximale de 4,5 mg/kg de poids corporel (= 300 mg pour les adultes).
• +Lidocaïne-Épinéphrine Streuli, solution injectable
• +Adultes et enfants: posologie maximale de 7 mg/kg de poids corporel (= 500 mg pour les adultes).
• -Lidocaïne Streuli Posologie maximale Lidocaïne-Epinéphrine Streuli Posologie maximale
• -1% 30 ml 1% 50 ml
• -2% 15 ml 2% 25 ml
• +Lidocaïne Streuli Posologie maximale Lidocaïne-Épinéphrine Streuli Posologie maximale
• +10 mg/ml (1%) 30 ml 10 mg/ml (1%) 50 ml
• +20 mg/ml (2%) 15 ml 20 mg/ml (2%) 25 ml
• -Attention: Les solutions pour anesthésies locales contenant un agent conservateur (par ex. les solutions en récipients multidoses) ne doivent pas être utilisées pour une anesthésie intrathécale, épidurale (y compris caudale), intrabulbaire ou rétrobulbaire. Les solutions pour anesthésies locales contenant des conservateurs ne doivent pas non plus être utilisées pour d'autres blocs nécessitant plus de 15 ml.
• -Enfants: en fonction de l'âge, administrer une posologie moindre et choisir une solution plus diluée (1%).
• -
• +Enfants: administrer une posologie adaptée à l'âge et au poids de l'enfant et choisir une solution de chlorhydrate de lidocaïne moins concentrée (10 mg/ml).
• +Attention: les solutions pour anesthésies locales contenant un agent conservateur (par ex. les solutions en récipients multidoses) ne doivent pas être utilisées pour une anesthésie intrathécale, épidurale (y compris caudale), intrabulbaire ou rétrobulbaire. Les solutions pour anesthésies locales contenant des conservateurs ne doivent pas non plus être utilisées pour d'autres blocs nécessitant plus de 15 ml.
• -Allergie connue à la lidocaïne ou à d'autres anesthésiques locaux de type amide.
• -Les flacons contiennent du méthylparabène (E 218), un conservateur. Ne pas utiliser ces solutions chez les patients exposés au risque d'une allergie au méthylparabène (patients présentant une urticaire chronique, un asthme intrinsèque, une rhinite chronique et des polypes nasaux).
• -Les solutions d'anesthésiques locaux, contenant de l'adrénaline, ne devront pas en principe être administrées par voie intraveineuse.
• +Hypersensibilité connue à la lidocaïne ou à d'autres anesthésiques de type amide ou à l'un des excipients composant la solution.
• +L'utilisation de Lidocaïne Streuli ou de Lidocaïne-Épinéphrine Streuli est contre-indiquée chez les patients présentant une hypovolémie, un bloc cardiaque et des troubles de la transmission de l'excitation, un choc grave ainsi qu'une myasthénie.
• +Ne pas injecter Lidocaïne Streuli ou Lidocaïne-Épinéphrine Streuli dans des zones infectées ou enflammées.
• +Les flacons contiennent du méthylparabène (E218), un conservateur. Ne pas utiliser ces solutions en cas d'hypersensibilité aux benzoates, notamment chez les patients présentant une urticaire chronique, un asthme intrinsèque, une rhinite chronique et des polypes nasaux.
• +Les solutions d'anesthésiques locaux contenant de l'adrénaline ne doivent pas, en principe, être administrées par voie intraveineuse.
• -lors de l'utilisation dans une région caractérisée par une circulation terminale: doigts, orteils, pénis, extrémité du nez, oreilles;
• -dans les glaucomes;
• -dans les tachycardies paroxystiques, les arythmies complètes à fréquence élevée;
• -dans les états de choc, dans la myasthénie;
• -ne pas injecter dans des zones infectées.
• +·lors de l'utilisation dans une région caractérisée par une circulation terminale: doigts, orteils, pénis, extrémité du nez, oreilles;
• +·en cas de glaucome;
• +·en cas de tachycardie paroxystique, d'arythmie complète à fréquence élevée;
• +·en état de choc, de myasthénie.
