• -Principe actif:
• -Lauromacrogol 400 (Macrogoli 9 aether laurilicum)
• -Excipients:
• -Éthanol 96 % 42 mg/1 ml, monohydrogène phosphate de sodium dihydraté, dihydrogène phosphate de potassium, eau pour préparations injectables.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Pour l’injection intraveineuse (scléroser de varices)
• -Pour l’injection strictement sous-muqueuse (scléroser d’hémorroïdes).
• -Aethoxysklerol 0,25%:
• -Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 5 mg de Lauromacrogol 400
• -(2.5 mg/ml).
• -Aethoxysklerol 0,5%:
• -Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 10 mg de Lauromacrogol 400
• -(5 mg/ml).
• -Aethoxysklerol 1%:
• -Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 20 mg de Lauromacrogol 400
• -(10 mg/ml).
• -Aethoxysklerol 2%:
• -Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 40 mg de Lauromacrogol 400
• -(20 mg/ml).
• -Aethoxysklerol 3%:
• -Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 60 mg de Lauromacrogol 400
• -(30 mg/ml).
• +Principes actifs
• +Lauromacrogol 400 (Macrogoli 9 aether laurilicus)
• +Excipients
• +Éthanol à 96 pour cent (42 mg/mL), phosphate disodique dihydraté, dihydrogénophosphate de potassium, eau pour préparations injectables.
• +Teneur en sodium par ampoule: 0,62 mg
• +Teneur en potassium par ampoule: 0,25 mg
• +
• -Sclérose de varices de tout calibre, varicosités et hémorroïdes (de préférence au stade I et II) avec des concentrations différentes de Aethoxysklerol (0,25%–3%), selon la taille et l’étendue de la varice ou de la zone à scléroser.
• +Sclérose des varices de tout calibre, des varicosités et des hémorroïdes (principalement de degré I et II) avec différentes concentrations d’Aethoxysklerol (0,25 % à 3 %), selon le calibre et l’étendue des varices ou de la zone à scléroser.
• -Doit être administré seulement par un spécialiste
• +Doit être injecté seulement par un spécialiste
• -L’injection de Aethoxysklerol doit être strictement intraveineuse (sclérose de varices) ou strictement sous-muqueuse (sclérose d’hémorroïdes).
• -En général, la dose de 2 mg/kg de poids corporel et par jour ne devrait pas être dépassée.
• -Une varice étendue demande à être traitée en plusieurs séances.
• -Chez les patients prédisposés à des réactions d’hypersensibilité, on ne devrait pas pratiquer plus d’une injection au cours de la première séance. En fonction des résultats thérapeutiques et de l’étendue de l’aire à scléroser, plusieurs injections peuvent être effectuées au cours des séances ultérieures sans toutefois dépasser la dose maximale (2 mg/kg/jour).
• -Sclérose de varices: On utilise Aethoxysklerol à 0,25%, 0,5%, 1%, 2% ou 3% selon le calibre et l’étendue de la varice.
• -Le nombre de séances à répéter (espacées de 1–2 semaines) est déterminé par l’importance de la varicose.
• +L’injection d’Aethoxysklerol doit être strictement intraveineuse (sclérose des varices) ou strictement sous-muqueuse (sclérose des hémorroïdes).
• +En règle générale, il convient de ne pas dépasser la dose de 2 mg/kg de poids corporel par jour.
• +Des varices plus étendues doivent toujours être traitées en plusieurs séances.
• +Les patients prédisposés à des réactions d’hypersensibilité ne doivent pas recevoir plus d’une injection au cours de la première séance. Selon les résultats du traitement et l’étendue de la zone à scléroser, il est possible d’effectuer plusieurs injections lors des séances ultérieures, dans le respect de la dose maximale (2 mg/kg/jour).
• +Sclérose des varices:
• +On utilise Aethoxysklerol 0,25 %, 0,5 %, 1 %, 2 % ou 3 % selon le calibre et l’étendue des varices.
• +Le nombre de séances à répéter (espacées de 1 à 2 semaines) est déterminé par l’étendue des varices.
• -Varices réticulaires: 0,1–0,3 ml de Aethoxysklerol à 0,25% ou 0,5% par injection ;
• -petites varices d’un diamètre de 1–3 mm: 0,1–0,3 ml de Aethoxysklerol à 1% par injection ;
• -varices moyennement grosses d’un diamètre de 2–4 mm et davantage: 1ère séance: une seule injection de 0,5–1 ml de Aethoxysklerol à 2% ou 3%. Faire également plusieurs injections lors des séances suivantes avec des doses allant jusqu’à 2 ml/injection, en veillant à ne pas dépasser la dose maximale (2 mg/kg/jour).
• +Varices réticulaires: 0,1 à 0,3 mL d’Aethoxysklerol 0,25 % ou 0,5 % par injection;
• +varices de petit calibre, 1 à 3 mm de diamètre: 0,1 à 0,3 mL d’Aethoxysklerol 1 % par injection;
• +varices de moyen calibre, 2 à 4 mm de diamètre, voire plus: 1re séance: une seule injection de 0,5 à 1 mL d’Aethoxysklerol 2 % ou 3 %. Il est possible d’effectuer plusieurs injections possibles de jusqu’à 2 mL/injection lors des séances suivantes, dans le respect de la dose maximale (2 mg/kg/jour).
