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Accueil - Information professionnelle sur Rifinah - Changements - 28.02.2022
12 Changements de l'information professionelle Rifinah
  • -Avant le début d'un traitement, les possibilités d'utilisation de la préparation devraient être contrôlées au moyen de la dernière version des directives correspondantes des sociétés spécialisées, en particulier pour tenir compte du développement actuel de résistances.
  • +Remarque: Avant le début d'un traitement, les possibilités d'utilisation de la préparation devraient être contrôlées au moyen de la dernière version des directives correspondantes des sociétés spécialisées, en particulier pour tenir compte du développement actuel de résistances.
  • -Phase initiale (2 mois): Rifater, 3 à 6 comprimé enrobé par jour (isoniazide, rifampicine, pyrazinamide) + éthambutol ou streptomycine.
  • -Phase d'entretien (4 mois): Rifinah, 3 ou 4 comprimé enrobé par jour.
  • +Phase initiale (2 mois): Rifater, 3 à 6 comprimés enrobés par jour (isoniazide, rifampicine, pyrazinamide) + éthambutol ou streptomycine.
  • +Phase d'entretien (4 mois): Rifinah, 3 ou 4 comprimés enrobés par jour.
  • -La rifampicine étant un inducteur enzymatique, le métabolisme de substrats endogènes tels que les hormones de la surrénale, la thyroxine et la vitamine D peut être augmenté.
  • -Ce médicament contient moins de 1 mmol (23mg) de sodium par comprimé enrobé c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium»
  • +La rifampicine étant un inducteur enzymatique, le métabolisme de substrats endogènes tels que les hormones de la surrénale, les hormones thyroïdiennes et la vitamine D peut être augmenté.
  • +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé enrobé, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
  • -Rifampicine est un inducteur sélectif et puissant de transporteurs et d'enzymes qui métabolisent les médicaments. Des données ont montré que Rifampicine a un effet sur les enzymes telles que les cytochromes (CYP) P450, 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 et 3A4, les UDPglucuronosyltransférases (UGT), les sulfotransférases et les carboxylestérases, ainsi que sur les transporteurs comme la glycoprotéine P (P-gp) et la protéine MRP2 (multidrug resistance-associated protein 2). La plupart des médicaments servent de substrats aux voies de ces enzymes ou de ces transporteurs, et la rifampicine peut induire ces deux voies à la fois. La rifampicine peut ainsi accélérer le métabolisme et diminuer l'activité de certains médicaments qui sont administrés en concomitance, ou augmenter l'activité d'un promédicament co-administré (lorsque l'activation métabolique est nécessaire); il peut aussi faire durer des interactions médicamenteuses cliniquement importantes avec de nombreux médicaments et de nombreuses classes médicamenteuses. Pour que les médicaments administrés simultanément avec la rifampicine conservent un taux thérapeutique optimal dans le sang, un ajustement de leur posologie peut être nécessaire à l'instauration ou à l'arrêt du traitement sous la rifampicine.
  • +Rifampicine est un inducteur sélectif et puissant de transporteurs et d'enzymes qui métabolisent les médicaments. Des données ont montré que Rifampicine a un effet sur les enzymes telles que les cytochromes (CYP) P450, 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 et 3A4, les UDPglucuronosyltransférases (UGT), les sulfotransférases et les carboxylestérases, ainsi que sur les transporteurs comme la glycoprotéine P (P-gp) et la protéine MRP2 (multidrug resistance-associated protein 2). La plupart des médicaments servent de substrats aux voies de ces enzymes ou de ces transporteurs, et la rifampicine peut induire ces deux voies à la fois. La rifampicine peut ainsi accélérer le métabolisme et diminuer l'activité de certains médicaments qui sont administrés en concomitance, ou augmenter l'activité d'un promédicament co-administré (lorsque l'activation métabolique est nécéssaire); il peut aussi faire durer des interactions médicamenteuses cliniquement importantes avec de nombreux médicaments et de nombreuses classes médicamenteuses. Pour que les médicaments administrés simultanément avec la rifampicine conservent un taux thérapeutique optimal dans le sang, un ajustement de leur posologie peut être nécessaire à l'instauration ou à l'arrêt du traitement sous la rifampicine.
  • +Formation de métabolites toxiques
  • +L'utilisation concomitante de paracétamol et de rifampicine peut augmenter le risque connu d'hépatotoxicité observé pour chacun des médicaments. Aux doses thérapeutiques, le paracétamol est principalement métabolisé dans le foie sous forme sulfoconjuguée et glucuroconjuguée, moins de 10% de la dose étant métabolisée via le cytochrome P450 (CYP) et transformée en un métabolite réactif et hépatotoxique, le NAPQI (N-acétyl-p-quinonimine). La formation du NAPQI in vivo se fait principalement via l'isoforme CYP2E1. L'implication des isoformes CYP3A, CYP1A2, CYP2A6 et CYP2D6 a été observée in vitro mais leur rôle in vivo reste discutable. Les deux médicaments sont connus pour être hépatotoxiques même lorsqu'ils sont administrés en monothérapie. Une analyse pharmacocinétique suggère qu'à des doses plus élevées de paracétamol (dose unique de 500 mg) et/ou de rifampicine (600 mg/1xjour), on ne peut exclure que la rifampicine soit susceptible d'induire le métabolisme du paracétamol, entraînant une production accrue du métabolite toxique NAPQI (voir la section «Mises en garde et précautions/Hépatotoxicité»).
  • +L'utilisation concomitante de dapsone et de rifampicine peut augmenter le risque connu de méthémoglobinémie observé pour dapsone. Dapsone est métabolisé par voie hépatique entraînant la formation du métabolite hydroxylamine, qui est susceptible d'être responsable de la toxicité hématologique (méthémoglobinémie). Rifampicine augmente les concentrations plasmatiques du métabolite hydroxylamine par l'isoenzyme CYP2C19 (accessoirement par CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4) pouvant entraîner une augmentation de la méthémoglobine. Il est recommandé d'effectuer des analyses sanguines servant à estimer les concentrations de méthémoglobine dans le sang chaque semaine pendant le premier mois chez les patients traités avec dapsone.
  • +
  • -Trouble de la fonction hépatique: La demi-vie est prolongée dans l'insuffisance hépatique, ce qui fait qu'il peut s'avérer nécessaire d'adapter la dose pour éviter les effets indésirables.
  • +Troubles de la fonction hépatique: La demi-vie est prolongée dans l'insuffisance hépatique, ce qui fait qu'il peut s'avérer nécessaire d'adapter la dose pour éviter les effets indésirables.
  • -Mars 2021.
  • +Octobre 2021
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