• -·les patients sous traitement avec des antiarythmiques de la classe III (par ex. amiodarone) doivent être surveillés, et un monitoring ECG devrait être pris en considération car les effets cardiaques peuvent être additifs;
• -·chez les patients atteints de porphyrie aigüe, Lidocaïne Streuli ne doit être administré que dans des cas d'urgence car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
• +·les patients sous traitement avec des antiarythmiques de la classe III (par ex. amiodarone) doivent être surveillés, et un monitoring ECG devrait être pris en considération, car les effets cardiaques peuvent être additifs;
• +·chez les patients atteints de porphyrie aiguë, Lidocaïne Streuli ne doit être administré que dans des cas d'urgence, car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
• -Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l'apparition d'une hypovolémie; par conséquent, les anesthésies épidurales ne devraient être appliquées qu'avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance cardiovasculaire.
• -Les vasoconstricteurs peuvent aggraver les réactions tissulaires et ne doivent être appliqués que si nécessaire.
• -Les injections au niveau de la tête et de la nuque qui ont été effectuées accidentellement dans une artère provoquent des symptômes cérébraux déjà à une dose faible.
• -Le bloc paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le foetus de sorte qu'une surveillance étroite du rythme cardiaque du foetus est nécessaire.
• -L'anesthésie épidurale peut provoquer une hypotension et une bradycardie. Afin de réduire le risque de telles complications, il convient de procéder à une expansion préalable de la circulation avec des solutions cristalloïdes ou colloïdales.
• +·les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l'apparition d'une hypovolémie; par conséquent, les anesthésies épidurales ne doivent être appliquées qu'avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance cardiovasculaire;
• +·les injections au niveau de la tête et de la nuque qui ont été effectuées accidentellement dans une artère provoquent des symptômes cérébraux dès une dose faible;
• +·le bloc paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le fÅ“tus de sorte qu'une surveillance étroite du rythme cardiaque du fÅ“tus est nécessaire.
• +Les anesthésies épidurales peuvent provoquer une hypotension et une bradycardie. Afin de réduire le risque de telles complications, il convient de procéder à une expansion préalable de la circulation avec des solutions cristalloïdes ou colloïdales.
• -Des solutions contenant de l'adrénaline doivent être appliquées avec prudence chez les patients présentant une hypertension sévère ou non traitée, une hyperthyroïdie mal contrôlée, une cardiopathie ischémique, un bloc cardiaque, une insuffisance cérébrovasculaire, un diabète en stade avancé, un glaucome, une tachycardie paroxystique, une arythmie complète de fréquence rapide et autres états pathologiques qui peuvent être aggravés par l'effet de l'adrénaline.
• +Les vasoconstricteurs peuvent accentuer les réactions tissulaires et ne doivent être utilisés que lorsque cela est indiqué.
• +Des solutions contenant de l'adrénaline doivent être appliquées avec prudence chez les patients présentant une hypertension sévère ou non traitée, une hyperthyroïdie mal contrôlée, une cardiopathie ischémique, un bloc cardiaque, une insuffisance cérébrovasculaire, un diabète en stade avancé, un glaucome, une tachycardie paroxystique, une arythmie complète de fréquence rapide et d'autres états pathologiques qui peuvent être aggravés par l'effet de l'adrénaline.
• -Les solutions pour anesthésies locales contenant un agent conservateur (par ex. les solutions en récipients multidoses) ne doivent pas être utilisées pour une anesthésie intrathécale, épidurale (y compris caudale), intrabulbaire ou rétrobulbaire. Les solutions pour anesthésies locales contenant des conservateurs ne doivent pas non plus être utilisées pour d'autres blocages nécessitant plus de 15 ml.
• +Les solutions pour anesthésies locales contenant un agent conservateur (par ex. les solutions en récipients multidoses) ne doivent pas être utilisées pour une anesthésie intrathécale, épidurale (y compris caudale), intrabulbaire ou rétrobulbaire. Les solutions pour anesthésies locales contenant des conservateurs ne doivent pas non plus être utilisées pour d'autres blocs nécessitant plus de 15 ml.
• -La lidocaïne devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d'autres anesthésiques locaux ou d'autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.
• -
• +La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d'autres anesthésiques locaux ou d'autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.