• -Selon la dimension de la zone à scléroser, injecter 0,1–0,2 ml de Aethoxysklerol à 0,25% ou 0,5% par injection intravasculaire. Pour la sclérose d’une veine centrale, injecter 0,1–0,2 ml de Aethoxysklerol à 1%; si l’injection dans la veine centrale n’est pas possible, injecter Aethoxysklerol à 0,25% ou 0,5% par voie paraveineuse.
• +Selon la taille de la zone à scléroser, injecter 0,1 à 0,2 mL d’Aethoxysklerol 0,25 % ou 0,5 % par voie intraveineuse. Pour la sclérose d’une veine centrale, injecter 0,1 à 0,2 mL d’Aethoxysklerol 1 %. Si l’injection dans la veine centrale n’est pas possible, injecter Aethoxysklerol 0,25 % ou 0,5 % par voie paraveineuse.
• -Injecter par nodule 0,5–1,5 ml de Aethoxysklerol à 3% par voie strictement sous-muqueuse. Une exception est représentée chez l’homme par un nodule situé à 11 heures: injecter 0,5 ml au maximum.
• -Au cours de la première séance, injecter au total 2 ml maximum et lors des séances ultérieures (espacées de 1–2 semaines), 3 ml maximum de Aethoxysklerol à 3%.
• -Remarques pour un emploi correct
• -Comme tous les agents sclérosants, Aethoxysklerol ne doit jamais être injecté par voie intra-artérielle, faute de quoi de graves nécroses peuvent survenir qui peuvent contraindre à pratiquer une amputation. Si un tel incident se produisait, faire appel sans tarder à un spécialiste de la chirurgie vasculaire (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Sclérose de varices:
• -Injection strictement intraveineuse et si possible également en cas de varicosités.
• +Par nodule, injecter 0,5 à 1,5 mL d’Aethoxysklerol 3 % strictement par voie sous-muqueuse. Exception pour les nodules de 11 heures chez les hommes: injecter au maximum 0,5 mL.
• +Au cours de la première séance, injecter au total 2 mL maximum et lors des séances ultérieures (espacées de 1 à 2 semaines), 3 mL maximum d’Aethoxysklerol 3 %.
• +Instructions sur l’utilisation correcte:
• +Comme tous les agents sclérosants, Aethoxysklerol ne doit pas être injecté par voir intra-artérielle, car cela pourrait provoquer des nécroses sévères pouvant requérir une amputation. Dans un tel cas, veuillez immédiatement faire appel à un chirurgien vasculaire (voir «Mises en garde et précautions»).
• +Sclérose des varices:
• +Injection strictement intraveineuse, le cas échéant, également en cas de varicosités.
• -Sclérose de varices réticulaires et de petit calibre, varicosités ou leurs veines centrales:
• -Injection avec une aiguille très fine, généralement par voie intraveineuse et si possible également en cas de varicosités.
• -L’injection se fera uniquement sur une jambe maintenue à l’horizontale ou soulevée à 30–45° au-dessus de l’horizontale. Après avoir recouvert le point d’injection, appliquer un bandage compressif fort pendant au moins 2–3 jours en cas de varicosités et dans les autres cas 5–7 jours ou plus longtemps. Le bandage ne doit être retiré qu’en position surélevée de la jambe.
• -Le patient devrait marcher durant au moins 30 minutes directement après le traitement.
• -Sclérose des varices de moyens et gros calibres:
• -Injections strictement intraveineuses et sans air.
• -Indépendamment du mode d’injection – sur les patients debout seulement avec une aiguille ou sur les patients assis avec une seringue montée prête à l’emploi – l’injection se fera uniquement sur une jambe maintenue à l’horizontale ou soulevée à 30–45° au-dessus de l’horizontale.
• -Après avoir recouvert le point d’injection, appliquer un bandage compressif fort durant 4–6 semaines ou plus. Immédiatement après la pose du bandage, le patient doit marcher durant 30 minutes au moins. Le bandage ne doit être retiré qu’en position surélevée de la jambe et doit être remis en place chaque fois que le patient se lève, même pour un court laps de temps.
• -En cas de varicose de gros calibre ou étendue, il est recommandé d’avoir recours durant plusieurs mois à un traitement compressif avec bandage à courte traction, des bas ou des culottes de contention. Pour garantir une bonne assise du bandage, surtout au niveau de la cuisse et en cas de membres coniques, il est recommandé de poser une bande de mousse sous le bandage de compression.
• -Instructions spéciales pour la posologie
• +Sclérose des varices réticulaires ou de petit calibre, des varicosités ou de leurs veines centrales:
• +Injection généralement intraveineuse à l’aide d’aiguilles hypodermiques très fines, le cas échéant, également en cas de varicosités.
• +Injecter seulement dans une jambe en position horizontale ou surélevée à 30–45° au-dessus de la position horizontale. Après avoir recouvert le site d’injection, placer un bandage de compression local serré pendant au moins 2 à 3 jours en cas de varicosités, sinon 5 à 7 jours, voire plus. Le bandage doit uniquement être retiré lorsque la jambe est surélevée.
