• -Principe actif: Lidocaini hydrochloridum anhydricum
• -Excipients: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Solution injectable
• -Solution injectable (ampoules de 5 ml) contient 50 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum /5ml : 10 mg/ml
• -Indications / possibilités d’emploi
• +Principes actifs
• +Lidocaini hydrochloridum anhydricum ut Lidocaini hydrochloridum monohydricum
• +Excipients
• +Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia
• +Ce médicament contient 3,56 mg de sodium par ml (soit 17,8 mg par ampoule).
• +
• +Indications/Possibilités d’emploi
• -Troubles organiques psychovégétatifs (p. ex. vessie irritable); traitements des points gâchettes; névrites, névralgies; myogéloses; douleurs cicatricielles; rhumatisme extraarticulaire.
• +Troubles organiques psycho-végétatifs (p. ex. vessie irritable); traitements des points gâchettes; névrites, névralgies; myogéloses; douleurs cicatricielles; rhumatisme extraarticulaire.
• -Posologie / mode d’emploi
• +Posologie/Mode d’emploi
• +Posologie usuelle
• +
• -- Administration intracutanée:
• -
• +- Administration intracutanée :
• +- Administration intradermique
• +
• -Intraarticulaire: 0,5-1,0-2,0 ml de Xyloneural.
• +Intra-articulaire: 0,5-1,0-2,0 ml de Xyloneural.
• +Dans la thérapie neurale, ne pas dépasser une dose maximale de 20 ml/70 kg de PC (= 200 mg de chlorhydrate de lidocaïne) par traitement. Dans la plupart des indications, 5 à 10 ml de Xyloneural sont déjà suffisants.
• +Utilisation correcte
• +
• -Dans la thérapie neurale, ne pas dépasser une dose maximale de 20 ml/70 kg de PC (= 200 mg de chlorhydrate de lidocaïne) par traitement. Dans la plupart des indications, 5 à 10 ml de Xyloneural sont déjà suffisants.
• -Enfants et adolescents:
• -Il n’existe aucune étude contrôlée sur la thérapie neurale chez l’enfant et l’adolescent. L’utilisation chez l’enfant de moins de 12 ans n’est pas recommandée dans la thérapie neurale, du fait du manque de données sur la sécurité d’emploi et l’efficacité. Chez l’adolescent, ne pas dépasser une dose maximale de 0,25 ml/kg de PC de Xyloneural par administration.
• -Instructions spéciales pour le dosage:
• -
• +Enfants et adolescents
• +Il n’existe aucune étude contrôlée sur la thérapie neurale chez l’enfant et l’adolescent. L’utilisation chez l’enfant de moins de 12 ans n’est pas recommandée dans la thérapie neurale, du fait du manque de données sur la sécurité d’emploi et l’efficacité. Chez l’adolescent, ne pas dépasser une dose maximale de 0,25 ml/kg de PC de Xyloneural par administration.
• -En raison des éventuels effets cardiaques de la lidocaïne, une thérapie neurale doit toujours être réalisée avec un équipement approprié et dans un environnement clinique adéquat. L’équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et à la réanimation d’urgence doivent être à portée de main immédiate.
• -Lorsque des blocs importants doivent être effectués ou que des doses élevées sont utilisées, il faut poser un cathéter veineux à demeure avant d’injecter l’anesthésique local afin de pouvoir, si nécessaire, prendre les mesures immédiates d’urgence et administrer le traitement requis.
• -Les médecins réalisant une thérapie neurale doivent disposer d’une expérience et d’un entraînement suffisants et bien connaître le diagnostic et le traitement des effets indésirables, de la toxicité systémique et des autres complications possibles (voir «Surdosage»).
• -Ne pas injecter dans un tissu inflammatoire (forte résorption, inactivation de la lidocaïne au site d’action).
• -L’utilisation dans la région de la tête et du cou est associée à un risque plus élevé (injection accidentelle dans une artère), car le risque de symptômes d’intoxication nerveuse centrale est accru.
• +En raison des éventuels effets cardiaques de la lidocaïne, une thérapie neurale doit toujours être réalisée avec un équipement approprié et dans un environnement clinique adéquat. L’équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et à la réanimation d’urgence doivent être à portée de main immédiate.
• +Lorsque des blocs importants doivent être effectués ou que des doses élevées sont utilisées, il faut poser un cathéter veineux à demeure avant d’injecter l’anesthésique local afin de pouvoir, si nécessaire, prendre les mesures immédiates d’urgence et administrer le traitement requis.