• +Les contraceptifs oraux peuvent augmenter la fraction libre de lidocaïne dans le sang en diminuant la concentration de l'alpha-1-glycoprotéine acide (orosomucoïde).
• +L'administration concomitante de bêta-bloquants comme le propranolol, le métoprolol ou le nadolol augmente la concentration plasmatique de lidocaïne (en raison d'une clairance réduite).
• +La cimétidine, un antagoniste des récepteurs H2, peut augmenter la concentration plasmatique de lidocaïne de jusqu'à 50%.
• +Des concentrations plasmatiques accrues s'observent également avec l'amiodarone, la quinidine, le diltiazem, l'érythromycine, le fluconazole, la fluvoxamine, l'itraconazole, le kétoconazole, la nifédipine, la roxithromycine, l'acide valproïque et le vérapamil.
• +Les substances inductrices d'enzymes, telles que les barbituriques (surtout le phénobarbital), la phénytoïne et les benzodiazépines accélèrent la dégradation de la lidocaïne.
• +De même, des concentrations plasmatiques plus faibles sont induites par l'administration simultanée d'aminoglutéthimide, de carbamazépine, de primidone et de rifampicine.
• +En outre, la lidocaïne renforce l'effet du suxaméthionium et d'autres myorelaxants.
• +Grossesse
• +
• -Une éventuelle bradycardie chez le foetus due à l'administration d'un anesthésique local peut se manifester lors d'un bloc paracervical, en raison des concentrations élevées d'anesthésique local atteignant le foetus.
• +Une éventuelle bradycardie chez le fÅ“tus due à l'administration d'un anesthésique local peut se manifester lors d'un bloc paracervical, en raison des concentrations élevées d'anesthésique local atteignant le fÅ“tus.
• -Les conducteurs d'automobiles et de machines doivent tenir compte du fait que les anesthésiques locaux peuvent, en fonction de la dose, provoquer des légers troubles de la concentration et de la coordination et restreindre passagèrement la capacité de locomotion.
• +En raison de son effet sur le système nerveux central et selon la dose, ce médicament peut avoir une influence sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation des machines.
• -Le profil de sécurité de lidocaïne est semblable à celui d'autres anesthésiques locaux de type amide.
• -Les effets indésirables provoqués par le médicament en soi ne peuvent que difficilement être distingués:
• +Le profil de sécurité de la lidocaïne est semblable à celui d'autres anesthésiques locaux de type amide.
• +Les effets indésirables provoqués par le médicament en soi ne peuvent que difficilement être distingués
• -Troubles du système immunitaire
• -Rare: réactions allergiques, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.
• -Troubles du système nerveux
• -Fréquent: paresthésie, vertiges.
• -Occasionnel: signes et symptômes d'une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie, troubles de la vision, tremblements, acouphènes, dysarthrie, dépression du SNC).
• -Rare: neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite.
• -Troubles oculaires
• -Rare: diplopie.
• -Troubles cardiaques
• -Fréquent: bradycardie.
• -Rare: arrêt cardiaque, arythmies cardiaques.
• -Troubles vasculaires
• -Fréquent: hypotension, hypertension.
• -Système respiratoires
• -Rare: dépression respiratoire.
• -Troubles gastro-intestinaux
• -Fréquent: nausée, vomissement.
• +Leur fréquence est définie de la façon suivante:
• +très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 à <1/10), occasionnels (≥1/1000 à <1/100), rares (≥1/10'000 à <1/1'000), très rares (<1/10'000).
• +Affections du système immunitaire
• +Rares: réactions allergiques, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.
• +Affections du système nerveux
• +Fréquents: paresthésie, vertiges.
• +Occasionnels: signes et symptômes d'une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie, troubles de la vision, tremblements, acouphènes, dysarthrie, dépression du SNC).
• +Rares: neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite.
• +Affections oculaires
• +Rares: diplopie.
• +Affections cardiaques
• +Fréquents: bradycardie.
• +Rares: arrêt cardiaque, arythmies cardiaques.
• +Affections vasculaires
• +Fréquents: hypotension, hypertension.
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales.
• +Rares: dépression respiratoire.
• +Affections gastro-intestinales
• +Fréquents: nausées, vomissements.
