• -Comprimés pelliculés: Excipients: Vanillinum, Excip. pro compr.
• -Comprimés effervescents: Excipients: Aromatica, Excip. pro. compr.
• +Excipients:
• +Comprimés pelliculés: Vanillinum, Excip. pro compr.
• +Comprimés effervescents: Aromatica, Excip. pro. compr.
• -Traitement et prévention d’hémorragies consécutives à une fibrinolyse/fibrinogénolyse locale accrue susceptible de se manifester, par exemple, à la suite d’une prostatectomie et de toutes sortes d’interventions chirurgicales au niveau des voies urinaires, en cas d’hématurie, d’hémorragies récidivantes au niveau de l’appareil gastro-intestinal, de colite ulcéreuse, d’hyperménorrhée essentielle ou causée par un dispositif intra-utérin, de conisation cervicale.
• -D’épistaxis ainsi qu’après des extractions dentaires chez les patients manifestant une coagulopathie.
• -Oedème angioneurotique héréditaire.
• +Traitement et prévention d'hémorragies consécutives à une fibrinolyse/fibrinogénolyse locale accrue susceptible de se manifester, par exemple, à la suite d'une prostatectomie et de toutes sortes d'interventions chirurgicales au niveau des voies urinaires, en cas d'hématurie, d'hémorragies récidivantes au niveau de l'appareil gastro-intestinal, de colite ulcéreuse, d'hyperménorrhée essentielle ou causée par un dispositif intra-utérin, de conisation cervicale.
• +D'épistaxis ainsi qu'après des extractions dentaires chez les patients manifestant une coagulopathie.
• +Œdème angioneurotique héréditaire.
• -Posologie usuelle chez l’adulte
• +Posologie usuelle chez l'adulte
• -Le traitement par Cyklokapron n’est pas suffisant pendant les trois premiers jours après l’intervention chirurgicale. Durant cette phase, d’autres mesures doivent être utilisées pour le traitement et la prévention des hémorragies. Après 3 jours, administrer 2–3 fois par jour 2–3 comprimés pelliculés ou 2–4 fois par jour 1 comprimé effervescent jusqu’à disparition de toute hématurie macroscopique.
• +Le traitement par Cyklokapron n'est pas suffisant pendant les trois premiers jours après l'intervention chirurgicale. Durant cette phase, d'autres mesures doivent être utilisées pour le traitement et la prévention des hémorragies. Après 3 jours, administrer 2–3 fois par jour 2–3 comprimés pelliculés ou 2–4 fois par jour 1 comprimé effervescent jusqu'à disparition de toute hématurie macroscopique.
• -2–3 fois par jour 2–3 comprimés pelliculés ou 2–4 fois par jour 1 comprimé effervescent jusqu’à disparition de toute hématurie macroscopique.
• -Hémorragies au niveau de l’appareil gastro-intestinal
• +2–3 fois par jour 2–3 comprimés pelliculés ou 2–4 fois par jour 1 comprimé effervescent jusqu'à disparition de toute hématurie macroscopique.
• +Hémorragies au niveau de l'appareil gastro-intestinal
• -Dès le début d’hémorragies profuses, le 1er jour 2 comprimés pelliculés/1 comprimé effervescent 4 fois par jour, les 2ème et 3ème jours 2 comprimés pelliculés/1 comprimé effervescent 3 fois par jour.
• +Dès le début d'hémorragies profuses, le 1er jour 2 comprimés pelliculés/1 comprimé effervescent 4 fois par jour, les 2ème et 3ème jours 2 comprimés pelliculés/1 comprimé effervescent 3 fois par jour.
• -Après l’intervention 3 comprimés pelliculés 3 fois par jour ou 1 comprimé effervescent 3–4 fois par jour pendant 12–14 jours.
• +Après l'intervention 3 comprimés pelliculés 3 fois par jour ou 1 comprimé effervescent 3–4 fois par jour pendant 12–14 jours.
• -Après l’intervention: administration orale de 25 mg/kg de poids corporel 3–4 fois par jour pendant 6–8 jours.
• -Oedème angioneurotique héréditaire
• -2–3 comprimés pelliculés 2–3 fois par jour ou 1 comprimé effervescent 2–4 fois par jour en traitement intermittent (dans le cas de symptômes prodromiques) ou traitement d’entretien.
• -Recommandations posologiques spéciales
• -Enfants et adolescents
• -Chez l’enfant, la posologie sera déterminée en fonction du poids corporel, à raison de 25 mg/kg par dose.