• +Le patient doit marcher pendant au moins 30 minutes immédiatement après le traitement.
• +Sclérose des varices de moyen et grand calibre:
• +Injecter strictement par voie intraveineuse et sans air.
• +Quel que soit le mode choisi, c’est-à-dire avec le patient debout et l’aiguille hypodermique seulement ou avec le patient assis et une seringue prête à l’emploi, l’injection doit seulement être effectuée dans une jambe en position horizontale ou surélevée à 30–45° au-dessus de la position horizontale.
• +Après avoir recouvert le site d’injection, placer un bandage de compression serré et le garder pendant 4 à 6 semaines, voire plus. Le patient doit marcher pendant au moins 30 minutes immédiatement après la pose du bandage. Le bandage doit seulement être retiré lorsque la jambe est surélevée et être systématiquement replacé avant de se lever, même pour une courte durée.
• +En cas de varices de gros calibre ou étendues, un traitement compressif sur plusieurs mois est recommandé, avec des bandes à allongement court, des bas ou des vêtements de compression. Pour éviter que le bandage ne glisse, il est recommandé de placer une bande en mousse en-dessous du bandage de compression, notamment au niveau des cuisses et en cas de membres coniques.
• +Instructions posologiques particulières
• -L’utilisation et la sécurité d’emploi de Aethoxysklerol, solution injectable, n’ont pas été étudiées à ce jour chez l’enfant et l’adolescent. Le produit n’est pas indiqué lors de varices des jambes et d’hémorroïdes chez l’enfant et l’adolescent.
• +L’utilisation et la sécurité d’Aethoxysklerol solution injectable pour les enfants et les adolescents n’ont pas été établies à ce jour. L’utilisation de ce médicament chez les enfants et les adolescents n’est pas recommandée en cas de varices des jambes et d’hémorroïdes.
• -Hypersensibilité par rapport au principe actif ou à l’un des excipients conformément à la composition.
• -Les scléroses de varices sont généralement contre-indiquées en cas d’alitement, d’artériopathie oblitérante, de thrombose veineuse profonde, de diabète sucré, de néphrite, de tuberculose en évolution et autres infections fébriles ou purulentes, de cardiopathies aiguës graves, de toutes les affections ou situations accompagnées d’une diminution de la mobilité (par ex. âge avancé), ainsi que chez tous les patients pour lesquels un traitement compressif est contre-indiqué. Les œdèmes de jambes doivent être éliminés par un traitement compressif avant de réaliser la sclérose.
• -Les inflammations aiguës de la région anale constituent une contre-indication à une sclérose des hémorroïdes.
• +Hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients selon la rubrique «Composition».
• +Les scléroses des varices sont généralement contre-indiquées en cas d’alitement, de maladie artérielle occlusive, de thrombose veineuse profonde, de diabète sucré, de néphrite, de tuberculose active et d’autres infections fébriles ou purulentes, de maladies cardiaques aiguës sévères, de toutes les maladies et situations qui s’accompagnent d’une mobilité réduite (p. ex. âge avancé), ainsi que chez tous les patients pour lesquels un traitement compressif est contre-indiqué. Les œdèmes des jambes doivent être éliminés par un traitement compressif avant de procéder à la sclérose.
• +La sclérose des hémorroïdes est contre-indiquée en cas d’inflammation aiguë dans la zone anale.
• -Les précautions suivantes s’ajoutent à celles citées sous «Remarques pour un emploi correct» dans la rubrique «Posologie/Mode d’emploi».
• -Des réactions de choc ne pouvant être exclues, les médications nécessaires pour combattre le choc doivent être à portée de la main au cours d’un traitement phlébosclérosant.
• -En cas d’injection intra-artérielle accidentelle, prendre les mesures suivantes: injecter à travers la même aiguille 5 à 10 ml de lidocaïne à 1–2% ou de la mépivacaïne et 500 U.I. d’héparine. Envelopper la jambe ischémique dans du coton, la laisser en position déclive et par mesure de précaution, hospitaliser le patient (dans un service de chirurgie vasculaire).La pose de l’indication des produits sclérosants dans la région du visage sera très stricte car une injection intravasculaire peut provoquer une inversion de la pression dans les artères et, par là, induire un trouble oculaire irréversible (cécité).
• -Pour éviter des réactions trop fortes en cas de sclérose dans la région malléolaire, administrer uniquement une petite quantité de produit à faible concentration. Il faut également veiller à éviter une injection intra-artérielle dans la région malléolaire.
• +En plus des remarques figurant dans la rubrique «Posologie/mode d’emploi» au sujet d’une utilisation correcte, veuillez également respecter les précautions suivantes:
• +Comme une réaction de choc ne peut être exclue, il convient généralement de garder à portée de main des médicaments pour y remédier pendant une sclérothérapie.
• +En cas d’injection intra-artérielle accidentelle, procéder comme suit: utiliser la même aiguille hypodermique pour injecter 5 à 10 ml de lidocaïne à 1 ou 2 %, ou de la mépivacaïne et 500 UI d’héparine. Envelopper la jambe ischémique dans de l’ouate, la placer en position basse et hospitaliser le patient par précaution (service de chirurgie vasculaire).