• -Elle se manifeste progressivement avec des signes d'aggravation croissante. Les premiers signes en sont normalement: paresthésies circumorales, anesthésie de la langue, torpeur, hyperacousie, acouphènes et troubles de la vision. La dysarthrie et les spasmes musculaires sont plus sévères et précèdent des spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus par erreur avec des troubles psychiatriques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement du fait de l'augmentation de l'activité musculaire, en même temps qu'une interférence de la respiration normale et une perte du réflexe de protection des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut apparaître. L'acidose hyperkaliémique, l'hypocalcémie et l'hypoxie augmentent et prolongent l'effet toxique des anesthésiques locaux.
• -Le rétablissement dépend de la redistribution du médicament anesthésique local depuis le système nerveux central et de la métabolisation. Le rétablissement peut être rapide si la quantité d'anesthésique injecté n'était pas trop importante.
• -Toxicité cardiovasculaire
• -Dans des cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés. Ceux-ci commencent généralement par des signes de toxicité au niveau du système nerveux central. Lorsque des sédatifs puissants ont été administrés ou sous anesthésie générale, il est possible que les symptômes SNC prodromiques ne se manifestent pas ou que la détection des premiers signes d'une toxicité soit difficile. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées d'anesthésiques locaux. Il est arrivé dans des cas rares qu'un arrêt cardiaque se produise sans symptômes SNC prodromiques.
• -Traitement de la toxicité aiguë
• -Si des signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, l'injection de l'anesthésique local doit être immédiatement interrompue.
• -Lorsque des symptômes SNC apparaissent (convulsions, dépression du SNC), les objectifs thérapeutiques suivants doivent être visés:
• -maintenir l'apport d'oxygène, faire cesser les convulsions et soutenir la circulation, au besoin en utilisant en plus un masque et un masque à ballon ou en procédant à une intubation endotrachéale.
• -Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15 à 20 secondes, il faut injecter un myorelaxant par voie i.v. Thiopental sodique 1 à 3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien qu'il agisse lentement. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l'absorption d'oxygène par le patient. L'injection d'un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l'apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement.
• -Si une dépression cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) est évidente, l'injection i.v. d'un sympathomimétique, par ex. éphedrine 5 à 10 mg, doit être administrée et si nécessaire renouvelée après 2 à 3 minutes. Chez les enfants, la posologie de l'éphedrine doit être adaptée en fonction de l'âge et du poids.
• -En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d'oxygène, un soutien de la respiration et de la circulation ainsi qu'un traitement de l'acidose sont vitaux.
• +Elle se manifeste progressivement par des symptômes et des signes d'aggravation croissante. Les premiers signes sont normalement: paresthésies circumorales, insensibilité de la langue, vertiges, hyperacousie, acouphènes.
• +Les autres symptômes sont une torpeur, une agitation, une nervosité, une désorientation, une confusion, des tremblements, des frissons, des troubles du langage des nausées ainsi que des vomissements.
• +Les troubles de la vision et les contractions musculaires sont plus sévères et précèdent des convulsions généralisées. Ils peuvent être suivis d'une perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement durant les convulsions du fait de l'augmentation de l'activité musculaire et d'une interférence avec la respiration normale. Dans les cas graves, une apnée peut apparaître. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux. Le rétablissement du patient dépend de la redistribution du médicament anesthésique local depuis le système nerveux central. Le rétablissement peut être rapide si la quantité d'anesthésique injecté n'était pas trop importante.
• +Des traumatismes nerveux, neuropathie, occlusion de l'artère rachidienne antérieure, arachnoïdite, etc. ont été associés aux techniques d'anesthésie régionales, quel que soit l'anesthésique utilisé.
• +Système cardiovasculaire
• +Dans des cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées. Les effets toxiques au niveau cardiovasculaire s'annoncent généralement par des signes de toxicité au niveau du système nerveux central, sauf lorsque le patient est sous anesthésie générale ou que de puissants sédatifs tels que des benzodiazépines ou des barbituriques lui ont été administrés.
• +Traitement:
• +Suspendre immédiatement l'administration de lidocaïne.
• +Système nerveux (convulsions):
• +·maintenir l'apport d'oxygène;
• +·faire cesser les convulsions;
• +·soutenir la circulation.