• +Après l'intervention: administration orale de 25 mg/kg de poids corporel 3–4 fois par jour pendant 6–8 jours.
• +Œdème angioneurotique héréditaire
• +2–3 comprimés pelliculés 2–3 fois par jour ou 1 comprimé effervescent 2–4 fois par jour en traitement intermittent (dans le cas de symptômes prodromiques) ou traitement d'entretien.
• +Mode d'emploi
• +Voie orale
• +Comprimés effervescents: dissoudre un comprimé effervescent dans un demi-verre d'eau.
• +Instructions spéciales pour la posologie
• -En raison du risque d’accumulation, la posologie de l’insuffisant rénal doit être réduite selon le schéma suivant:
• -Posologie de Cyklokapron
• -Créatinine sérique Dosage
• -120–250 µmol/l 15 mg/kg toutes les 12 h
• -250–500 µmol/l 15 mg/kg toutes les 24 h
• ->500 µmol/l 15 mg/kg toutes les 48 h ou
• - 7,5 mg/kg toutes les 24 h
• -
• +En raison du risque d'accumulation, la posologie de l'insuffisant rénal doit être réduite selon le schéma suivant:
• +Posologie de Cyklokapron:
• +Créatinine sérique Dosage
• +120–250 µmol/l 15 mg/kg toutes les 12 h
• +250–500 µmol/l 15 mg/kg toutes les 24 h
• +>500 µmol/l 15 mg/kg toutes les 48 h ou 7,5 mg/kg toutes les 24 h
• +
• -Aussi longtemps qu’ils ne présentent pas de signes d’une limitation de la fonction rénale, le traitement des patients âgés ne nécessite aucune mesure de précaution particulière.
• +Aussi longtemps qu'ils ne présentent pas de signes d'une limitation de la fonction rénale, le traitement des patients âgés ne nécessite aucune mesure de précaution particulière.
• +Enfants et adolescents
• +Chez l'enfant, la posologie sera déterminée en fonction du poids corporel, à raison de 25 mg/kg.
• +
• -Hypersensibilité à l’acide tranexamique ou à un autre composant du médicament.
• -Hypercoagulabilité manifeste, des caillots déjà formés étant susceptibles d’être stabilisés de façon indésirable par l’inhibition médicamenteuse de la fibrinolyse.
• -Coagulopathie de consommation (DIC) (syndrome de défibrination; confirmation du diagnostic par des tests de coagulation, voir également les recommandations décrites sous «Mises en garde et précautions»).
• -Hémorragie sous-arachnoïdienne.
• +·Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients selon la composition.
• +·Hypercoagulabilité manifeste, des caillots déjà formés étant susceptibles d'être stabilisés de façon indésirable par l'inhibition médicamenteuse de la fibrinolyse.
• +·Coagulopathie de consommation (CIVD) (syndrome de défibrination; confirmation du diagnostic par des tests de coagulation, voir également les recommandations décrites sous «Mises en garde et précautions»).
• +·Hémorragie sous-arachnoïdienne.
• +·Insuffisance rénale sévère (risque d'accumulation).
• +·Maladie thromboembolique aiguë.
• +·Antécédents connus de thrombose veineuse ou artérielle.
• +·Antécédents de convulsions.
• +
• -Dans le traitement d’une coagulopathie de consommation, l’administration de Cyklokapron doit être associée impérativement à celle d’héparine (sous contrôle permanent des paramètres de coagulation) et, si nécessaire, à une substitution de fibrinogène (sous le contrôle d’un médecin expérimenté).
• +Dans le traitement d'une coagulopathie de consommation, l'administration de Cyklokapron doit être associée impérativement à celle d'héparine (sous contrôle permanent des paramètres de coagulation) et, si nécessaire, à une substitution de fibrinogène (sous le contrôle d'un médecin expérimenté).
• +L'utilisation de Cyklokapron n'est pas recommandée en cas de fibrinolyse accrue liée à une coagulation intravasculaire disséminée (CIVD).
• +
• -Envisager un autre traitement lorsque l’effet s’avère insuffisant en cas d’hyperménorrhée.
• -Il n’existe pas d’expérience clinique relative au traitement de l’hyperménorrhée et de la ménorragie chez des patientes de moins de 15 ans.