• +Tous les agents sclérosants sont soumis à une indication stricte au niveau du visage, car une injection intravasculaire peut entraîner une inversion de la pression dans les artères et causer des dommages irréversibles aux yeux (cécité).
• +En cas de sclérose au niveau de la cheville, administrer seulement une petite quantité à une faible concentration afin d’éviter toute réaction excessive. Veuillez également tenir compte du danger d’injection intra-artérielle accidentelle au niveau de la cheville.
• +Ce médicament contient 84 mg d’alcool (éthanol) par ampoule. La quantité présente dans une ampoule de ce médicament correspond à moins de 3 ml de bière ou 1 ml de vin. La faible quantité d’alcool dans ce médicament n’a aucun effet perceptible.
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, c.-à-d. qu’il est essentiellement «sans sodium».
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (39 mg) de potassium par ampoule, c.-à-d. qu’il est essentiellement «sans potassium».
• -Le Lauromacrogol 400 étant aussi un anesthésique local, il existe en cas d’administration concomitante d’anesthésiques, un risque d’accentuation de leur effet antiarythmique. C’est pourquoi, après une exérèse chirurgicale de varices tronculaires, il faut attendre 1 à 2 jours avant de procéder à une sclérose des varices collatérales.
• +Comme le lauromacrogol 400 est également un anesthésique local, l’administration concomitante d’un anesthésique peut renforcer leur effet antiarythmique. C’est pourquoi, après une ablation chirurgicale des varices tronculaires, il faut attendre 1 à 2 jours avant de procéder à la sclérothérapie des varices collatérales.
• -Aucune donnée sur l’emploi chez la femme enceinte n’est disponible.
• -L’expérimentation animale n’a montré aucun risque fœtal.
• -La prudence est de mise en cas d’emploi pendant la grossesse. Cependant, aucune sclérose ne devrait être effectuée durant le premier trimestre ni après la 36ème semaine de grossesse.
• -Aucune étude sur le passage du Lauromacrogol 400 dans le lait maternel n’est disponsible. Si un traitement sclérosant s’avère nécessaire durant la période d’allaitement, il est recommandé de suspendre l’allaitement durant 2–3 jours.
• +Grossesse
• +Il n’existe aucune donnée clinique sur l’emploi chez la femme enceinte.
• +Les études expérimentales animales n’ont révélé aucun risque pour le fœtus.
• +La prudence est de mise en cas d’emploi pendant la grossesse. Cependant, aucune sclérose ne devrait être effectuée durant le premier trimestre ni après la 36e semaine de grossesse.
• +Allaitement
• +Il n’existe aucune étude sur le passage éventuel de lauromacrogol 400 dans le lait maternel. Si une sclérothérapie est nécessaire pendant la période d’allaitement, il est recommandé d’interrompre l’allaitement pendant 2 à 3 jours.
• -Aethoxysklerol a soit une certaine influence sur l’aptitude à la conduite ou à l’utilisation de machines (vertiges, mal de tête, nausée, vison trouble)
• +Aethoxysklerol a une influence modérée sur l’aptitude à la conduite ou l’utilisation de machines (vertiges, céphalées, nausées, troubles visuels).
• -Indications de fréquence:
• -Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100, <1/10) occasionnel( ≥1/1000, <1/100), rare ( ≥1/10'000, <1/1000), très rare (<1/10'000)
• -Sclérose de varices:
• -Sur la base de ses propriétés pharmacologiques ou de son mode d’application, l’injection de Aethoxysklerol peut provoquer les réactions suivantes:
• +Les effets indésirables sont rangés par classe de système d’organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante:
• +«très fréquents» (≥ 1/10)
• +«fréquents» (≥ 1/100 à < 1/10)
• +«occasionnels» (≥ 1/1000 à < 1/100)
• +«rares» (≥ 1/10 000 à < 1/1000)
• +«très rares» (< 1/10 000)
• +Sclérose des varices
• +Sur la base de ses propriétés pharmacologiques ou de son mode d’administration, l’injection d’Aethoxysklerol peut provoquer les réactions suivantes:
• -Très rare: Réactions systémiques allergiques (comme choc anaphylactique, œdème de Quincke ou symptômes asthmatiques)
• +Très rares: réactions allergiques systémiques (p. ex. choc anaphylactique, œdème de Quincke ou symptômes asthmatiques).
• -Fréquent: Sensation de douleur pendant l’injectionTrès rare: Céphalées, migraine, troubles de sensibilité locaux, troubles du goût (goût métallique ou farineux)
• +Fréquents: sensation de douleur pendant l’injection.
• +Très rares: céphalées, migraine, troubles de la sensibilité locaux, troubles du goût (goût métallique ou amer).
• -Très rare: Troubles visuels
• +Très rares: troubles de la vision.
• -Très rare: Réactions vasovagales (collapsus, évanouissement, confusion, vertiges), cardiomyopathie du stress, palpitations cardiaques, modifications de la tension artérielle
• -Affections vasculaires:
• -Fréquent: Caillot sanguin local intravariqueux (au site d’application). Apparition de vaisseaux dans la zone sclérosée qui n’étaient pas présents avant le traitement (matting, néovascularisation)
• -Occasionnel: Phlébites superficielles (périphlébite, thrombophlébite).