• +Apport d'oxygène: dégagement des voies respiratoires, ventilation à l'oxygène, intubation.
• +Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15 à 20 secondes, il faut injecter un myorelaxant par voie i.v. Le thiopental sodique 1 à 3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien qu'il agisse lentement. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l'absorption d'oxygène par le patient. L'injection d'un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l'apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement.
• +Système cardiovasculaire
• +Si une dépression cardiovasculaire (hypotension, bradycardie) est évidente, un sympathomimétique, par ex. éphédrine 5 à 10 mg, doit être administré par voie intraveineuse et, si nécessaire, l'injection doit être renouvelée après 2 à 3 minutes. Chez les enfants, la posologie de l'éphédrine doit être adaptée en fonction de l'âge et du poids.
• +En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d'oxygène, un soutien à la respiration et à la circulation ainsi qu'un traitement de l'acidose sont vitaux.
• +Il n'existe pas d'antidote spécifique. La lidocaïne n'est pas hémodialysable.
• +
• -Mécanisme d'action/pharmacodynamie
• +Mécanisme d'action/pharmacodynamique
• -Tout comme d'autres anesthésiques locaux, la lidocaïne provoque un blocage réversible de la propagation de l'influx nerveux en inhibant le passage d'ions sodiques vers l'intérieur de la membrane des cellules nerveuses. On suppose la présence de récepteurs de molécules d'anesthésiques locaux dans les canaux sodiques des membranes nerveuses.
• -Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet semblable sur d'autres membranes excitables du cerveau et du myocarde.
• +Tout comme d'autres anesthésiques locaux, la lidocaïne provoque un blocage réversible de la propagation de l'influx nerveux en inhibant le passage d'ions sodiques vers l'intérieur de la membrane des cellules nerveuses. On suppose la présence de récepteurs de molécules d'anesthésiques locaux dans les canaux sodiques des membranes nerveuses. Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet semblable sur d'autres membranes excitables du cerveau et du myocarde.
• -Des effets indirects cardiovasculaires (hypotonie, bradycardie) peuvent se manifester après une application épidurale; ils dépendent toutefois de l'étendue du blocage sympathique simultané.
• +Des effets indirects cardiovasculaires (hypotension, bradycardie) peuvent se manifester après une application épidurale; ils dépendent toutefois de l'étendue du blocage sympathique simultané.
• -Lors de l'emploi de solutions injectables contenant de l'adrénaline, l'absorption est considérablement ralentie, bien qu'elle dépende aussi du site d'injection.
• -L'adjonction de 5 µg/ml d'adrénaline se traduit par une réduction de 50% de la concentration plasmatique lors d'une injection sous-cutanée, de 30% lors d'une injection épidurale et de 20% lors d'un blocage intercostal.
• +Lors de l'emploi de solutions injectables contenant de l'adrénaline, l'absorption est considérablement ralentie, bien qu'elle dépende aussi du site d'injection. L'adjonction de 5 µg/ml d'adrénaline se traduit par une réduction de 50% de la concentration plasmatique lors d'une injection sous-cutanée, de 30% lors d'une injection épidurale et de 20% lors d'un blocage intercostal.
• -La lidocaïne traverse rapidement la barrière placentaire et l'équilibre par rapport à la concentration libre est vite atteint. Chez le foetus, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est inférieur à celui de la mère, ce qui conduit à une concentration plasmatique totale plus faible chez le foetus.
• +La lidocaïne passe la barrière hémato-encéphalique.
• +La lidocaïne traverse rapidement la barrière placentaire et l'équilibre par rapport à la concentration libre est vite atteint. Chez le fÅ“tus, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est inférieur à celui de la mère, ce qui conduit à une concentration plasmatique totale plus faible chez le fÅ“tus.
• -Les principaux métabolites de la lidocaïne sont le mono-éthyl-glycine-xylidide (MEGX), le glycine-xylidide (GX), la 2,6-xylidine et la 4-hydroxy-2,6-xylidine. Le métabolisme du MEGX se fait par N-désalkylation et implique les CYP1A2 et CYP3A4. Le métabolisme de la 2,6-xylidine en 4-hydroxy-2,6-xylidine, métabolite principal dans les urines, passe par le CYP2A6.