• +Les médecins réalisant une thérapie neurale doivent disposer d’une expérience et d’un entraînement suffisants et bien connaître le diagnostic et le traitement des effets indésirables, de la toxicité systémique et des autres complications possibles (voir «Surdosage»).
• +Ne pas injecter dans un tissu inflammatoire (forte résorption, inactivation de la lidocaïne au site d’action).
• +L’utilisation dans la région de la tête et du cou est associée à un risque plus élevé (injection accidentelle dans une artère), car le risque de symptômes d’intoxication nerveuse centrale est accru.
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule de 5 ml, c.-à-d. qu’il est essentiellement «sans sodium».
• +
• -Grossesse, allaitement
• +Grossesse, Allaitement
• +Grossesse
• +Allaitement
• -Affections du métabolisme
• +Troubles du métabolisme et de la nutrition
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +Signes et symptômes
• -Mesures d’urgence et traitement
• +Traitement
• -Propriétés/effets
• -Code ATC: N01BB02
• -Mécanisme d’action/pharmacodynamique
• -
• +Propriétés/Effets
• +Code ATC
• +N01BB02
• -Xyloneural est utilisé dans le cadre de concepts de thérapie neurale (ou de « l’anesthésie locale thérapeutique»). Il n’existe pas d’études contrôlées visant à démontrer l’efficacité et la sécurité d’emploi de la thérapie neurale. L’utilisation thérapeutique de Xyloneural dans la thérapie neurale repose sur l’expérience montrant qu’une efficacité clinique peut être obtenue au-delà de la durée de l’effet pharmacologique lorsque la localisation et la technique d’injection sont correctes. On suppose qu’il influe sur les circuits de régulation locaux ou supérieurs.
• -L’effet anesthésique local de la lidocaïne repose sur une inhibition de l’influx des ions Na+ dans les fibres nerveuses. Ceci provoque une diminution dose-dépendante de l’excitabilité des fibres nerveuses, car l’augmentation soudaine de la perméabilité au sodium nécessaire à la formation d’un potentiel d’action est diminuée. La lidocaïne devant tout d’abord pénétrer dans les cellules pour parvenir à son site d’action, l’action dépend du pka de la substance et du pH du milieu, donc de la proportion de bases non chargées pouvant mieux traverser la membrane nerveuse lipophile que les cations. Non seulement la sensibilité à la douleur, mais aussi la sensibilité au froid ou à la chaleur, au toucher et à la pression sont diminuées.
• +Xyloneural est utilisé dans le cadre de concepts de thérapie neurale (ou de « l’anesthésie locale thérapeutique»).
• +Mécanisme d’action
• +L’effet anesthésique local de la lidocaïne repose sur une inhibition de l’influx des ions Na+ dans les fibres nerveuses. Ceci provoque une diminution dose-dépendante de l’excitabilité des fibres nerveuses, car l’augmentation soudaine de la perméabilité au sodium nécessaire à la formation d’un potentiel d’action est diminuée.
• +Non seulement la sensibilité à la douleur, mais aussi la sensibilité au froid ou à la chaleur, au toucher et à la pression sont diminuées.
• +Pharmacodynamique
• +La lidocaïne devant tout d’abord pénétrer dans les cellules pour parvenir à son site d’action, l’action dépend du pka de la substance et du pH du milieu, donc de la proportion de bases non chargées pouvant mieux traverser la membrane nerveuse lipophile que les cations.
• +Efficacité clinique
• +Il n’existe pas d’études contrôlées visant à démontrer l’efficacité et la sécurité d’emploi de la thérapie neurale. L’utilisation thérapeutique de Xyloneural dans la thérapie neurale repose sur l’expérience montrant qu’une efficacité clinique peut être obtenue au-delà de la durée de l’effet pharmacologique lorsque la localisation et la technique d’injection sont correctes. On suppose qu’il influe sur les circuits de régulation locaux ou supérieurs.
• -Les principaux métabolites de la lidocaïne sont le monoéthylglycinexylidide (MEGX), le glycinexylidide (GX), la 2,6xylidine et la 4hydroxy-2,6xylidine. Le MEGX est métabolisé par Ndésalkylation par le CYP1A2 et le CYP3A4. La 2,6xylidine est métabolisée par le CYP2A6 en 4hydroxy-2,6 xylidine, laquelle est le principal métabolite urinaire.