• -Dans le cas d’une hématurie massive provenant des voies urinaires supérieures (en particulier chez les hémophiles), Cyklokapron ne doit être appliqué qu’avec la plus grande prudence (risque d’obstruction urétérale par formation de caillots).
• -Les patients présentant une tendance aux thromboses ou un risque plus élevé de thrombose doivent faire l’objet d’une surveillance lorsqu’ils sont traités par Cyklokapron.
• -La fonction hépatique doit faire l’objet de contrôles réguliers lors d’angiooedème héréditaire et d’un emploi à long terme. Procéder à des contrôles spécifiques lors d’indices cliniques faisant supposer une vision altérée des couleurs.
• -Lors d’insuffisance rénale la posologie doit être ajustée selon la clairance de la créatinine (voir «Recommandations posologiques spéciales»).
• +Envisager un autre traitement lorsque l'effet s'avère insuffisant en cas d'hyperménorrhée.
• +Il n'existe pas d'expérience clinique relative au traitement de l'hyperménorrhée et de la ménorragie chez des patientes de moins de 15 ans.
• +Dans le cas d'une hématurie massive provenant des voies urinaires supérieures (en particulier chez les hémophiles), Cyklokapron ne doit être administré qu'avec la plus grande prudence (risque d'obstruction urétérale par formation de caillots).
• +Les patients présentant une tendance aux thromboses ou un risque accru de thrombose doivent faire l'objet d'une surveillance lorsqu'ils sont traités par Cyklokapron. Les patients ayant des antécédents connus d'événement thromboembolique et une prédisposition familiale connue à une affection thromboembolique (patients atteints de thrombophilie) ne doivent utiliser Cyklokapron que sur indication médicale stricte et sous contrôle médical étroit.
• +La prudence est de mise lors de l'utilisation de Cyklokapron chez des patientes prenant des contraceptifs oraux, en raison du risque accru de thrombose.
• +La fonction hépatique doit faire l'objet de contrôles réguliers lors d'angioœdème héréditaire et d'un emploi à long terme. Procéder à des contrôles spécifiques lors d'indices cliniques faisant supposer une vision altérée des couleurs. Les patients chez qui des troubles visuels apparaissent doivent arrêter le traitement.
• +La concentration sanguine est augmentée chez les patients insuffisants rénaux. Une réduction de la dose en fonction de la clairance de la créatinine est donc recommandée (voir «Instructions spéciales pour la posologie»).
• +Des convulsions sont survenues au cours du traitement par l'acide tranexamique. Lors d'opérations cardiaques, la plupart de ces cas ont été observés après une injection intraveineuse (IV) de fortes doses d'acide tranexamique.
• -L’administration simultanée d’héparine, de dérivés coumariniques et salicylés ou d’inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire peut diminuer l’activité de Cyklokapron tout comme celle d’autres antifibrinolytiques.
• +L'administration simultanée d'héparine, de dérivés coumariniques et salicylés ou d'inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire peut diminuer l'activité de Cyklokapron tout comme celle d'autres antifibrinolytiques.
• -Les études de reproduction chez l’animal n’ont montré aucun risque pour le foetus mais il n’existe aucune étude contrôlée chez la femme enceinte. La prudence est de mise en cas d’emploi pendant la grossesse.
• -L’acide tranexamique passe dans le lait maternel mais n’y atteint que 1% de la concentration sérique de la mère. Il est improbable qu’une posologie thérapeutique provoque des effets indésirables chez l’enfant.
• +Les études de reproduction chez l'animal n'ont montré aucun risque pour le fœtus mais il n'existe aucune étude contrôlée chez la femme enceinte. La prudence est de mise en cas d'emploi pendant la grossesse.
• +L'acide tranexamique passe dans le lait maternel mais n'y atteint que 1% environ de la concentration sérique de la mère. Il est improbable qu'une posologie thérapeutique provoque des effets indésirables chez l'enfant.
• -Cyklokapron n’a aucune influence sur l’aptitude à la conduite et à l’utilisation de machines.
• +Cyklokapron n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.
• -Les effets indésirables le plus fréquemment rapportés après la prise orale sont des troubles gastro-intestinaux dose-dépendants tels que nausées, vomissements et diarrhée (plus de 5% des cas), qui disparaissent toutefois après réduction de la dose.
• -Fréquence: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100, <1/10), peu fréquent (>1/1000, <1/100), rare (>1/10’000, <1/1000), très rare (<1/10’000).