• -Rare: Thromboses veineuses profondes d’origine inconnue, vraisemblablement dues à la maladie sous-jacente
• -Très rare: Vasculite
• +Très rares: réactions vasovagales (collapsus, évanouissement, confusion, vertiges), cardiopathie de stress, palpitations, altérations de la tension artérielle.
• +Affections vasculaires
• +Fréquents: caillots sanguins intravariqueux locaux (au site d’injection).
• +Fréquents: apparition de vaisseaux dans la zone sclérosée qui n’étaient pas présents avant le traitement (matting, néovascularisation).
• +Occasionnels: inflammations superficielles des veines (périphlébite, thrombophlébite).
• +Rares: thromboses veineuses profondes d’origine inconnue, vraisemblablement dues à la maladie sous-jacente.
• +Très rares: vascularite.
• -Très rare: Difficultés respiratoires et oppression du thorax, embolie pulmonaire
• +Très rares: troubles respiratoires et sensation d’oppression dans la poitrine, embolie pulmonaire.
• -Très rare: Nausée
• -Affections de la peau et du tissus souscutané:
• -Fréquent: Changements de couleur de la peau (hyperpigmentations, hématome et ecchymose rares) au site d’application
• -Occasionnel: Destruction locale (au site d’application) des tissus (nécroses), principalement de la peau et des tissus sous-jacents (rarement des nerfs) après injection accidentelle dans le tissu à proximité (injection paravasale), avec une augmentation du risque proportionnelle à la concentration et à la quantité de Aethoxysklerol
• -Réactions cutanées allergiques et non allergiques locales (au site d’application), par ex. rougeur, urticaire, tuméfaction, induration
• -Très rare: Hypertrichose dans la zone sclérosée
• -Troubles généraux et anomalies au site d'administration:
• -Cas individuels: Sensation de chaleur, fièvre
• +Très rares: nausées.
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
• +Fréquents: colorations de la peau (hyperpigmentation, plus rarement hématomes et ecchymoses) au site d’injection.
• +Occasionnels: destruction locale (au site d’injection) des tissus (nécroses), en particulier de la peau et des tissus sous-jacents (rarement des nerfs) après injection accidentelle dans les tissus environnants (injection paraveineuse), avec une augmentation du risque proportionnelle à la concentration et à la quantité d’Aethoxysklerol. Réactions cutanées allergiques et non allergiques locales (au site d’injection) (p. ex. rougeur, urticaire, tuméfaction, induration).
• +Très rares: hypertrichose dans la zone sclérosée.
• +Troubles généraux et anomalies au site d’administration:
• +Cas individuels: sensation de chaleur, fièvre.
• -Sur la base de ses propriétés pharmacologiques ou de son mode d’application, l’injection de Aethoxysklerol peut provoquer les reactions suivantes:
• +Sur la base de ses propriétés pharmacologiques ou de son mode d’administration, l’injection d’Aethoxysklerol peut provoquer les réactions suivantes:
• -Très rare: Réactions systémiques allergiques (comme choc anaphylactique, oedème de Quincke)
• +Très rares: réactions allergiques systémiques (p. ex. choc anaphylactique ou œdème de Quincke).
• -Rare: Douleurs, surtout chez les hommes lors de la sclérose d’un nodule situé à 11 heures (zone de la prostate). Ces douleurs peuvent durer 2–3 jours
• -Très rare: Vertiges
• +Rares: douleurs, en particulier chez les hommes en cas de sclérothérapie au niveau du nodule de 11 heures (au niveau de la prostate). Ces douleurs peuvent durer 2 à 3 jours.
• +Très rares: sensation vertigineuse.
• -Très rare: Réactions cardiovasculaires (p.ex. baisse de la pression arterielle)
• -Affections vasculaires:
• -Rare: Saignements (au site d’application)
• -Affections gastrointestinales:
• -Très rare: Nausée
• -Affections de la peau et du tissus souscutané:
• -Occasionnel: Réactions allergiques et non allergiques de la peau et des muqueuses (par ex. urticaire, induration, démangeaisons)
• -Rare: Nécroses (locales au site d’application, rarement s’étendant dans le tissu à proximité)
• +Très rares: réactions cardiovasculaires (p. ex. baisse de la tension artérielle).
• +Affections vasculaires
• +Rares: saignements (au site d’injection).
• +Affections gastro-intestinales:
• +Très rares: nausées.
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
• +Occasionnels: réactions allergiques et non allergiques de la peau et des muqueuses (p. ex. urticaire, induration, démangeaisons).
• +Rares: nécroses (locales au niveau du site d’injection, rarement s’étendant aux tissus environnants).
• -Très rare: Troubles de l’érection
• +Très rares: troubles érectiles.
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Un surdosage dû à des doses ou des concentrations trop élevées peut entraîner des nécroses locales, en particulier en cas d’application paraveineuse. Suivant la quantité et la concentration de Aethoxysklerol administré, injecter au même site d’administration de la procaïne à 1% (0,5–2 ml) ou du soluté de chlorure de sodium physiologique (5–20 ml), si possible avec de la hyaluronidase.