• -Tout comme la lidocaïne, le MEGX déploie une activité anticonvulsive, sa demi-vie est toutefois un peu plus longue. Le GX ne possède aucune activité anticonvulsive et possède une demi-vie d'environ 10 heures.
• -Elimination
• -La lidocaïne présente une absorption complète et biphasique depuis l'espace épidural, avec des demi-vies respectives de 9,3 minutes et 82 minutes. La lente absorption limite le taux d'élimination de la lidocaïne. Cela explique que l'élimination soit plus lente après une injection épidurale qu'après une injection intraveineuse. L'absorption de la lidocaïne depuis l'espace sous-arachnoïdien est monophasique avec une demi-vie de 71 minutes.
• -La lidocaïne présente une clairance plasmatique totale de 0,95 l/min et une demi-vie de 1,6 heures. La clairance de la lidocaïne dépend pratiquement exclusivement du métabolisme hépatique, et varie ainsi en fonction de l'irrigation du foie et de l'activité des enzymes hépatiques.
• -Seuls 2% de la lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Une fraction pouvant aller jusqu'à 70% se retrouve dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine.
• +La lidocaïne est métabolisée par le foie.
• +Les principaux métabolites de la lidocaïne sont le mono-éthyl-glycine-xylidide (MEGX), le glycine-xylidide (GX), la 2,6-xylidine et la 4-hydroxy-2,6-xylidine.
• +Le métabolisme du MEGX se fait par N-désalkylation et implique les CYP1A2 et CYP3A4. Le métabolisme de la 2,6-xylidine en 4-hydroxy-2,6-xylidine, métabolite principal dans les urines, passe par le CYP2A6.
• +Tout comme la lidocaïne, le MEGX déploie une activité convulsive, sa demi-vie est toutefois un peu plus longue. Le GX ne possède aucune activité convulsive et possède une demi-vie d'environ 10 heures.
• +Élimination
• +La lidocaïne présente une absorption complète et biphasique depuis l'espace épidural, avec des demi-vies respectives de 9,3 minutes et 82 minutes. La lente absorption limite le taux d'élimination de la lidocaïne. Cela explique que l'élimination soit plus lente après une injection épidurale qu'après une injection intraveineuse.
• +L'absorption de la lidocaïne depuis l'espace sous-arachnoïdien est monophasique avec une demi-vie de 71 minutes.
• +La lidocaïne présente une clairance plasmatique totale de 0,95 l/min et une demi-vie de 1,6 heure. La clairance de la lidocaïne dépend pratiquement exclusivement du métabolisme hépatique, et varie ainsi en fonction de l'irrigation du foie et de l'activité des enzymes hépatiques.
• +Seuls 2% de la lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Jusqu'à 70% se retrouve dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine.
• -Nouveau-nés: La demi-vie d'élimination des nouveau-nés se monte à environ le double de celle des adultes (3,2 heures), alors que la clairance est semblable (10,2 ml/min kg).
• +Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou d'insuffisance cardiaque, la demi-vie de la lidocaïne est prolongée, c'est pourquoi la dose doit être réduite.
• +En cas d'insuffisance rénale, la clairance de la lidocaïne n'est pas altérée, mais une accumulation de métabolites actifs peut se produire. En cas d'insuffisance rénale et de patients âgés, il est recommandé de réduire les doses (voir «Mises en garde et précautions»).
• +Nouveau-nés: la demi-vie d'élimination chez les nouveau-nés est environ le double de celle des adultes (3,2 heures), alors que la clairance est semblable (10,2 ml/min kg).
• -Certains signes indiquent que la 2-6-xylidine, un produit du métabolisme de la lidocaïne retrouvé chez le rat, éventuellement aussi chez l'être humain, pourrait avoir des effets mutagènes. Ces informations sont issues de tests in vitro dans lesquels ce métabolite a été utilisé à des concentrations très élevées, pratiquement toxiques. Actuellement, rien n'indique que la substance mère, la lidocaïne, soit elle-même mutagène.