• +Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés après la prise orale sont des troubles gastro-intestinaux dépendants de la dose tels que nausée, vomissements et diarrhée (plus de 5% des cas), qui disparaissent toutefois après réduction de la dose.
• +Fréquence: très fréquents (≥1/10), fréquents (<1/10, ≥1/100), occasionnels (<1/100, ≥1/1'000), rares (<1/1'000, ≥1/10'000), très rares (<1/10'000), cas isolés (la fréquence ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles).
• -Troubles de la circulation sanguine et lymphatique
• -Très rare: thrombocytopénie, développement d’un temps de saignement pathologique.
• -Troubles du système nerveux
• -Fréquent: céphalées, vertiges.
• -Troubles oculaires
• -Très rare: troubles de la vision des couleurs.
• -Troubles vasculaires
• -Rare: complications thrombotiques/thromboemboliques telles qu’embolie pulmonaire ou accident vasculaire cérébral.
• -Troubles gastro-intestinaux
• -Fréquent: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales.
• -Troubles cutanés
• -Occasionnel: réaction allergique cutanée.
• +Affections hématologiques et du système lymphatique
• +Très rares: thrombocytopénie, développement d'un temps de saignement pathologique.
• +Affections du système immunitaire
• +Très rares: réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie.
• +Affections du système nerveux
• +Fréquents: céphalées, vertiges.
• +Cas isolés: convulsions, notamment en cas d'utilisation erronée (voir «Contre-indications» et «Mises en garde et précautions»).
• +Affections oculaires
• +Rares: troubles visuels y compris troubles de la vision des couleurs.
• +Affections vasculaires
• +Rares: complications thrombotiques/thromboemboliques telles qu'embolie pulmonaire ou accident vasculaire cérébral.
• +Affections gastro-intestinales
• +Fréquents: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales.
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• +Occasionnels: réaction allergique cutanée.
• -Symptômes d’un surdosage: vertiges, céphalées, nausée, diarrhée, symptômes orthostatiques et baisse de la pression sanguine.
• +Les signes et les symptômes d'un surdosage peuvent être les suivants: vertiges, céphalées, hypotension, nausée, vomissements, diarrhée, symptômes orthostatiques, baisse de la pression artérielle et convulsions. Les convulsions sont plutôt survenues en cas de prise fréquente et de doses élevées d'acide tranexamique. On ne dispose d'aucune expérience d'un surdosage, hormis chez un patient de 17 ans chez qui l'administration orale de 37 g a provoqué une légère intoxication après un lavage gastrique.
• -Des expériences à ce sujet ne sont pas disponibles, sauf un patient de 17 ans chez qui l’ingestion orale de 37 g a provoqué une légère intoxication persistant après un lavage gastrique.
• +Chez les patients prédisposés présentant un risque de thrombose, un traitement anticoagulant doit être envisagé.
• -Mécanisme d’action
• -L’inhibition de la transformation de plasminogène en plasmine empêche la scission de la fibrine.
• -Pharmacodynamie
• -L’acide tranexamique inhibe l’activation du plasminogène, c’est-à-dire la transformation du plasminogène en plasmine. Il empêche ainsi la dissolution de la fibrine et réduit les pertes sanguines dues à une activité fibrinolytique accrue au niveau général ou local.
• -L’activité antifibrinolytique de l’acide tranexamique est environ 10 fois plus prononcée que celle de l’acide aminocapronique.
• +Mécanisme d'action/pharmacodynamique
• +L'inhibition de la transformation de plasminogène en plasmine empêche la scission de la fibrine.
• +Pharmacodynamique
• +L'acide tranexamique inhibe l'activation du plasminogène, c'est-à-dire la transformation du plasminogène en plasmine. Il empêche ainsi la dissolution de la fibrine et réduit les pertes sanguines dues à une activité fibrinolytique accrue au niveau général ou local.
• +L'activité antifibrinolytique de l'acide tranexamique est environ 10 fois plus prononcée que celle de l'acide aminocapronique.
• -Après administration orale, l’acide tranexamique est rapidement résorbé au niveau du tube gastro-intestinal. La biodisponibilité s’élève à env. 40%. L’absorption n’est pas influencée par l’absorption simultanée d’aliments. Des taux sériques maximaux sont atteints 2 à 3 heures après la prise du médicament.