• +Un surdosage dû à une dose ou une concentration trop élevée peut entraîner des nécroses locales, en particulier en cas d’injection paraveineuse. Selon la quantité et la concentration d’Aethoxysklerol injecté, il convient d’injecter dans de tels cas au même endroit de la procaïne à 1 % (0,5 à 2 mL) ou une solution physiologique (5 à 20 mL), si possible avec de la hyaluronidase.
• -Code ATC: C05BB02
• -Mécanisme d’action:
• -L’action sclérosante du Lauromacrogol 400 sur les vaisseaux sanguins repose primairement sur une lésion de l’endothélium qui déclenche la formation d’un thrombus. In vitro, le Lauromacrogol 400 exerce un effet anticoagulant décelable qui repose sur une dénaturation des protéines; en conséquence, la thrombogenèse est freinée dans un premier temps. Cependant, par la suite, le thrombus se développe normalement durant environ 7 jours.La recanalisation du thrombus est empêchée par la pose d’un bandage compressif. Il en résulte la transformation souhaitée en un cordon cicatriciel fibreux, c’est-à-dire sclérose et obturation des parois du vaisseau. En cas d’application paraveineuse du Lauromacrogol 400, la formation de l’oedème local conduit à la compression de la varice et à une stabilisation cicatricielle.
• -Outre son action sclérosante, le Lauromacrogol 400 exerce un effet anesthésique local; c’est pourquoi le traitement sclérosant par Aethoxysklerol est pratiquement indolore.
• -Lorsque la concentration et la posologie sont exactes et que la technique thérapeutique et les soins post-thérapeutiques (traitement compressif) sont corrects, Aethoxysklerol est bien toléré et exerce une phlébosclérose sûre et durable.
• +Code ATC
• +C05BB02
• +Mécanisme d’action
• +L’effet sclérosant du lauromacrogol 400 dans les vaisseaux sanguins est principalement dû à la lésion de l’endothélium qui provoque la formation d’un thrombus. L’effet anticoagulant du lauromacrogol 400 repose sur la dénaturation des protéines et peut être démontré in vitro, il freine en premier lieu la formation du thrombus. Par la suite, le thrombus se développe normalement pendant environ 7 jours.
• +Le bandage de compression prévient toute recanalisation du thrombus. Il se transforme alors comme prévu en cicatrice fibreuse. Les parois du vaisseau se referment et la sclérose a lieu. En cas d’injection paraveineuse du lauromacrogol 400, la formation locale d’un œdème entraîne la compression des varices et la stabilisation des cicatrices.
• +Comme le lauromacrogol 400 présente également un effet anesthésique local en plus de son effet sclérosant, la sclérothérapie par Aethoxysklerol est pratiquement indolore.
• +Si le choix de la concentration et de la posologie ainsi que la technique thérapeutique et les soins de suivi (traitement compressif) sont corrects, Aethoxysklerol est bien toléré et permet une sclérose fiable et durable.
• +Pharmacodynamique
• +Voir «Mécanisme d’action»
• +Efficacité clinique
• +Aucune donnée disponible
• +
• -Après application intraveineuse, env. 90% du Lauromacrogol 400 administré sont éliminés du sang au bout de 12 heures déjà. Même après administration répétée de Lauromacrogol 400 selon les intervalles généralement appliqués lors d’un traitement sclérosant, le risque d’accumulation est exclu.
• -Les valeurs suivantes ont été observées après administration intraveineuse unique: liaison aux protéines 64%, demi-vie terminale d’élimination 4 heures, volume de distribution 24,5 l, clairance totale 11,7 l/h, clairance rénale 2,43 l/h et clairance biliaire 3,14 l/h.
• +Absorption
• +Aucune donnée disponible
• +Distribution
• +Les valeurs suivantes ont été obtenues après une administration intraveineuse unique: liaison aux protéines: 64 %, volume de distribution: 24,5 L
• +Métabolisme
• +Aucune donnée disponible.
• +Élimination
• +Les valeurs suivantes ont été obtenues après une administration intraveineuse: demi-vie d’élimination terminale: 4 heures, clairance totale: 11,7 L/h, clairance rénale: 2,43 L/h, clairance biliaire: 3,14 L/h.
• +Environ 90 % du lauromacrogol 400 sont éliminés du sang 12 heures seulement après une administration intraveineuse. On peut également exclure toute accumulation après une administration répétée de lauromacrogol 400 aux intervalles habituels de la sclérothérapie.
• +
• -La toxicité aiguë du Lauromacrogol 400 a été testée chez plusieurs espèces (voir tableau). Selon les valeurs de la DL50, la plus forte toxicité a été mesurée chez les lapins, puis chez les cochons d’Inde, les souris et les rats.
• -Espèces Administration intraveineuse (mg/kg) Administration perorale (mg/kg) Administration sous-cutanée (mg/kg)
• -Souris 85 – 136 1170 – 3300 620 – 3800
• -Rat 63 – 390 4150 954 – 1310
• +La toxicité aiguë du lauromacrogol 400 a été testée chez plusieurs espèces (voir tableau). D’après les valeurs DL50, le lauromacrogol 400 était le plus toxique chez les lapins, puis les cochons d’Inde, les souris et les rats.