• +Certains signes indiquent que la 2,6-xylidine (un produit du métabolisme de la lidocaïne retrouvé chez le rat et éventuellement aussi chez l'être humain) pourrait avoir des effets mutagènes. Ces informations sont issues de tests in vitro dans lesquels ce métabolite a été utilisé à des concentrations très élevées, pratiquement toxiques. Actuellement, rien n'indique que la substance mère, la lidocaïne, soit elle-même mutagène.
• -Dans une étude sur la cancérogénicité menée chez le rat avec exposition trans-placentaire et traitement post-partum des animaux sur 2 ans avec des doses élevées de 2-6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes ont été observées, principalement dans la cavité nasale (ethmoturbinalia). La pertinence de ces observations pour l'homme n'est pas élucidée. Il est par conséquent indiqué de ne pas utiliser la lidocaïne à long terme à des posologies élevées.
• +Dans une étude sur la cancérogénicité menée chez le rat avec exposition transplacentaire et traitement post-partum des animaux sur 2 ans avec des doses élevées de 2,6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes ont été observées, principalement dans la cavité nasale (ethmoturbinalia). La pertinence de ces observations pour l'homme est incertaine. Par conséquent, il est recommandé de ne pas utiliser la lidocaïne sur le long terme et à des doses élevées.
• -Etant donné qu'il n'existe pas d'études portant sur la tolérance, ce médicament ne sera pas mélangé à d'autres médicaments.
• +Étant donné qu'il n'existe pas d'études portant sur la tolérance, ce médicament ne sera pas mélangé à d'autres médicaments.
• -Après l'ouverture des flacons usage unique (sans conservateur) il faut utiliser immédiatement la solution et jeter systématiquement la solution non utilisée.
• -Délai de consommation des flacons-ampoules usage multiple (avec conservateur):
• -Lidocaïne Streuli: 4 semaines.
• -Lidocaïne-Epinéphrine Streuli: 2 semaines.
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• -Conserver Lidocaïne Streuli et Lidocaïne-Epinéphrine Streuli à température ambiante (15-25 °C) et tenir hors de portée des enfants.
• +Conserver Lidocaïne Streuli et Lidocaïne-Épinéphrine Streuli à température ambiante (15-25 °C) et tenir hors de portée des enfants.
• +Après ouverture des ampoules (dose unique), utiliser immédiatement la solution et jeter systématiquement la solution non utilisée.
• +Après ouverture des flacons (récipients multidoses avec conservateur), observer les délais d'utilisation suivants:
• +Lidocaïne Streuli, solution injectable: 4 semaines.
• +Lidocaïne-Épinéphrine Streuli, solution injectable: 2 semaines.
• +
• -Lidocaïne Streuli
• -Ampoules 1%, sans conservateur (2 ml, 5 ml et 10 ml): 10, 50. [B]
• -Ampoules 2%, sans conservateur (2 ml et 5 ml): 10, 50. [B]
• -Flacons 1% avec conservateur (50 ml): 1, 10. [B]
• -Flacons 2% avec conservateur (50 ml): 1, 10. [B]
• -Lidocaïne-Epinéphrine Streuli
• -Ampoules 1%, sans conservateur (2 ml et 5 ml): 10. [B]
• -Ampoules 2%, sans conservateur (2 ml et 5 ml): 10. [B]
• -Flacons 2% avec conservateur (50 ml): 1. [B]
• +Lidocaïne Streuli, solution injectable
• +Ampoules, 10 mg/ml (1%) sans conservateur (2 ml, 5 ml et 10 ml): 10, 50. [B]
• +Ampoules, 20 mg/ml (2%) sans conservateur (2 ml et 5 ml): 10, 50. [B]
• +Flacons, 10 mg/ml (1%) avec conservateur (50 ml): 1, 10. [B]
• +Flacons, 20 mg/ml (2%) avec conservateur (50 ml): 1, 10. [B]
• +Lidocaïne-Épinéphrine Streuli, solution injectable
• +Ampoules, 10 mg/ml (1%) sans conservateur (2 ml et 5 ml): 10. [B]
• +Ampoules, 20 mg/ml (2%) sans conservateur (2 ml et 5 ml): 10. [B]
• +Flacons, 20 mg/ml (2%) avec conservateur (50 ml): 1. [B]
• -Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.
• +Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.
• -Décembre 2008.
• +Mars 2010.