• +Après administration orale, l'acide tranexamique est rapidement résorbé au niveau du tube gastro-intestinal. La biodisponibilité s'élève à env. 40%. L'absorption n'est pas influencée par l'absorption simultanée d'aliments. Des taux sériques maximaux sont atteints 2 à 3 heures après la prise du médicament.
• -La fixation de l’acide tranexamique aux protéines sériques ne se monte qu’à env. 3% et semble être conditionnée uniquement par la liaison au plasminogène.
• -Des doses orales de 20 mg/kg produisent un taux sérique de 10–20 µg/ml. Après l’administration répétée de 10–20 mg/kg, des taux d’acide tranexamique manifestant une activité antifibrinolytique sont maintenus 7–8 heures dans le sérum, jusqu’à 17 heures dans les tissus et jusqu’à 48 heures dans les urines.
• -L’acide tranexamique est distribué dans l’espace extracellulaire et traverse la barrière placentaire. Il passe également dans le lait maternel (1% de la concentration sérique), dans le liquide séminal et la synovie et traverse la barrière hémato-encéphalique.
• +La fixation de l'acide tranexamique aux protéines sériques ne se monte qu'à env. 3% et semble être conditionnée uniquement par la liaison au plasminogène.
• +Des doses orales de 20 mg/kg produisent un taux sérique de 10–20 µg/ml. Après l'administration répétée de 10–20 mg/kg, des taux d'acide tranexamique manifestant une activité antifibrinolytique sont maintenus 7–8 heures dans le sérum, jusqu'à 17 heures dans les tissus et jusqu'à 48 heures dans les urines.
• +L'acide tranexamique est distribué dans l'espace extracellulaire et traverse la barrière placentaire. Il passe également dans le lait maternel (1% de la concentration sérique), dans le liquide séminal et la synovie et traverse la barrière hémato-encéphalique.
• -L’acide tranexamique est excrété par voie rénale sous forme pratiquement inchangée. La demi-vie biologique s’élève à 2 heures.
• +L'acide tranexamique est excrété par voie rénale sous forme pratiquement inchangée. La demi-vie biologique s'élève à 2 heures.
• -Une accumulation du principe actif est possible lors d’une limitation de la fonction rénale.
• +Une accumulation du principe actif est possible lors d'une limitation de la fonction rénale.
• -Les données précliniques n’ont révélé aucun autre risque spécial pour l’être humain que ceux cités dans les autres chapitres de cette information pour professionnels. Ces résultats se basent sur des études conventionnelles menées dans le cadre de la sécurité pharmacologique, sur des études sur la toxicité chronique, la toxicité de reproduction, la génotoxicité et la cancérogénité.
• -Lors d’études à long terme chez le chien et le chat, les anomalies suivantes ont été observées au niveau de la rétine: réflexion accrue, atrophie du segment de photorécepteur, atrophie périphérique de la rétine ainsi qu’atrophie des bâtonnets et des cônes de la rétine. Ces changements oculaires étaient dépendants de la dose et sont apparus aux dosages élevés.
• +Les données précliniques n'ont révélé aucun autre risque spécial pour l'être humain que ceux cités dans les autres chapitres de cette information pour professionnels. Ces résultats se basent sur des études conventionnelles menées dans le cadre de la sécurité pharmacologique, sur des études sur la toxicité chronique, la toxicité de reproduction, la génotoxicité et la cancérogénité.
• +Lors d'études à long terme chez le chien et le chat, les anomalies suivantes ont été observées au niveau de la rétine: réflexion accrue, atrophie du segment de photorécepteur, atrophie périphérique de la rétine ainsi qu'atrophie des bâtonnets et des cônes de la rétine. Ces changements oculaires étaient dépendants de la dose et sont apparus aux dosages élevés.
• -Remarques concernant la manipulation
• -Comprimés effervescents: dissoudre 1 comprimé effervescent dans un demi verre d’eau.
• -Conserver Cyklokapron à température ambiante (15–25 °C) et ne plus l’utiliser au-delà de la date (mois/année) imprimée sur le récipient avec la mention «EXP».
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• +Remarques concernant le stockage
• +Conserver à température ambiante (15–25 °C) et hors de la portée des enfants.
• -Cyklokapron cpr pell 500 mg 30. (B)
• -Cyklokapron cpr eff 1000 mg 16. (B)
• +Cyklokapron, comprimés pelliculés à 500 mg: 30. [B]
• +Cyklokapron, comprimés effervescents à 1000 mg: 16. [B]
• -Septembre 2008.
• +Avril 2017.