• +Espèce Administration intraveineuse (mg/kg) Administration orale (mg/kg) Administration sous-cutanée (mg/kg)
• +Souris 85–136 1170–3300 620–3800
• +Rat 63–390 4150 954–1310
• -Lapin 11 – 36 --- ---
• +Lapin 11–36 --- ---
• -Après des doses létales et sublétales de Lauromacrogol 400, les données de toxicité ont été comparables entre les espèces et les voies d’application, avec des différences toutefois en ce qui concerne le délai d’apparition et l’intensité des symptômes. Les symptômes sont apparus le plus rapidement et le plus intensément après l’administration intraveineuse, suivie de l’administration sous-cutanée et de l’administration perorale.
• -Toutes les voies d’application du Lauromacrogol 400 ont conduit à une toxicité locale dose-dépendante. Acanthose, nécroses de la paroi veineuse (effet pharmacologique recherché), escarrification, abcédation, transformation fibreuse de la peau et formation de tissu de granulation ont été observés aux sites d’injection.
• -Application dans le domaine de la posologie humaine maximale:
• -Aucun signe de toxicité systémique aiguë n’a été observé chez les rats et les lapins auxquels avaient été administrés par voie sous-cutanée 4 mg de Lauromacrogol 400 par kg de poids corporel (double de la dose maximale utilisée pour le traitement des varices chez l’humain). De même, aucun signe de toxicité systémique aiguë n’a été observé chez les lapins auxquels avaient été administrés par voie intraveineuse 2 mg de Lauromacrogol 400 par kg de poids corporel (dose maximale utilisée pour le traitement des varices chez l’humain). Similairement, l’administration de 2 mg/kg de Lauromacrogol 400 à des rats n’a pas donné lieu à des manifestations d’empoisonnement.
• +Les doses toxiques, létales et sublétales de lauromacrogol 400 étaient comparables entre les espèces et les modes d’administration, mais présentaient des différences en matière de délai d’apparition et d’intensité des symptômes. Les symptômes les plus rapides et les plus sévères sont apparus après une administration intraveineuse, suivie par l’administration sous-cutanée et orale.
• +Tous les modes d’administration de lauromacrogol 400 ont entraîné une toxicité locale dose-dépendante. Aux sites d’injection, on a observé une acanthose, une nécrose de la paroi veineuse (effet pharmacologique recherché), la formation d’une croûte, une abcédation, une fibrose de la peau et la formation de tissu de granulation.
• +Application dans la fourchette de la dose humaine maximale:
• +Les rats et les lapins ayant reçu 4 mg de lauromacrogol 400 par kg de poids corporel (double de la dose maximale pour le traitement des varices chez l’humain) par voie sous-cutanée n’ont présenté aucun signe de toxicité systémique aiguë. De même, les lapins ayant reçu 2 mg de lauromacrogol 400 par kg de poids corporel (dose maximale pour le traitement des varices chez l’humain) par voie intraveineuse n’ont présenté aucun signe de toxicité systémique aiguë. Les rats n’ont pas non plus présenté de symptômes d’empoisonnement après une administration de 2 mg de lauromacrogol 400 par kg.
• -L’application répétée de Lauromacrogol 400 a été étudiée chez les souris, les rats, les cochons d’Inde, les lapins et les chiens pour différentes voies d’application. Des signes de toxicité systémique dose-dépendants sont apparus suite à l’administration répétée de Lauromacrogol 400, mais ces symptômes ont disparu à l’arrêt de l’administration. Des symptômes dose-dépendants au site d’injection se sont manifestés chez presque tous les animaux (tuméfaction, induration, nécrose; effets histologiques: durcissement du tissu conjonctif, formation de tissu de granulation, formation de vaisseaux collatéraux et de tuméfactions périvasculaires).
• -Chez les rats, les lapins et les chiens, l’administration répétée de Lauromacrogol 400 à des doses élevées (3 mg/kg et au-delà) a conduit à des effets dose-dépendants tels que somnolence, salivation accrue et poids corporel réduit. De plus, chez les rats, on a observé dépression respiratoire, dyspnée, fatigabilité et ataxie. Chez les rats mâles, l’administration de 4 mg ou plus de Lauromacrogol 400 par kilogramme de poids corporel et par jour a conduit à une augmentation dose-dépendante du poids hépatique. L’administration répétée de 8 mg/kg de Lauromacrogol 400 a produit des crampes chez les lapins. Des vomissements, des déjections anales, une bradycardie, une ataxie et des tremblements sont apparus chez les chiens immédiatement après l’injection de 16 mg/kg de Lauromacrogol 400. Dans la plupart des cas, les symptômes ont disparu après l’arrêt de l’application.