• +Les principaux métabolites de la lidocaïne sont le monoéthylglycinexylidide (MEGX), le glycinexylidide (GX), la 2,6-xylidine et la 4-hydroxy-2,6-xylidine. Le MEGX est métabolisé par Ndésalkylation par le CYP1A2 et le CYP3A4. La 2,6-xylidine est métabolisée par le CYP2A6 en 4-hydroxy-2,6 xylidine, laquelle est le principal métabolite urinaire.
• -La lidocaïne présente une absorption complète et biphasique dans l’espace épidural, avec des demi-vies de 9,3 minutes et 82 minutes. La lente absorption limite le taux d’élimination de la lidocaïne. Ceci explique que l’élimination est plus lente après une injection épidurale qu’après une injection intraveineuse. L’absorption de la lidocaïne dans l’espace sousarachnoïdien est monophasique avec une demi-vie de 71 minutes.
• +La lidocaïne présente une absorption complète et biphasique dans l’espace épidural, avec des demi-vies de 9,3 minutes et 82 minutes. La lente absorption limite le taux d’élimination de la lidocaïne. Ceci explique que l’élimination est plus lente après une injection épidurale qu’après une injection intraveineuse. L’absorption de la lidocaïne dans l’espace sous-arachnoïdien est monophasique avec une demi-vie de 71 minutes.
• -Seuls 2 % de la lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Une fraction pouvant aller jusqu’à 70 % est retrouvée dans les urines sous forme de 4hydroxy-2-6xylidine.
• +Seuls 2 % de la lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Une fraction pouvant aller jusqu’à 70 % est retrouvée dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2-6-xylidine
• -Insuffisance hépatique et rénale:
• -En cas d’insuffisance rénale, la demivie est de 2 à 3 heures et une accumulation de métabolites actifs est possible. En cas d’insuffisance hépatique, le taux de métabolisation peut être réduit de moitié, voire représenter jusqu’à 1/10 des valeurs normales.
• +Troubles de la fonction hépatique
• +En cas d’insuffisance hépatique, le taux de métabolisation peut être réduit de moitié, voire représenter jusqu’à 1/10 des valeurs normales.
• +Troubles de la fonction rénale
• +En cas d’insuffisance rénale, la demi-vie est de 2 à 3 heures et une accumulation de métabolites actifs est possible.
• +
• -Mutagénicité et cancérogénicité
• -Les études de mutagénicité avec la lidocaïne ont donné des résultats négatifs. À l’inverse, le métabolite de la lidocaïne, la 2,6xylidine, pourrait avoir des effets mutagènes chez le rat et éventuellement aussi chez l’être humain. Ces résultats proviennent de tests in vitro dans lesquels ce métabolite a été utilisé à de très fortes concentrations. Par ailleurs, la 2,6xylidine a présenté un potentiel tumorigène dans une étude de cancérogénicité chez le rat avec exposition transplacentaire et traitement postnatal pendant 2 ans. La pertinence de ces résultats pour l’être humain ne pouvant pas être exclue avec une sécurité suffisante, la lidocaïne ne devra pas être administrée à de fortes doses pendant une période prolongée.
• -Toxicité pour la reproduction
• +Mutagénicité et carcinogénicité
• +Les études de mutagénicité avec la lidocaïne ont donné des résultats négatifs. À l’inverse, le métabolite de la lidocaïne, la 2,6-xylidine, pourrait avoir des effets mutagènes chez le rat et éventuellement aussi chez l’être humain. Ces résultats proviennent de tests in vitro dans lesquels ce métabolite a été utilisé à de très fortes concentrations. Par ailleurs, la 2,6-xylidine a présenté un potentiel tumorigène dans une étude de carcinogénicité menée chez le rat avec exposition transplacentaire et traitement postnatal des animaux pendant 2 ans.
• +La pertinence de ces résultats pour l’être humain ne pouvant pas être exclue avec une sécurité suffisante, la lidocaïne ne devra pas être administrée à de fortes doses pendant une période prolongée.
• +Toxicité sur la reproduction
• +Incompatibilités
• +Aucune étude de tolérance n’ayant été effectuée, ce médicament ne doit pas être mélangé à d’autres médicaments.
• +
• -La solution est destinée à un usage unique. Jeter toute solution non utilisée.
• -Remarques concernant le stockage
• -Tenir hors de la portée des enfants.
• -Conserver le récipient dans le carton d’origine, à l’abri de la lumière.
• +Stabilité après ouverture
• +La préparation ne contient pas de conservateurs. La solution est destinée à un usage unique. Jeter toute solution non utilisée.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver le récipient dans le carton d’origine, à l’abri de la lumière.
• +Tenir hors de la portée des enfants.
• +
• -Août 2014
• +MARS 2020