• -Etudes pharmacodynamiques
• -Lors d’études réalisées chez les cochons d’Inde, une bradycardie temporaire est apparue dans le domaine posologique de 20–25 mg/kg par voie i.v. et un bloc atrioventriculaire à partir de 30 mg/kg. Chez le rat, on a constaté à partir de 25 mg/kg une baisse de la force de contraction cardiaque et de la pression aortique en fin de diastole. Chez le rat anesthésié, l’administration par voie i.v. de 10 à 40 mg/kg a conduit à une chute de tension, une diminution de la fréquence cardiaque et une augmentation de l’intervalle PQ. Une perfusion continue de 1 mg/kg/min de Lauromacrogol 400 chez des lapins a révélé des effets inotrope et chronotrope négatifs après 5 min.
• -Tératogénicité, mutagénicité et cancérogénicité
• -Les études sur la tératogénicité, la mutagénicité, la génotoxicité et la cancérogénicité n’ont fourni aucun indice d’effet embryopathique ou de potentiel mutagène/cancérogène pour cette substance.
• +L’administration répétée de lauromacrogol 400 a été étudiée chez les souris, les rats, le cochons d’Inde, les lapins et les chiens avec différents modes d’administration. Des symptômes de toxicité systémique dose-dépendants sont apparus après une prise répétée de lauromacrogol 400, mais les symptômes ont disparu après avoir interrompu l’administration. Presque tous les animaux ont présenté des symptômes dose-dépendants au site d’injection (tuméfaction, induration, nécrose, symptômes histologiques: durcissement du tissu conjonctif, formation de tissu de granulation, formation de vaisseaux collatéraux et tuméfactions périvasculaires).
• +Après une administration répétée de lauromacrogol 400 à une dose plus élevée (3 mg/kg et plus), les rats, les lapins et les chiens ont tous présenté des symptômes dose-dépendants tels que somnolence, salivation accrue et perte de poids. De plus, on a observé dépression respiratoire, dyspnée, fatigue et ataxie chez les rats. Les rats mâles ayant reçu 4 mg de lauromacrogol 400 par kg de poids corporel et par jour, voire plus, ont présenté une augmentation dose-dépendante du poids du foie. L’administration répétée de 8 mg de lauromacrogol 400 par kg a entraîné des crampes chez les lapins. Chez les chiens, l’injection de 16 mg de lauromacrogol 400 par kg a été immédiatement suivie de vomissements, de défécation, de bradycardie, d’ataxie et de tremblements. Dans la plupart des cas, les symptômes ont disparu après l’interruption de l’administration.
• +Études pharmacodynamiques
• +Lors d’études sur le cochon d’Inde, une bradycardie temporaire est apparue dans l’intervalle de dose de 20 à 25 mg/kg par voie intraveineuse et un bloc atrio-ventriculaire à partir de 30 mg/kg. Chez le rat, une diminution de la force de contraction du cœur et de la pression aortique diastolique finale a été observée à partir de 25 mg/kg par voie intracardiaque. L’administration intraveineuse de 10 à 40 mg/kg chez les rats anesthésiés a entraîné une chute de la tension artérielle, une réduction de la fréquence cardiaque et un allongement de l’intervalle PQ. Chez les lapins, une perfusion continue de 1 mg/kg/min de lauromacrogol 400 a provoqué un effet inotrope et chronotrope négatif après 5 min.
• +Tératogénicité, mutagénicité et carcinogénicité
• +Les études sur la tératogénicité, la mutagénicité et la carcinogénicité n’ont révélé aucun signe d’effet tératogène ou de potentiel mutagène/carcinogène de la substance.
• -Stabilité:
• -Le medicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient
• -Remarques concernant le stockage:
• -A conserver à température ambiante (15 à 25 °C).
• -A tenir hors de portée des enfants.
• -Après l'ouverture de l’ampoule, la solution d'injection restante doit être éliminée correctement.
• -Indications sur la teneur en alcool:
• -1 ml de la solution d’injection contient 42 mg éthanol
• -Une ampoule de 2ml Aethoxysklerol 0,25%, 0,5%, 1%, 2%, resp. 3% contient 0,084 g Ethanol (5 Vol.-%).
• +Stabilité
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver à température ambiante (15-25 °C).
• +Conserver hors de portée des enfants.
• +Après ouverture de l’ampoule, éliminer correctement la solution injectable restante.
• -Aethoxysklerol 0,25% amp 5 × 2 ml. (B)
• -Aethoxysklerol 0,5% amp 5 × 2 ml. (B)
• -Aethoxysklerol 1% amp 5 × 2 ml. (B)
• -Aethoxysklerol 2% amp 5 × 2 ml. (B)
• -Aethoxysklerol 3% amp 5 × 2 ml. (B)
• +Aethoxysklerol 0,25 %, 5 ampoules × 2 mL. (B)
• +Aethoxysklerol 0,5 %, 5 ampoules × 2 mL. (B)
• +Aethoxysklerol 1 %, 5 ampoules × 2 mL. (B)
• +Aethoxysklerol 2 %, 5 ampoules × 2 mL. (B)
• +Aethoxysklerol 3 %, 5 ampoules × 2 mL. (B)
• -Recordati SA, 6340 Baar.
• -Fabricant:
• -Chemische Fabrik Kreussler & Co. GmbH, D-65203 Wiesbaden.
• +Recordati AG, 6340 Baar
• -Juillet 2018.
• +Novembre 2022